교감 약물

Sympathomimetic drug
카테콜아민의 화학구조
에피네프린
노레피네프린
도파민

동조항진제(adrenergic drugs and adrenergic amines)는 교감신경계의 내생작용제들의 효과를 모방한 자극성 화합물이다. 교감신경계의 1차 내인성 작용제는 신경전달물질과 호르몬의 역할을 모두 하는 카테콜아민(즉, 에피네프린[아드레날린], 노르에피네프린[노라드레날린], 도파민)이다. 동정심 치료제는 무엇보다도 심장마비와 저혈압을 치료하거나 심지어 조산까지 지연시키는 데 사용된다.

이들 약물은 시냅스 후 수용체를 직접 활성화하거나 특정 신경전달물질의 분해와 재흡수를 차단하거나 카테콜아민의 생산과 방출을 자극하는 등 여러 메커니즘을 통해 작용한다.

작용기전

동조제제의 메커니즘은 α-아드레날린 작용제, β-아드레날린 작용제, 도파민 작용제 등의 직접작용(약물과 수용체 사이의 직접적 상호작용)이나 MAOI, COMT 억제제, 흥분제 방출, 재흡수 억제제 등의 간접작용(약물과 수용체 사이의 상호 작용이 아닌 작용)으로 레를 증가시킬 수 있다.내생 카테콜아민 벨소리

구조-활동 관계

최대 동조 활동을 위해 약물은 다음을 가져야 한다.

  1. 아민 그룹 2탄소 방향족에서 떨어져 있음
  2. R-구성에서 키랄 베타 위치에 있는 히드록실 그룹
  3. 방향족 링의 메타 및 파라 위치에 있는 히드록실 그룹들이 수용체 결합에 필수적인 카테콜을 형성한다.

그 구조는 바인딩을 변경하기 위해 수정될 수 있다. 아민이 1차적 또는 2차적이라면 직접적 작용을 갖지만, 3차적 아민이면 직접 작용이 좋지 않다. 또한 아민에 부피가 큰 대체물이 있으면 베타 아드레날린 수용체 활성이 더 크지만, 대체물이 부피가 크지 않으면 알파 아드레날린 수용체를 선호하게 된다.

직접 작용

아드레날린 수용체 작용제

주요 기사: 아드레날린 작용제

α 수용체와 β-아드레날린 수용체의 직접적인 자극은 동조적 효과를 낼 수 있다. 살부타몰은 널리 사용되는 직접 작용 β-곤이스트다2. 다른 예로는 페닐프린, 이소프로테레놀, 도부타민 등이 있다.

도파민성 작용제

페놀도팜과 같은 도파민성 작용제에 의한 D1 수용체 자극은 고혈압 위기를 치료하는 데 정맥적으로 사용된다.

간접 작용

주요 기사: 모노아민 방출제

암페타민, 에페드린, 프로필헥세드린과 같은 도파민성 자극제는 도파민과 노르에피네프린 분비를 유발하여 작용하며, (일부 경우에는) 이러한 신경전달물질의 재흡수를 막는다.

구조-활동 관계

대체된 벤젠 링에서 2개의 탄소로 분리된 1차 또는 2차 알리파티 아민은 높은 작용제 활성을 위해 최소한 필요하다. 아민의 pKa는 대략 8.5-10이다.[1] 3, 4위 벤젠 링에 히드록시 그룹이 존재하면 최대 알파 및 베타 아드레날린 활성도가 나타난다.[medical citation needed]

교차 반응도

코카인, MDMA 등 불법 약물도 도파민, 세로토닌, 노레피네프린 등에 영향을 미친다.

노레피네프린은 아미노산 티로신으로부터 신체에 의해 합성되어 중추신경계의 자극적인 신경전달물질인 에피네프린 합성에 사용된다.[2][3] 따라서 모든 동조 아민은 더 큰 자극제 그룹에 속한다(정신작용 약물 차트 참조). 의도된 치료적 사용 외에도, 이러한 자극제 중 다수는 오피오이드나 진정제와 같은 메커니즘에 의해가 아니라 남용 잠재력이 있고, 내성을 유도할 수 있으며, 신체적 의존성을 일으킬 수 있다. 각성제로부터의 육체적 금수의 증상은 특정 대체 암페타민으로부터의 반출에서 명백하게 나타나듯이 피로, 이상기분, 식욕증진, 생생하거나 명쾌한 꿈, 과호흡증 또는 불면증, 운동증가 또는 운동감소, 불안감, 약물 갈망이 포함될 수 있다. 예를 들어 벤조디아제핀 금단 증후군과 같은 일부 진정제로부터의 신체적인 금단은 잠재적으로 치명적일 수 있다. 오피오이드 철수는 종종 독감의 나쁜 경우로 묘사되는 매우 불편하며, 심한 복통이나 설사 증상이 중심적인 증상일 수 있지만,[4] 사용자가 혼수상태에 있지 않는 한 거의 치명적이지 않다.[5]

동조증 치료제는 면역 복합 증착을 수반하는 질병과 같은 뇌혈관염과 일반화된 다변성염 노도사의 발달에 관여하기도 한다. 이러한 과민성 반응에 대한 알려진 보고에는 과민성뿐만 아니라 의사페드린,[6] 페닐프로판롤라민,[7] 필로폰[8] 및 기타 약물 복용 등이 포함된다.

비교

'기생충'과 '기생충'은 효과는 비슷하지만, 완전히 다른 경로를 통해 나타난다. 예를 들어, 두 가지 모두 기면증을 유발하지만, 부갑상선기능은 숙소를 감소시키는 반면, 동정심은 그렇지 않다.[medical citation needed]

예

참고 항목

참조

  1. ^ 웨이백머신에 보관된 아드레날린과 콜린닉스의 약화학
  2. ^ Campbell, Neil A.; Reece, Jane B. (2005). Biology (7th ed.). Pearson - Benjamin Cummings.
  3. ^ Patestas, Maria A.; Gartner, Leslie P. (2006). A Textbook of Neuroanatomy. Blackwell Publishing.
  4. ^ Longmore, Murray; Wilkinson, Ian B.; Davidson, Edward H.; Foulkes, Alexander; Mafi, Ahmad R. (2008). Oxford Handbook of Clinical Medicine (8th ed.). OUP Oxford.
  5. ^ "Medscape Opioid Abuse, Treatment and Management".
  6. ^ "Pseudoephedrine Disease Interactions". Drugs.com. Retrieved 2021-11-21.
  7. ^ Forman, Howard P.; Levin, Stanley; Stewart, Barbara; Patel, Mahendra; Feinstein, Stuart (1989-05-01). "Cerebral Vasculitis and Hemorrhage in an Adolescent Taking Diet Pills Containing Phenylpropanolamine: Case Report and Review of Literature". Pediatrics. 83 (5): 737–741. doi:10.1542/peds.83.5.737. ISSN 0031-4005.
  8. ^ Imbesi, S G (December 1999). "Diffuse cerebral vasculitis with normal results on brain MR imaging". American Journal of Roentgenology. 173 (6): 1494–1496. doi:10.2214/ajr.173.6.10584789. ISSN 0361-803X.

외부 링크