트리아시놀론

Triamcinolone
트리아시놀론
Triamcinolone.svg
Triamcinolone ball-and-stick animation.gif
임상 데이터
상호케날로그, 나사코르트, 아드코르틸, 기타
기타 이름
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(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-9-플루오로-11,16,17-트리히드록시-17-(2-히드록시아세틸)-10,13-디메틸-6,7,8,910,11,12,13,14,15-17decodah
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601122
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		구강별, 국소적, 비강내, 근육내, 관절내, 활강내
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만) / S3
  • UK: POM (처방만) / P[1][2][3]
  • US: -만 / OTC (Nasacort, 비강내)
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티90 %[4] 이상
단백질 결합68 %[citation needed]
대사간[4]
조치의 개시(2~)24(-48)시간[4][5]
반감기 제거200~300분(표준), 최대 36시간(총)[4]
배설물소변(75%)과 대변(25%)[5]
식별자
  • (11β,16α)-9-플루오로-11,16,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4-디엔-3,20-디온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.004.290 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H27FO6
몰 질량394.439 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
특정 회전 (\[\20 +65° ~ +72°
녹는점260~271 °C (500~520 °F)
물에 녹는 정도2
  • O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@]/1(\C(=C/C(=O)\C\1)CC[C@H]4[C@@H] 2C[C@H] 3O)C)c
  • InChI=1S/C21H27FO6/c1-18-6-12(24)7-11(18)3-4-13)3-13-14-8-15(25)21(28,17(27)10-23)19(14,2)9-16(26)20(13,1822h-16,23)
  • 키: GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

트리암시놀론은 특정 피부병, 알레르기, [6]류머티즘 질환을 치료하기 위해 사용되는 글루코콜티코이드입니다.천식과 만성폐쇄성폐질환의 [6]악화를 막기 위해서도 사용된다.구강 주사, 근육 주사, 흡입 [6]등 다양한 방법으로 복용할 수 있습니다.

장기 사용에 따른 일반적인 부작용으로는 골다공증, 백내장, 진드기, 근육 약화 [6]등이 있다.심각한 부작용으로는 정신 질환, 감염 위험 증가, 부신 억제, 기관지 [6]경련 등이 있을 수 있다.임신 중 사용은 일반적으로 [7]안전하다.그것은 염증과 면역체계의 [6]활동을 감소시킴으로써 작용한다.

트리암시놀론은 1956년에 특허를 받았으며 [8]1958년에 의학적으로 사용되었다.제네릭 [9]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 107번째로 많이 처방된 의약품으로 600만 건 이상의 [10][11]처방을 받았다.

의료 용도

트리암시놀론은 습진, 탈모증, 이끼, 건선, 관절염, 알레르기, 궤양성 대장염, 낭창, 교감성 안과, 측두동맥염, 포도막염, 안염, 켈로이드, 우루시올에 의한 접촉 피부염, 아포도성 궤양(일반적으로 아세트산염 등)과 같은 다양한 질환 치료에 사용된다.중앙망막정맥폐색, 유리절제술 중 시각화, 천식 [12][13][14]발작 예방.

유도체 트리아시놀론 아세토나이드는 습진과[15] [16]피부염으로 인한 발진, 염증, 홍조, 심한 가려움증 등의 피부 상태를 치료하도록 설계된 다양한 국소 피부제제(크림, 로션, 연고, 에어로졸 스프레이)의 유효성분입니다.

금지 사항

전신 트리아시놀론에 대한 금기는 다른 코르티코이드와 유사하다.여기에는 전신진균(풍균 감염)과 기생충 질환, 그리고 살아있는 백신을 사용하기 8주 전과 2주 후가 포함된다.장기 치료를 위해, 이 약은 소화성 궤양, 심각한 골다공증, 심각한 근병증, 특정 바이러스 감염, 녹내장, 전이성 [17]종양을 가진 사람들에게도 금기된다.

