리도카인

Lidocaine
리도카인
Lidocaine.svg
Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
임상 데이터
발음리도카인 /laɪdəkeɪn [1][2]/
리그노카인 /ˈlɪnəkeɪn/
상호자일로카인, 즈틀리도, 기타
기타 이름리그노카인
AHFS/Drugs.com로컬 모노그래프

시스템 모니터

안과 전문의용 약물 정보
Medline Plusa682701
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		정맥주사, 피하주사, 국소주사, 구강주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S5, S4, S2
  • UK: GSL, P 및 POM
  • US: OTC / Rx만[5][6]
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티35 % (입에 의한)
3%(표준)
대사간,[7] 90% CYP3A4 매개체
조치의 개시1.5분 이내(IV)[7]
반감기 제거1.5 ~ 2 시간
작업 기간10~20분(IV),[7] 0.5~3시간(로컬)[8][9]
배설물신장[7]
식별자
  • 2-(아미노)-
    N-(2,6-디메틸페닐)아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.004.821 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C14H22N2O
몰 질량234.343g/g−1/g/g(표준)
3D 모델(JSmol)
녹는점68 °C (154 °F)
  • CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H, 5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) checkY
  • 키: NNJVILVZKWQPM-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

리그노카인으로도 알려져 Xylocaine이라는 상표명으로 판매되는 리도카인은 아미노아미드 유형의 국소 마취제이다.그것은 또한 심실 빈맥을 [7][8]치료하는데 사용된다.국소 마취나 신경 차단에 사용될 때, 리도카인은 일반적으로 몇 분 안에 활동을 시작하고 30분에서 3시간 [8][9]동안 지속됩니다.리도카인 혼합물을 피부 또는 점막에 직접 도포하여 해당 [8]부위를 마비시킬 수도 있습니다.그것은 종종 국소적인 효과를 연장시키고 [8]출혈을 줄이기 위해 소량의 아드레날린과 혼합되어 사용된다.

정맥주사를 맞으면 혼란, 시력변화, 저림, 따끔거림,[7] 구토 등의 뇌효과를 일으킬 수 있다.그것은 저혈압과 불규칙한 [7]심박수를 유발할 수 있다.관절에 주입하면 [8]연골에 문제가 생길 수 있다는 우려가 있다.일반적으로 임신 [7]중에 사용해도 안전한 것으로 보입니다.간 [7]질환이 있는 사람에게는 더 낮은 선량이 필요할 수 있다.일반적으로 테트라카인이나 벤조카인에 [8]알레르기가 있는 사람에게 사용해도 안전하다.리도카인은 Ib급 [7]항부정맥제입니다.이것은 나트륨 채널을 차단하여 [7]심장의 수축 속도를 줄임으로써 효과가 있다는 것을 의미합니다.신경 근처에 주입되면, 신경은 [8]뇌와 신호를 주고 받을 수 없다.

리도카인은 1946년에 발견되어 [10]1948년에 판매되기 시작했다.그것은 세계보건기구의 필수 [11]의약품 목록에 있다.제네릭 [8][12]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 219번째로 많이 처방된 의약품으로 200만 건 이상의 [13][14]처방을 받았다.

의료 용도

로컬 누름 에이전트

국소 마취제로서의 리도카인의 유효성 프로파일은 빠른 작용 개시와 중간 유효 기간으로 특징지어진다.따라서 리도카인은 침윤, 차단, 표면마취에 적합합니다.부피바카인과 같은 오래 지속되는 물질은 때때로 척추 및 경막외 마취증에 선호된다. 그러나 리도카인은 빠른 작용 개시라는 장점이 있다.아드레날린 혈관은 동맥을 수축시켜 출혈을 줄이고 리도카인의 재흡수를 지연시켜 마취 기간을 거의 두 배로 늘린다.

리도카인은 치과에서 가장 일반적으로 사용되는 국소 마취제 중 하나이다.시행되는 치료의 종류와 [15]입의 부위에 따라 다양한 방법으로 투여될 수 있으며, 대부분 신경 차단이나 침윤으로 투여될 수 있습니다.

