Page semi-protected

팔리페리돈

Paliperidone
팔리페리돈
임상자료
상호인베가, 세플리온, 트레빅타, 그 외
기타이름9-하이드록시리스페리돈
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인 플러스a607005
라이센스 데이터
임신
카테고리
  • AU:AUB3
경로
행정부.		입으로(OROS정), 근육내
ATC코드
법적지위
법적지위
약동학적 자료
생체이용률28%(구강)
제거 반감기23시간 (입으로)
배설소변에서 1% 변화 없음 대변에서 18% 변화 없음
식별자
  • (RS)-3-[2-[4-(6-플루오로-1,2-벤조옥사졸-3-일)피페리딘-1-일]에틸]-9-하이드록시-2-메틸-6,7,8,9-테트라하이드로피리도[1,2-a]피리미딘-4-원
CAS 번호
펍켐 CID
드럭뱅크
켐스파이더
유니아이
케그
ChEBI
쳄블
ECHA 인포카드100.117.604 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C23H27FN4O3
어금니 질량426.492g·mol−1
3D 모델(JSMO)
  • O=C/1N5/C(=N\C(=C\1CCN4CC(c3noc2cc(F))cc23)CC4)C)[C@H](O)CC5
  • InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H2,6-12H2,1H3/t19-/m1/s1
  • 키:PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (주로)

인베가 등의 상표명으로 판매되는 팔리페리돈은 전형적인 항정신병약입니다.주로 조현병과 조현병 치료에 사용됩니다.

얀센 제약에서 판매하고 있습니다.OROS 확장 릴리스 시스템을 사용하여 일일 1회 투여가 가능한 확장 릴리스 제형을 사용할 수 있습니다.팔리페리돈 팔미테이트는 팔리페리돈 팔미토일 에스테르의 장기 작용 주사 제형입니다.

그것은 세계보건기구의 필수 [3]의약품 목록에 올라있습니다.

의료용

조현병과 조현병 [4]치료에 사용됩니다.

역효과

출처:[5][6][7][8][9]

매우 일반적(>10% 발생)
공통(1~10% 발생)

단종

영국 국립 처방전은 급성 금단 증후군이나 급격한 [10]재발을 피하기 위해 항정신병 약물을 중단할 때 점진적 금단을 권고하고 있습니다.금단 증상은 일반적으로 메스꺼움, 구토, [11]식욕 감퇴를 포함합니다.다른 증상으로는 불안정, 땀 흘림 증가, 수면 장애 [11]등이 있을 수 있습니다.세상이 빙글빙글 도는 느낌, 저린 느낌, 혹은 [11]근육통이 있을 수도 있습니다.증상은 일반적으로 짧은 [11]시간이 지나면 완화됩니다.

항정신병 약물의 중단이 [12]정신병을 초래할 수 있다는 잠정적인 증거가 있습니다.또한 치료 [13]중인 상태가 재발할 수도 있습니다.약물치료를 [11]중단하면 드물게 지각운동장애가 발생할 수 있습니다.

데스

2014년 4월, 일본인 10,700명 중에서 현재까지 장기 작용하는 주사제 팔리페리돈 주사를 맞은 21명이 [14][15][16][17][18][19][20]사망한 것으로 보고되었습니다.

약리학

팔리페리돈[21]
위치 Ki(nM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT5A 278
5-HT6 2414
5-HT7 2.7
α1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
라1 41
라2 1.6
라3 3.5
라4 54[22]
라5 29
ㅇ1 19
ㅇ2 121
mACH >10,000
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 해당 부위에 약물이 더 강하게 결합하는 것을 의미합니다.