응급의학에서 [4]사용하는 것은 금지되어 있지 않습니다.

부작용

상세 정보:글루코콜티코이드 ▷부작용

트리암시놀론의 부작용은 다른 코르티코이드와 비슷하다.10일까지의 단기 치료에서, 그것은 부작용이 거의 없다; 하지만, 때때로 급성 감염(주로 바이러스성)과 포도당 [4]내성 저하뿐만 아니라, 위장 출혈도 보인다.

트리암시놀론 장기 치료의 부작용은 백내장, 진드기, 골다공증, 근육량 감소,[5][6][17] 정신질환뿐만 아니라 기침, 축농증, 고혈당 및 콜레스테롤과 같은 대사증후군 유사 증상, 수분 유지로 인한 체중 증가, 전해질 불균형 등을 포함할 수 있다.트리아시놀론 주사는 멍과 관절 [5]부종을 일으킬 수 있다.알레르기 반응의 증상으로는 발진, 가려움, 붓기, 심한 어지럼증,[17] [18]호흡곤란, 무지외반증 등이 있습니다.

과다 복용

트리아시놀론의 급성 과다 복용은 [17]보고된 바 없다.

상호 작용

약물 상호작용은 주로 약역학적인데, 즉 트리아시놀론의 코르티코이드 부작용에 추가되거나 원하는 효과에 반하는 다른 약물에 의해 발생한다.다음과 [4][17]같은 것이 있습니다.

트리아시놀론과 다른 약물들은 또한 다음과 같은 [4][17]약물동태학적 상호작용에 영향을 미치며, 체내에서 서로의 농도에 영향을 미칠 수 있다.

약리학

작용 메커니즘

상세 정보:글루코콜티코이드 mechanism 작용 메커니즘

트리암시놀론은 코르티솔보다 약 5배 더 강력한 글루코콜티코이드이지만 [4]미네랄 코르티코콜티코이드입니다.

약동학

경구 복용 시 약물의 생체 가용성은 90% 이상이다.1~2시간 후 혈장 내 최고 농도에 도달해 혈장 단백질과 80% 정도 결합한다.혈장으로부터의 생물학적 반감기는 200~300분이다; 세포 내 액체에서 트리아시놀론과 그 수용체의 안정적인 복합체 때문에, 총 반감기는 약 36시간으로 [4][5]상당히 길다.

6-히드록시- 및 20-디히드로-트리아시놀론으로 대사되며, 대부분 글루쿠론화 및 소부분 황화를 거친다.4분의 3은 소변을 통해, 나머지는 [4][17]대변을 통해 배설된다.

코르티코이드의 작용 메커니즘으로 인해 혈장 농도에 비해 효과가 지연된다.투여 경로와 치료 상태에 따라, 작용의 시작은 2시간에서 도포 후 1~2일 후가 될 수 있으며,[4][5] 약물은 제거 반감기보다 훨씬 더 오래 작용할 수 있다.

화학

트리아미놀론은 합성 프레그난 코르티코스테로이드 및 코르티솔(히드로코르티손) 유도체로 1-데히드로-9α-플루오로-16α-히드록시히드로코르티손 또는 9α-플루오로-16α-히드록시프레디솔론 및 9α-플루오로-11α, 17α-17-21,17-21 테트라히드록시테트라로도 알려져 있다.

이 물질은 빛에 민감한 흰색에서 오프 화이트의 결정성 분말이거나 무색 매트 형태의 결정체입니다.그것은 냄새가 없거나 거의 냄새가 없다.녹는점에 대한 정보는 부분적으로 물질의 다형성 때문에 다양합니다. 260 ~ 263 °C (500 ~ 505 °F), 264 ~ 268 °C (507 ~ 514 °F), 또는 269 ~ 271 °C (516 ~ 520 °F)입니다.[4]

용해도는 물에 1:500, 에탄올에 1:240입니다.메탄올에 약간 용해되며 클로로포름과 디에틸에테르에 매우 약간 용해되며 디클로로메탄에는 거의 용해되지 않습니다.비회전수는 [ {{ +65° ~ +72cm†/dm·g(디메틸포름아미드 [4]1%)이다

사회와 문화

2010년 TEVA와 Perrigo는 최초의 일반 흡입식 트리아시놀론을 [22]출시했다.