표면 마취의 경우 내시경, 삽관 전 등에 여러 가지 제제를 사용할 수 있습니다.리도카인의 pH를 완충시키면 국소적인 무감각증이 덜 [16]고통스럽게 된다.리도카인액은 안과에서 짧은 시술을 할 때 눈에 사용할 수 있다.신경성 통증과 피부 이식 기증자 부위 [17][18]통증에 대한 국소 리도카인에 대한 잠정적인 증거가 있다.국소적 마비제로서 [19]조루 치료에 사용된다.

하이드로겔 붕대에 5% 농도의 리도카인을 함유한 접착성 경피용 패치는 [20]대상포진에 의한 신경통을 저감하기 위해 미국 FDA에 의해 승인되었다.경피 패치는 또한 일부 수술 후 신경 압박이나 지속적인 신경통 등 다른 원인으로부터의 통증에도 사용된다.

심장 부정맥

리도카인은 또한 가장 중요한 1b급 항부정맥제이다. 아미오다론이 없거나 금지될 경우 심실 부정맥(급성 심근경색, 디곡신 중독, 심박 카테터 삽입) 치료에 정맥주사로 사용된다.제세동, 심폐소생술 및 혈관억제기를 시작한 후 이 표시를 위해 리도카인을 투여해야 합니다.심근경색 후에는 전반적인 이점이 [21]설득력이 없기 때문에 일상적인 예방 선량은 더 이상 권장되지 않습니다.

Epilepsy

신생아 발작 치료에 대한 2013년 리뷰에서는 페노바르비탈이 [22]발작을 멈추지 못할 경우 2차 치료제로 리도카인 정맥주사를 권고했다.

다른.

정맥 내 리도카인 주입은 또한 아편 절약 기술로 만성 통증과 급성 수술 통증을 치료하기 위해 사용된다.이러한 사용에 대한 증거의 품질이 낮기 때문에 위약이나 [23]경막외 투여제와 비교하기는 어렵다.

흡입 리도카인은 기침 반사를 감소시키기 위해 말초적으로 작용하는 기침 억제제로 사용될 수 있다.이 애플리케이션은 마취에서 [24]깨어났을 때 야기될 수 있는 기침 및 기관 손상 발생률을 줄여주므로 삽관을 해야 하는 환자를 위한 안전 및 편안함으로 구현될 수 있습니다.

리도카인은 에탄올, 암모니아, 아세트산과 함께 해파리에 쏘인 상처 부위를 마비시키고 더 이상의 선세포 [25][26]배출을 막는데 도움을 줄 수 있습니다.

위염의 경우 [27]점성이 강한 리도카인 제제를 마시면 통증을 완화시킬 수 있다.

부작용

리도카인이 국소마취제로 사용되고 올바르게 투여될 경우 ADR(부작용 약물반응)은 드물다.마취용 리도카인과 관련된 대부분의 ADR은 마취의 투여 기법(전신 노출의 결과) 또는 약리학적 효과와 관련이 있으며 알레르기 반응은 [28]거의 발생하지 않는다.리도카인의 과도한 양에 대한 전신 피폭은 주로 중추신경계(CNS)와 심혈관 효과를 초래한다. CNS 효과는 보통 낮은 혈장 농도에서 발생하고 심혈관 붕괴는 낮은 농도에서 발생할 수 있지만, 높은 농도로 존재하는 추가 심혈관 효과에서 발생한다.시스템별 ADR은 다음과 같습니다.

  • CNS 흥분: 신경과민, 불안, 불안, 불안, 입가 따끔거림(구강마취), 두통, 과민, 떨림, 현기증, 동공변화, 정신이상, 행복감, 환각, 발작
  • 점점 더 많은 노출을 수반하는 CNS 우울증: 졸음, 무기력, 음침한 말씨, 저감각, 혼란, 방향감각, 의식 상실, 호흡기 우울증 및 무감각증.
  • 심혈관계: 저혈압, 서맥, 부정맥, 홍조, 정맥기능부전, 제세동기 임계값 증가, 부종 및/또는 심장정지. 그 중 일부는 호흡 [29]우울증에 이차적인 저산소혈증 때문일 수 있다.
  • 호흡기: 기관지경련, 호흡곤란, 호흡저하 또는 정지
  • 위장: 금속성 맛, 메스꺼움, 구토
  • 귀: 이명
  • 눈 : 국소화상, 결막충혈, 각막상피변화/폐색, 복시, 시력변화(개복)
  • 피부 : 가려움, 탈색, 발진, 두드러기, 부종, 혈관부종, 멍, 주사부위 정맥염, 국소적 도포 시 피부자극
  • 혈액: 메트헤모글로빈혈증
  • 알레르기

