아디포론

AdipoRon
아디포론
AdipoRon.svg
임상자료
경로:
행정		구강
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • 2-(4-벤조일피페리딘-4-yl)아세타미드
CAS 번호
  • 924416-43-3
펍켐 CID
켐스파이더
화학 및 물리적 데이터
공식C27H28N2O3
어금질량428.532 g·message−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CN(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C4=C4.

아디포론은 아디포넥틴 수용체 1(AdipoR1)과 아디포넥틴 수용체 2(AdipoR2d)(K = 1.8μM, 3.1μM)의 선택적, 경구 활성 합성 소분자 작용제다.[1][2]AMPK와 PPARα 신호를 활성화하고 db/db 마우스(제2형 당뇨·비만의 동물 모델)에서 인슐린 저항성, 이상지질혈증, 포도당 과민증을 개선한다.[1][2]게다가 아디포론은 고지방 식단을 먹인 db/db 생쥐의 수명을 연장하는 것은 물론 운동 지구력을 향상시키는 것으로 밝혀졌다.[1][2][3]이 화합물은 2013년 일본 연구진이 복합도서관 심사를 통해 발견한 것으로, 아디포넥트 수용체 중 최초로 구강 활성 소분자 작용제다.[1][2]null

아디포론과 같은 아디포넥틴 수용체 작용제는 비만, 당뇨병, 심혈관 질환, 비알코올성 지방간 질환, 기타 질환의 잠재적 치료제로 관심을 끌었다.[1][2]또한 최근 신체운동의 항우울제, 항불안제, 신경유전 효과를 중재하기 위해 아디포넥틴이 용해되고 있다.[4][5][6]아디포넥틴 표현의 조절장애는 또한 기분장애, 불안장애, 섭식장애, 신경퇴행장애, 그리고 다양한 다른 신경정신과 질환의 병리학에도 관련되어 있다.[7]또한, 운동은 아디포R1의 활성화를 통해 인슐린 저항력을 향상시키는 것으로 결정되었다.[8]이와 같이 아디포넥틴 수용체 작용제는 다양한 조건에 대한 매우 흥미로운 치료 대상이다.[1][2][6][7]게다가, 그들은 유사한 신체적, 정신적 건강상의 이점을 얻기 위해 운동의 대체물로 사용될 수 있다는 것이 제안되었다.[1][2][6][9]null

참조

  1. ^ a b c d e f g Okada-Iwabu M, Yamauchi T, Iwabu M, Honma T, Hamagami K, Matsuda K, Yamaguchi M, Tanabe H, Kimura-Someya T, Shirouzu M, Ogata H, Tokuyama K, Ueki K, Nagano T, Tanaka A, Yokoyama S, Kadowaki T (2013). "A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity". Nature. 503 (7477): 493–9. Bibcode:2013Natur.503..493O. doi:10.1038/nature12656. PMID 24172895. S2CID 4447039.
  2. ^ a b c d e f g Holland, W. L.; Scherer, P. E. (2013). "Ronning After the Adiponectin Receptors". Science. 342 (6165): 1460–1461. Bibcode:2013Sci...342.1460H. doi:10.1126/science.1249077. ISSN 0036-8075. PMC 4084614. PMID 24357309.
  3. ^ Okada-Iwabu M, Iwabu M, Ueki K, Yamauchi T, Kadowaki T (2015). "Perspective of Small-Molecule AdipoR Agonist for Type 2 Diabetes and Short Life in Obesity". Diabetes Metab J. 39 (5): 363–72. doi:10.4093/dmj.2015.39.5.363. PMC 4641965. PMID 26566493.
  4. ^ Yau SY, Li A, Hoo RL, Ching YP, Christie BR, Lee TM, Xu A, So KF (2014). "Physical exercise-induced hippocampal neurogenesis and antidepressant effects are mediated by the adipocyte hormone adiponectin". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 111 (44): 15810–5. Bibcode:2014PNAS..11115810Y. doi:10.1073/pnas.1415219111. PMC 4226125. PMID 25331877.
  5. ^ Nicolas S, Veyssière J, Gandin C, Zsürger N, Pietri M, Heurteaux C, Glaichenhaus N, Petit-Paitel A, Chabry J (2015). "Neurogenesis-independent antidepressant-like effects of enriched environment is dependent on adiponectin". Psychoneuroendocrinology. 57: 72–83. doi:10.1016/j.psyneuen.2015.03.017. PMID 25889841. S2CID 20252349.
  6. ^ a b c Li A, Yau SY, Machado S, Yuan TF, So KF (2015). "Adult neurogenic and antidepressant effects of adiponectin: a potential replacement for exercise?". CNS Neurol Disord Drug Targets. 14 (9): 1129–1144. doi:10.2174/1871527315666151111125533. PMID 26556072.
  7. ^ a b Wędrychowicz, Andrzej (2014). "Peptides from adipose tissue in mental disorders". World Journal of Psychiatry. 4 (4): 103–111. doi:10.5498/wjp.v4.i4.103. ISSN 2220-3206. PMC 4274582. PMID 25540725.
  8. ^ Cho JK, Kim S, Hong HR, Yoon JH, Kang H (2015). "Exercise Training Improves Whole Body Insulin Resistance via Adiponectin Receptor 1". Int J Sports Med. 36 (13): e24–e30. doi:10.1055/s-0035-1559715. PMID 26528942.
  9. ^ Yau SY, Li A, Xu A, So KF (2015). "Fat cell-secreted adiponectin mediates physical exercise-induced hippocampal neurogenesis: an alternative anti-depressive treatment?". Neural Regen Res. 10 (1): 7–9. doi:10.4103/1673-5374.150637. PMC 4357120. PMID 25788905.


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