Chang et al. (2014)에 따르면, "트리아미놀론 아세토니드(TA)는 세계반도핑기구가 발표한 2014년 금지 목록에 S9 글루코코르티코이드로 분류되어 있으며, 이로 인해 국제 운동 경기에서 경구 내 또는 정맥 내 투여 시 금지되었다."[23]

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Kenalog Intra-articular / Intramuscular Injection - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 10 June 2020. Retrieved 20 August 2020.
  2. ^ "Nasacort Allergy 55 micrograms/dose Nasal Spray suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 30 August 2018. Retrieved 20 August 2020.
  3. ^ "Adcortyl Intra-Articular/Intradermal Injection 10mg/ml - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 December 2017. Retrieved 20 August 2020.
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2004). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 10 (19 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. Triamcinolon. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  5. ^ a b c d e f Triamcinolone(시스템) 프로페셔널 의약품 정보.2020-08-19에 접속.
  6. ^ a b c d e f g "Triamcinolone Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  7. ^ "Triamcinolone Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 486. ISBN 978-3-527-60749-5.
  9. ^ Vallerand, April Hazard (2018). Davis's Drug Guide for Nurses. F.A. Davis. p. 365. ISBN 978-0-8036-7000-6.
  10. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  11. ^ "Triamcinolone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  12. ^ "Triamcinolone: Uses, Dosage, Side Effects, Warnings". Drugs.com.
  13. ^ "Azmacort Inhaler: Side Effects, Dosage & Uses". Drugs.com.
  14. ^ "Alcon Receives FDA Approval of Triesence Injectable Triamcinolone Suspension for Use in Eye Surgery". Drugs.com.
  15. ^ Chong M, Fonacier L (December 2016). "Treatment of Eczema: Corticosteroids and Beyond". Clinical Reviews in Allergy & Immunology. 51 (3): 249–262. doi:10.1007/s12016-015-8486-7. PMID 25869743. S2CID 44337035.
  16. ^ Eichenfield, Lawrence F.; Tom, Wynnis L.; Berger, Timothy G.; Krol, Alfons; Paller, Amy S.; Schwarzenberger, Kathryn; et al. (July 2014). "Guidelines of care for the management of atopic dermatitis: section 2. Management and treatment of atopic dermatitis with topical therapies". Journal of the American Academy of Dermatology. 71 (1): 116–32. doi:10.1016/j.jaad.2014.03.023. PMC 4326095. PMID 24813302. Topical corticosteroids (TCS) are used in the management of AD in both adults and children and are the mainstay of anti-inflammatory therapy.
  17. ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2020). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Volon 4 mg-Tabletten.
  18. ^ "Drugs and Treatments – Nasacort AQ Nasl – Patient Handout". WebMD. Retrieved 2008-03-24.
  19. ^ Moore, Chad D.; Roberts, Jessica K.; Orton, Christopher R.; Murai, Takahiro; et al. (2012). "Metabolic Pathways of Inhaled Glucocorticoids by the CYP3A Enzymes". Drug Metab. Dispos. 41 (2): 379–389. doi:10.1124/dmd.112.046318. PMC 3558858. PMID 23143891.
  20. ^ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  21. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 1054–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  22. ^ "Perrigo Announces Launch Of Generic Version Of Nasacort AQ". June 15, 2011.
  23. ^ Chang CW, Huang TY, Tseng YC, Chang-Chien GP, Lin SF, Hsu MC (November 2014). "Positive doping results caused by the single-dose local injection of triamcinolone acetonide". Forensic Science International. 244: 1–6. doi:10.1016/j.forsciint.2014.07.024. PMID 25126738.

외부 링크