프랄리도시메

Pralidoxime
프랄리도시메
Pralidoxime-2D-skeletal.png
Pralidoxime-3D-vdW.png
임상자료
기타 이름1-메틸피리딘-6-카발알데히드 옥사임
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
임신
범주
  • C
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
식별자
  • 2-[(hydroxymino)메틸]-1-메틸피리딘-1-ium
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.027.080 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C7H9N2O+
어금질량137.1987 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=[NH+]C=C1\C=C/C=C=C\N1C
  • InChi=1S/C7H8N2O/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H3/p+1 checkY
  • 키:JBKPUQUELUYQUE-UHFFFAOYSA-O checkY
(iii)

프랄리독시메트(Pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl salts) 또는 2-PAM은 보통 염화나 요오드화염으로서 유기인산인산인산염 활성 아세틸콜린테라아제에 결합하는 옥시메이드라고 불리는 화합물군에 속한다.[1] 아트로핀과 디아제팜 또는 미다졸람과 함께 유기인산염 중독[2] 치료에 사용된다. 그것은 백색 고체다.

화학합성

프랄리독시메 2피리디날독시메틸클로로이드(Pralidoxime)는 피리딘-2-카복스알데히드를 히드록시아민으로 처리해 준비한다. 그 결과 피리딘-2-알독타임은 요오드화 메틸로 알킬화 되어 요오드화 소금으로서 프랄리독스 시간을 부여한다.[3][4][5][6]

Pralidoxime synthesis.png

작용기전

프라리도독타임은 일반적으로 유기인산염 중독의 경우에 사용된다. 사린과 같은 유기인산염은 아세틸콜린세테라제 효소의 활성 부위의 히드록시 성분(에스테릭 부위)에 결합하여 그 활동을 차단한다. Pralidoxime은 활성 부위의 나머지 절반(차단되지 않은 음이온 사이트)에 결합한 다음 세린 잔류물에서 인산염을 대체한다. 결합한 독/항균제는 그 부위에서 분쇄를 풀어 완전한 기능 효소를 재생시킨다.

일부 인산염-아세틸콜린세라제 결합체는 인산염이 에스테릭 부지에 도킹된 후에도 계속 반응하여 보다 완고한 상태로 진화한다. 이 과정은 노화라고 알려져 있다. 노화된 인산염-아세틸콜린세테라제 결합제는 프라리도독타임과 같은 해독제에 내성이 있다. 프라리도독타임은 유기인산염 중독의 부교감 효과를 줄이기 위해 아트로핀(무스카린 길항제)과 함께 자주 사용된다. 프라리도독타임은 유기인산염 독성에만 효과가 있다. 네오스티그민, 피리도스티그민, 카바릴 등의 살충제와 같이 아세틸콜린세테라제 효소가 카바밀화되면 아무런 이로운 효과도 없다.

프랄리도시메는 호흡근육 마비를 역전시키는 데 중요한 역할을 하지만 혈액-뇌장벽 침투가 잘 되지 않아 중추성 호흡기 우울증에는 거의 영향을 미치지 않는다. 유기인산염의 무스카린 효과를 반감시키기 위한 약의 선택인 아트로핀은 유기인산염 중독 치료 중 프라다독타임 이전에도 투여된다. 아트로핀의 효능은 잘 정립되어 있는 반면, 프라다독시와의 임상 경험은 유기인산염 중독 치료의 효능에 대한 의구심을 널리 불러일으켰다.[7]

복용량

  • 성인: 30 mg/kg (일반적으로 1–2 g), 정맥 요법으로 15~30분 동안 투여하고 60분 후에 반복한다. 500 mg/h 연속 IV 주입으로도 주어질 수 있다.
  • 어린이: 20–50 mg/kg 이후 5–10 mg/kg/h로 유지 관리 주입

정맥주사는 너무 빨리 주면 호흡기나 심장마비로 이어질 수 있다.[8]

상호작용

아트로핀과 프랄리독시메일을 함께 사용할 때 아트로핀화(홍조, 마이드리아, 빈맥, 구강과 코의 건조증)의 징후가 아트로핀만 단독으로 사용할 때 예상할 수 있는 것보다 더 빨리 나타날 수 있다. 특히 아트로핀의 총 투여량이 크고 프라다독타임 투여가 지연된 경우 더욱 그렇다.

프리라디옥시메일의 사용에 직접적으로 관여하지는 않지만, 항콜리딘테라제 중독 치료에는 다음과 같은 주의사항을 명심해야 한다: 바비투라테라제는 항콜리딘제에 의해 강력하므로 경련 치료에는 조심해서 사용해야 한다; 모르핀, 테오필린, 아미노필린, 숙시닐콜린, 레서프.ine 및 penothiazine 타입의 신경안정제는 유기인산염 중독 환자에게서는 피해야 한다.

콘트라인커뮤니케이션

프라다독소 타임의 사용에 대한 알려진 절대적인 금지는 없다. 상대적 금기사항에는 약물에 대한 과민성 및 약물의 사용 위험이 가능한 효익을 명백히 초과하는 다른 상황들이 포함된다.

참고 항목

참조

  1. ^ Jokanović M, Stojiljković MP (December 2006). "Current understanding of the application of pyridinium oximes as cholinesterase reactivators in treatment of organophosphate poisoning". European Journal of Pharmacology. 553 (1–3): 10–7. doi:10.1016/j.ejphar.2006.09.054. PMID 17109842.
  2. ^ Jokanović M, Prostran M (2009). "Pyridinium oximes as cholinesterase reactivators. Structure-activity relationship and efficacy in the treatment of poisoning with organophosphorus compounds". Current Medicinal Chemistry. 16 (17): 2177–88. doi:10.2174/092986709788612729. PMID 19519385.
  3. ^ US 2816113, Nachmansonn E, Ginsburg S, 1957년 출판
  4. ^ 미국 3123613, 블랙 LP, 1964년 출판
  5. ^ US 3140289, Easyday DE, Kondritzer AA, 1964년 출판
  6. ^ US 3155674, McDowell WB, 1964년 출판
  7. ^ Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS (2014). "Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting". Journal of Postgraduate Medicine. 60 (1): 27–30. doi:10.4103/0022-3859.128803. PMID 24625936.
  8. ^ 백스터 헬스케어 주식회사 2006, 프로토팜 처방 정보

외부 링크