피리도스티그민

Pyridostigmine
피리도스티그민
Pyridostigmine.svg
Pyridostigmine ball-and-stick.png
임상자료
상명메스티논 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a682229
임신
범주
  • AU: C
경로:
행정
으로, 정맥주사로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성7.6 +/- 2.4%
제거 반감기1.78 +/- 0.24시간
배설콩팥을
식별자
  • 3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-메틸피리디늄
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C9H13N2O2
어금질량181.215 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(Oc1cc[n+](c1)N(C)C
  • InChi=1S/C9H13N2O2/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8/h4-7H,1-3H3/q+1 checkY
  • 키:RVOLLAQWKFTGE-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

피리도스티그민(Pyridostigmine)은 미아스테니아 그라비스[1] 저능동 방광을 치료하는 데 사용되는 약이다.[2] 또한 아트로핀과 함께 사용하여 비분열형신경근 차단 약물의 효과를 종식시킨다.[3] 이것은 일반적으로 으로 주지만 주사로도 사용될 수 있다.[3] 효과는 일반적으로 45분 이내에 시작되고 최대 6시간까지 지속된다.[3]

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 잦은 배뇨, 복통 등이 있다.[3] 더 심한 부작용으로는 저혈압, 약세, 알레르기 반응 등이 있다.[3] 임신 중 사용이 태아에게 안전한지는 불분명하다.[3] 피리도스티그민(Pyridostigmin)은 콜린거성 의약품군에 포함된 아세틸콜린세테라아제 억제제다.[3] 아세틸콜린 테라아제의 작용을 차단하여 작용하므로 아세틸콜린 수치를 높인다.[3]

피리도스티그민(Pyridostigmine)은 1945년에 특허를 받았으며 1955년에 의학적으로 사용되었다.[4] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[5] 피리도스티그민(Pyridostigmine)은 일반 의약품으로 이용할 수 있다.[3]

의학적 용법

피리도스티그민(Pyridostigmine)은 선천성 마이스테니증후군을 가진 사람들의 근육 약화를 치료하고 큐라균형 약물 독성의 효과를 퇴치하는데 사용된다. 피리도스티그민 브롬화물은 생존율을 높이기 위해 신경작용제 소만에게 노출되기 전에 부여해야 할 요원으로 전투상황 중 군사용으로 FDA 승인을 받았다. 특히 1차 걸프전 당시 사용된 피리도스티그민 브롬화물은 걸프전 증후군의 인과적 요인으로 연루돼 왔다.[6]

피리도스티그민(pyridostigmine)이 부갑상선동술의 일종으로 분류되어 있어 활동성이 떨어지는 방광을 치료하는 데 사용할 수 있다.[7]

피리도스티그민(Pyridostigmine)은 때때로 직교 저혈압을 치료하는데 사용된다.[8] 그것은 또한 만성 축성 다신증에도 도움이 될 수 있다.[9]

또한 자세 빈맥 증후군은 물론 에를러-댄로스 증후군에 따른 합병증에도 '오프레이블(Off-label)'을 처방하고 있다.[9][10]

콘트라인커뮤니케이션

피리도스티그민 브롬화물은 기계적 장이나 비뇨기 장애의 경우 억제되므로 기관지 천식 환자에게 주의하여 사용해야 한다.[11][12]

부작용

일반적인 부작용은 다음과 같다.[11]

  • 땀흘림
  • 설사.
  • 메스꺼움
  • 구토
  • 복부 경련
  • 침술 증가
  • 찢기
  • 증가된 기관지 분비물
  • 수축된 동공
  • 혈관확장으로 인한 안면홍조
  • 발기부전

추가적인 부작용은 다음과 같다.[11]

  • 근육 경련
  • 근육 경련 및 약함

작용기전

피리도스티그민(Pyridostigmin)은 시냅스 구획에서 아세틸콜린 테라아제를 억제하여 아세틸콜린가수분해를 늦춘다. 이것은 카바밀이 말초 콜린세테라아제 효소의 약 30%를 차지하는 혈액-뇌 장벽을 넘지 않는 퀀터리 카르바메이트 억제제다. 카바밀화 효소는 결국 천연 가수분해로 재생되며 과도한 ACh 수치는 정상으로 되돌아간다.

ACh는 시냅스 구획에 걸쳐 확산되어 포스트 시냅스 막의 수용체와 결합하여 Na+ 유입되어 탈분극화를 초래한다. 충분히 크면, 이러한 탈극화는 행동 잠재력을 낳는다. ACh가 일단 방출되면 지속적인 자극을 방지하기 위해 아세틸콜린세테라아제라는 효소가 후시냅스막의 수용체와 가까운 끝판막에 존재하며, 빠르게 ACh를 가수분해한다.

이름

피리도스티그민 브롬화물은 메스티논(밸런트제약), 레지놀, 그라비터(SUN제약)라는 상표명으로 판매된다.

참조

  1. ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 429. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  2. ^ Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (November 2021). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis". Neurourology and Urodynamics. doi:10.1002/nau.24839. PMID 34816481.
  3. ^ a b c d e f g h i "Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 540. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 2016-12-20.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Golomb BA (March 2008). "Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295–4300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428. Lay summaryReuters (March 10, 2008). {{cite journal}}: Cite는 사용되지 않는 매개 변수를 사용한다. lay-source= (도움말)
  7. ^ Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (November 2021). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis". Neurourology and Urodynamics. doi:10.1002/nau.24839. PMID 34816481.
  8. ^ Gales BJ, Gales MA (February 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–318. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. S2CID 22855759.
  9. ^ a b Gales BJ, Gales MA (February 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–318. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. S2CID 22855759.
  10. ^ Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, Elmer L, Kanjwal Y, Saeed B, Grubb BP (June 2011). "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–755. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722. S2CID 20405336.
  11. ^ a b c 웨이백 머신에 보관된 Mestinon 홈 2008-05-13
  12. ^ Mestinon 공식 FDA 정보, 부작용 웨이백 기계에 보관된 2008-05-24 사용

외부 링크