지발란

Zibotentan
지발란
Zibotentan.svg
이름
선호 IUPAC 이름
N-(3-메톡시-5-메틸피라진-2-yl)-2-[4-(1,3,4-옥사디아졸-2-yl)페닐]피리딘-3-술포나미드
기타 이름
ZD4054
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.171.075 Edit this at Wikidata
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25) ☒N
    키: FJHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N ☒N
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    키: FJHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYAL
  • O=S(=O)(Nc1ncc(nc1OC)C)c4ccc4c3cc(c2nnco2)cc3
특성.
C19H16N6O4S
어금질량 424.44 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
☒ NVERIFI (?란수표Y☒N?
Infobox 참조 자료

지발란(INN; 개발 코드 ZD4054)은 아스트라제네카가 개발 중인 실험용 항암제 후보물질이다.[1]그것은 내피수용체 길항제다.[2]null

지발란인은 FDA로부터 전립선암 치료로 패스트트랙 지위를 부여받았다.

전립선암 임상3상에는 실패했지만 다른 임상3상이 계획돼 있다.[3][4]지발란 + 도세탁셀의 허용성이 평가되었다.[5]null

지발란도 유방암, 대장암, 비소세포폐암, 난소암, 클로로데르마 관련 신장병,[6] 뼈 전이, 심부전 등의 치료를 위한 임상시험에서도 연구되어 왔다.[7]null

참조

  1. ^ James and Growcott (2009). "Drugs of the Future".
  2. ^ Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T (2011). "Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies". BMC Clin Pharmacol. 11: 3. doi:10.1186/1472-6904-11-3. PMC 3070638. PMID 21414193.
  3. ^ "AZ's zibotentan flunks late-stage prostate cancer trial - FierceBiotech". www.fiercebiotech.com. Retrieved 16 April 2018.
  4. ^ "Pfizer, AstraZeneca, and Actelion Separately Report Phase III Trial Failures - GEN". GEN. Retrieved 16 April 2018.
  5. ^ Trump DL, Payne H, Miller K, et al. (September 2011). "Preliminary study of the specific endothelin a receptor antagonist zibotentan in combination with docetaxel in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer". Prostate. 71 (12): 1264–75. doi:10.1002/pros.21342. PMID 21271613.
  6. ^ "A Phase II, Single Centre, Randomised, Placebo-controlled, 3-part Trial to Assess the Safety, Tolerability and Efficacy of Zibotentan in Patients With Renal Disease Secondary to Scleroderma - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved 16 April 2018.
  7. ^ "Zibotentan - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved 16 April 2018.

외부 링크