팔리페리돈은 오래된 항정신성 리스페리돈의 [23]주요 활성 대사 물질입니다.구체적인 작용 메커니즘은 알려지지 않았지만 팔리페리돈과 리스페리돈은 동일하지는 않지만 유사한 [21]경로를 통해 작용하는 것으로 생각됩니다.그것의 효능은 중심 도파민 작용과 세로토닌 작용 길항 작용에 기인하는 것으로 여겨집니다.식품은 Invega type EROROS 장기 방출 정제의 흡수를 증가시키는 것으로 알려져 있습니다.식품은 팔리페리돈의 노출을 최대 50-60%까지 증가시켰지만, 반감기에는 큰 영향을 미치지 않았습니다.그 효과는 아마도 GI 채널의 상부에서 EROROS 제형의 전달 지연으로 인해 흡수가 증가했기 때문일 것입니다.

risperidone and paliperidone in pharmacokinetics
약동학에서 리스페리돈과 팔리페리돈

[24]

반감기는 23시간입니다.[24]

리스페리돈과 그 대사산물인 팔리페리돈은 세인트존스워트와[25][26] 같은 P-glycoprotein 유도체에 의해 효능이 감소됩니다.

장기간 작용하는 주사형 항정신병 약물의 약동학
약 브랜드명 학급 차량 복용량 Tmax 싱글의1/2 t1/2 배수의 logPc 참조
아리피프라졸라우록실 아리스타다 비정형적인 물.a 441–1064 mg/4–8주 24-35일 ? 54-57일 7.9–10.0
아리피프라졸일수화물 아빌리파이 마인테나 비정형적인 물.a 300-400 mg/4주 7일 ? 30-47일 4.9–5.2
브롬페리돌 데카노에이트 임프로멘 데카노아스 전형적인. 참기름 40-300mg/4주 3-9일 ? 21-25일 7.9 [27]
클로펜틱솔 데카노에이트 소르디놀 창고 전형적인. 비콜레오b 50–600 mg/1–4주 4-7일 ? 19일 9.0 [28]
플루펜틱솔 데카노에이트 데픽솔 전형적인. 비콜레오b 10–200 mg/2–4주 4-10일 8일 17일 7.2–9.2 [28][29]
플루페나진 데카노에이트 프롤릭스 디카노에이트 전형적인. 참기름 12.5–100 mg/2–5주 1-2일 1-10일 14-100일 7.2–9.0 [30][31][32]
플루페나진에난테이트 프롤릭신 에난테이트 전형적인. 참기름 12.5–100 mg/1–4주 2-3일 4일 ? 6.4–7.4 [31]
플루스피릴렌 Imap, Redeptin 전형적인. 물.a 2–12 mg/1주일 1-8일 7일 ? 5.2–5.8 [33]
할로페리돌 디카노에이트 할돌 디카노에이트 전형적인. 참기름 20–400 mg/2–4주 3-9일 18-21일 7.2–7.9 [34][35]
올란자핀파모에이트 자이프렉사 릴프레브 비정형적인 물.a 150~405mg/2~4주 7일 ? 30일 –
옥시프로테핀 디카노에이트 메클로핀 전형적인. ? ? ? ? ? 8.5–8.7
팔리페리돈팔미테이트 인베가 수스테나 비정형적인 물.a 39–819 mg/4–12주 13-33일 25~139일 ? 8.1–10.1
페르페나진데카노에이트 트릴라폰데카노아트 전형적인. 참기름 50–200 mg/2–4주 ? ? 27일 8.9
페르페나진에난테이트 트릴라폰 에난타테 전형적인. 참기름 25-200 mg/2주 2-3일 ? 4-7일 6.4–7.2 [36]
피포티아진 팔미테이트 피포르틸롱굼 전형적인. 비콜레오b 25-400 mg/4주 9-10일 ? 14-21일 8.5–11.6 [29]
피포티아진 운데닐렌산 피포르틸 중 전형적인. 참기름 100-200mg/2주 ? ? ? 8.4
리스페리돈 리스페르달콘스타 비정형적인 미세구 12.5–75 mg/2주 21일 ? 3-6일 –
아세트산줄로펜틱솔 클로픽솔 지압기 전형적인. 비콜레오b 50-200 mg/1-3일 1-2일 1-2일 4.7–4.9
주클로펜틱솔 데카노에이트 클로픽솔 창고 전형적인. 비콜레오b 50–800 mg/2–4주 4-9일 ? 11-21일 7.5–9.0
참고: 모두 근육 주사에 의한 것입니다.각주: = 마이크로크리스탈린 또는 나노크리스탈린 수성 현탁액.= b 저점도 식물성 오일(특히 중간 사슬 트리글리세라이드를 사용한 분획 코코넛 오일).= c 펍케미 앤 드럭뱅크에서 예측했습니다.출처:메인: 템플릿 참조.

