5-HT1E 수용체

5-HT1E receptor
HTR1E
식별자
별칭HTR1E, 5-HT1E, 5-HT1E 수용체, 5-히드록시트리프타민 수용체 1E
외부 IDOMIM: 182132 호몰로진: 55491 GeneCard: HTR1E
직교체
인간마우스
엔트레스
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_000865

n/a

RefSeq(단백질)

NP_000856

n/a

위치(UCSC)Chr 6: 86.94 – 87.02Mbn/a
PubMed 검색[2]n/a
위키다타
인간 보기/편집

5-히드록시트리프타민(serotin) 1E 수용체(5-HT1E)는 5-HT1 수용체군(G-coupledi 세로토닌 수용체)에 속하는 고도로 표현된 인간 G-단백 결합 수용체다[3].[4][5] 인간의 유전자는 HTR1E로 알려져 있다.[6]

함수

5-HT1E 수용체의 기능은 선택적 약리학적 도구, 특정 항체, 허용 가능한 동물 모델이 없어 알 수 없다.[7] 5-HT1E 수용체 유전자는 인간들 사이에 다형성이 결여되어 있어(few 돌연변이) 유전자 서열의 높은 진화적 보존을 나타내며, 이는 5-HT1E 수용체가 인간에게 중요한 생리학적 역할을 하고 있음을 시사한다.[8] 5-HT1E 수용체는 전두피질, 해마, 후각구 등에 수용체가 풍부해 인간의 기억력 조절에 관여하고 있으며, 모두 기억력 조절에 통합된 뇌의 영역이라는 가설이다.[9]

1E 수용체는 5-HT 수용체 인코딩 유전자가 모두 부족한 쥐나 생쥐 종에 의해 발현되는 것으로 알려져 있지 않다는 점에서 세로토닌 수용체들 사이에서 특이하다. 그러나 기니피그는 물론 돼지, 붉은털원숭이, 그리고 몇 개의 라고모르프(토끼 포함)[9]의 게놈은 각각 5-HT1E 수용체 유전자를 암호화한다. 기니피그는 향후 생체내 5-HT1E 수용체 기능에 대한 연구의 가장 유력한 후보물질이다. 기니피그 뇌에서 5-HT1E 수용체의 발현이 약리학적으로 확인되었다. 인간과 기니피그 뇌의 5-HT1E 수용체 발현 패턴은 유사한 것으로 보인다.[7] 인체피질에서 5-HT의1E 표현은 5-HT의1B 표현과 강하게 상관되는 방식으로 청소년기에 현저한 전환을 겪는다.[10]

5-HT와1E 가장 밀접하게 관련된 수용체는 5-HT1F 수용체다. 그들은 57%의 아미노산 염기서열 동질학을 공유하며, 몇 가지 약리학적 특성을 공통으로 가지고 있다.[11] 두 수용체 모두 G-커플링i(아데닐산염 사이클라제 활성 억제)이며, 두 수용체 모두 5-HT에 대한 친화도가 높고 5-Carboxyamidotryptaine과 메술러긴에 대한 친화력이 낮다.[12] 그러나 뇌 표현 패턴의 큰 차이 때문에, 이러한 수용체들은 인간의 유사한 기능을 중재할 가능성이 낮다. 예를 들어 해마에는1E 5-HT 수용체가 풍부하지만 선조체(인간의 뇌에 대한 유발과 퍼타멘)에서는 검출되지 않는 반면, 5-HT1F 수용체에는 그 반대다. 따라서 5-HT1E 수용체의 기능에 대한 결론은 5-HT1F 수용체의 기능에 기인할 수 없으며, 그 반대의 경우도 마찬가지다.[7]

선택적 리간즈

선택성이 높은 5-HT1E 리간드는 아직 사용할 수 없다. [3H]5-HT는 5-HT1E 수용체(5nM)에 대한 높은 친화력으로 이용 가능한 유일한 방사선량이다.

고민자

  • BRL-5443(5-하이드록시-3-(1-메틸피페리딘-4-yl)-1H-indole) - 혼합 5-HT1E/1F 작용제

반목자

아직은 없다.

참고 항목

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000168830 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  3. ^ Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M (Aug 1989). "Detection of a novel serotonin receptor subtype (5-HT1E) in human brain: interaction with a GTP-binding protein". Journal of Neurochemistry. 53 (2): 465–71. doi:10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x. PMID 2664084. S2CID 43594695.
  4. ^ McAllister G, Charlesworth A, Snodin C, Beer MS, Noble AJ, Middlemiss DN, Iversen LL, Whiting P (Jun 1992). "Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 89 (12): 5517–21. Bibcode:1992PNAS...89.5517M. doi:10.1073/pnas.89.12.5517. PMC 49323. PMID 1608964.
  5. ^ Levy FO, Holtgreve-Grez H, Taskén K, Solberg R, Ried T, Gudermann T (Aug 1994). "Assignment of the gene encoding the 5-HT1E serotonin receptor (S31) (locus HTR1E) to human chromosome 6q14-q15". Genomics. 22 (3): 637–40. doi:10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977.
  6. ^ "Entrez Gene: HTR1E 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1E".
  7. ^ a b c Klein MT, Teitler M (Apr 2009). "Guinea pig hippocampal 5-HT(1E) receptors: a tool for selective drug development". Journal of Neurochemistry. 109 (1): 268–74. doi:10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x. PMC 2827198. PMID 19200348.
  8. ^ Shimron-Abarbanell D, Nöthen MM, Erdmann J, Propping P (Apr 1995). "Lack of genetically determined structural variants of the human serotonin-1E (5-HT1E) receptor protein points to its evolutionary conservation". Brain Research. Molecular Brain Research. 29 (2): 387–90. doi:10.1016/0169-328X(95)00003-B. PMID 7609628.
  9. ^ a b Bai F, Yin T, Johnstone EM, Su C, Varga G, Little SP, Nelson DL (Jan 2004). "Molecular cloning and pharmacological characterization of the guinea pig 5-HT1E receptor". European Journal of Pharmacology. 484 (2–3): 127–39. doi:10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID 14744596.
  10. ^ Shoval G, Bar-Shira O, Zalsman G, John Mann J, Chechik G (Jul 2014). "Transitions in the transcriptome of the serotonergic and dopaminergic systems in the human brain during adolescence". European Neuropsychopharmacology. 24 (7): 1123–32. doi:10.1016/j.euroneuro.2014.02.009. PMID 24721318. S2CID 14534307.
  11. ^ Barnes NM, Sharp T (Aug 1999). "A review of central 5-HT receptors and their function". Neuropharmacology. 38 (8): 1083–152. doi:10.1016/S0028-3908(99)00010-6. PMID 10462127. S2CID 5930124.
  12. ^ Adham N, Kao HT, Schecter LE, Bard J, Olsen M, Urquhart D, Durkin M, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA (Jan 1993). "Cloning of another human serotonin receptor (5-HT1F): a fifth 5-HT1 receptor subtype coupled to the inhibition of adenylate cyclase". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 90 (2): 408–12. Bibcode:1993PNAS...90..408A. doi:10.1073/pnas.90.2.408. PMC 45671. PMID 8380639.

외부 링크

추가 읽기

기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.