역사

팔리페리돈은 2006년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 조현병 치료를 위한 허가를 받았습니다.팔리페리돈은 2009년에 조현병 치료를 위해 FDA의 승인을 받았습니다.미국의 Invega Sustenna와 유럽의 Xeplion으로 시판되는 팔리페리돈의 장기간 작용하는 주사형은 2009년 7월 31일 FDA에 의해 승인되었습니다.ACI 파마슈티컬스에서 제조 및 판매하는 "팔리맥스 ER"이라는 브랜드명으로 방글라데시에서 유일하게 사용 가능한 브랜드입니다.

유럽에서는 2007년 조현병에 대해 최초로 승인을 받았으며, 유럽에서는 2010년에 조현병에 대한 연장 방출 형태 및 사용이 승인되었으며,[37] 2014년에는 15세 이상 청소년에 대한 사용 연장이 승인되었습니다.

브랜드명

2015년 5월 18일, 새로운 팔리페리돈 팔미테이트 제형이 인베가 트린자([38]Invega Trinza)라는 브랜드명으로 FDA 승인을 받았습니다.유럽의약품청은 2016년 팔리페리돈 얀센(Paliperidone Jansen)이라는 브랜드명으로 허가했으며, 이후 트레빅타로 [39]이름을 변경했습니다.2021년 9월 1일, 팔리페리돈 팔미테이트의 새로운 제형 인베가 하피에라가 미국 FDA에 의해 승인되었으며, 6개월마다 주사로 사용할 수 있습니다.

참고문헌

  1. ^ Anvisa (March 31, 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published April 4, 2023). Archived from the original on August 3, 2023. Retrieved August 16, 2023.
  2. ^ "Invega- paliperidone tablet, extended release". DailyMed. Retrieved August 19, 2020.
  3. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ a b c d e Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–962. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
  5. ^ "DrugPoint® System". Truven Health Analytics, Inc. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare. 2013.
  6. ^ "INVEGA® PRODUCT INFORMATION". Janssen Pharmaceuticals. 2013.
  7. ^ Park YW, Kim Y, Lee JH (December 2012). "Antipsychotic-induced sexual dysfunction and its management". The World Journal of Men's Health. 30 (3): 153–159. doi:10.5534/wjmh.2012.30.3.153. PMC 3623530. PMID 23596605.
  8. ^ 공동 공식 위원회.브리티시 내셔널 포뮬러(BNF) 65.제약 Pr; 2013.
  9. ^ "paliperidone (Rx) - Invega, Invega Sustenna". Medscape Reference.
  10. ^ BMJ Joint Formulary Committee, ed. (March 2009). "4.2.1". British National Formulary (57 ed.). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. p. 192. ISBN 978-0-85369-845-6. Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.
  11. ^ a b c d e Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide. OUP Oxford. pp. 207–216. ISBN 9780198527480.
  12. ^ Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655. S2CID 6267180.
  13. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. p. 85. ISBN 9788847026797.
  14. ^ "21 users of schizophrenia drug dead". The Japan Times Online. The Japan Times. April 18, 2014.
  15. ^ "Schizophrénie: controverse autour d'un médicament au Japon". Médecine. April 9, 2014.
  16. ^ "20 minutes - Un médicament anti-schizophrénie tue". Monde. April 9, 2014.
  17. ^ "Deaths reported after Xeplion injections". Life & Style. NZ Herald News. Archived from the original on March 4, 2016. Retrieved April 21, 2014.
  18. ^ "17 deaths reported after schizophrenia drug injections". Japan Today: Japan News and Discussion. April 10, 2014.
  19. ^ "21 Dead in Japan From New Johnson & Johnson Antipsychotic". Mad In America. April 18, 2014.
  20. ^ "Schizophrenia drug blamed for 17 deaths". Sky News Australia. June 29, 2023.
  21. ^ a b Corena-McLeod M (June 2015). "Comparative Pharmacology of Risperidone and Paliperidone". Drugs in R&D. 15 (2): 163–174. doi:10.1007/s40268-015-0092-x. PMC 4488186. PMID 25943458.
  22. ^ Gray JA, Roth BL (October 2007). "The pipeline and future of drug development in schizophrenia". Molecular Psychiatry. 12 (10): 904–922. doi:10.1038/sj.mp.4002062. PMID 17667958. S2CID 1672835.
  23. ^ "Paliperidone". The DrugBank database.
  24. ^ a b "Paliperidone extended release: Scientific Discussion" (PDF). EMA. July 16, 2007.
  25. ^ Wang JS, Ruan Y, Taylor RM, Donovan JL, Markowitz JS, DeVane CL (December 2004). "The brain entry of risperidone and 9-hydroxyrisperidone is greatly limited by P-glycoprotein". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 7 (4): 415–419. doi:10.1017/S1461145704004390. PMID 15683552.
  26. ^ Gurley BJ, Swain A, Williams DK, Barone G, Battu SK (July 2008). "Gauging the clinical significance of P-glycoprotein-mediated herb-drug interactions: comparative effects of St. John's wort, Echinacea, clarithromycin, and rifampin on digoxin pharmacokinetics". Molecular Nutrition & Food Research. 52 (7): 772–779. doi:10.1002/mnfr.200700081. PMC 2562898. PMID 18214850.
  27. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). "Long-term treatment of chronic psychotics with bromperidol decanoate: clinical and pharmacokinetic evaluation". Current Therapeutic Research. 34 (1): 1–6.
  28. ^ a b Jørgensen A, Overø KF (1980). "Clopenthixol and flupenthixol depot preparations in outpatient schizophrenics. III. Serum levels". Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 279: 41–54. doi:10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID 6931472.
  29. ^ a b Reynolds JE (1993). "Anxiolytic sedatives, hypnotics and neuroleptics.". Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30th ed.). London: Pharmaceutical Press. pp. 364–623.
  30. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (May 1984). "Future of depot neuroleptic therapy: pharmacokinetic and pharmacodynamic approaches". The Journal of Clinical Psychiatry. 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748.
  31. ^ a b Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (April 1979). "Kinetics of fluphenazine after fluphenazine dihydrochloride, enanthate and decanoate administration to man". British Journal of Clinical Pharmacology. 7 (4): 325–31. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660. PMID 444352.
  32. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Explaining the pharmacokinetics of fluphenazine through computer simulations. (Abstract.). 19th Annual Midyear Clinical Meeting of the American Society of Hospital Pharmacists. Dallas, Texas.
  33. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM, et al. (November 1970). "The pharmacology of fluspirilene (R 6218), a potent, long-acting and injectable neuroleptic drug". Arzneimittel-Forschung. 20 (11): 1689–98. PMID 4992598.
  34. ^ Beresford R, Ward A (January 1987). "Haloperidol decanoate. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in psychosis". Drugs. 33 (1): 31–49. doi:10.2165/00003495-198733010-00002. PMID 3545764.
  35. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). "Pharmacokinetics of haloperidol decanoate. A 2-year follow-up". International Pharmacopsychiatry. 17 (4): 238–46. doi:10.1159/000468580. PMID 7185768.
  36. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). "On the pharmacokinetics of perphenazine: a clinical study of perphenazine enanthate and decanoate". Current Therapeutic Research. 36 (6): 1071–88.
  37. ^ "Procedural steps taken and scientific information after the authorisation" (PDF). EMA. July 16, 2015.
  38. ^ "Invega Trinza (paliperidone palmitate) NDA approval letter" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Retrieved December 10, 2015.
  39. ^ "Trevicta (previously Paliperidone Janssen)". Summary of the European public assessment report (EPAR) for Trevicta. EMC. September 17, 2018.

외부 링크