정맥주사 리도카인의 사용과 관련된 ADR은 위의 전신 피폭에 의한 독성 영향과 유사하다.이들은 용량과 관련이 있으며 높은 주입 속도(33mg/min)에서 더 자주 발생한다.일반적인 ADR에는 두통, 어지럼증, 졸음, 혼란, 시각 장애, 이명, 떨림 및/또는 마취가 포함된다.리도카인의 사용과 관련된 드문 ADR에는 저혈압, 서맥, 부정맥, 심정지, 근육 경련, 발작, 혼수 및/또는 호흡 [29]우울증이 포함된다.

코, 귀, 손가락, 발가락 [30]등의 부위를 포함하여 아드레날린과 같은 혈관 수축제와 함께 리도카인을 사용하는 것이 일반적으로 안전합니다.이러한 영역에서 사용될 경우 조직 사망에 대한 우려가 제기되었지만, 증거는 이러한 [30]우려를 뒷받침하지 않는다.

척추마취를 위해 리도카인을 사용하면 수술 [31]직후에 종종 경험되는 고통스런 증상인 일시적인 신경증상의 위험이 증가할 수 있습니다.프릴로카인, 프로카인, 부피바카인, 로피바카인 또는 레보부피바카인과 같은 대체 마취제 약물의 사용이 사람이 일시적인 신경학적 [31]증상을 보일 위험을 줄일 수 있다는 몇 가지 약한 증거가 있다.저품질 증거는 척수 마취에 사용될 때 2-클로로프로카인과 메피바카인이 [31]리도카인과 유사한 일시적인 신경학적 증상을 일으킬 위험이 있음을 시사한다.

상호 작용

CYP3A4와 CYP1A2의 배위자이기도 한 약물은 각각 효소를 유도하는지 억제하는지 여부에 따라 잠재적으로 혈청 수준과 독성의 잠재성을 증가시키거나 혈청 수준과 유효성을 감소시킬 수 있다.메트헤모글로빈혈증의 가능성을 높일 수 있는 약물도 신중하게 검토되어야 한다.드로네다론과 리포좀 모르핀은 모두 혈청 수치를 높일 수 있기 때문에 절대 금기 사항이지만,[32] 수백 개의 다른 약물들은 상호작용에 대한 모니터링을 필요로 한다.

금지 사항

리도카인 사용에 대한 절대 금기는 다음과 같습니다.

다음 중 하나를 앓고 있는 환자에게 주의를 기울이십시오.

과잉 투여

리도카인의 과다 복용은 국소적 또는 비경구적 경로에 의한 과다 투여, 어린이의 국소적 제제의 우발적 경구 섭취, 우발적 정맥주사(피하주사, 경구내 또는 경구내) 또는 피하 침투 마취제의 장기 사용으로 인해 발생할 수 있다.성형수술 중

그러한 과다 복용은 종종 어린이와 성인 모두에게 심각한 독성이나 사망으로 이어졌다.리도카인과 그 두 가지 주요 대사물은 잠재적 중독 피해자의 진단을 확인하거나 치명적인 과다 복용의 경우 법의학적 조사를 돕기 위해 혈액, 혈장 또는 혈청에서 정량화할 수 있다.

리도카인은 심각한 심장 관리 상황에서 [39]항부정맥제로 정맥에 자주 투여된다.국소 마취 독성의 효과를 되돌리기 위해 정맥 내 지질 유화제(비경구 영양섭취에 사용)를 사용하는 치료가 점점 [40]보편화되고 있다.

관절경 후안구근연골분해

다량의 리도카인은 연골에 독성이 있을 수 있으며 관절내 주입은 관절경후 연골융해증을 [41]초래할 수 있다.

약리학

작용 메커니즘

리도카인은 활동전위전파를 [42]담당하는 신경세포막의 고속전압개폐Na채널의+ 불활성화를 연장함으로써 뉴런의 신호전도를 변화시킨다.충분히 막히면 전압 게이트 나트륨 채널이 열리지 않고 활동 전위가 생성되지 않습니다.세심한 적정은 감각 뉴런의 차단에서 높은 수준의 선택성을 허용하지만, 더 높은 농도는 다른 유형의 뉴런에도 영향을 미칩니다.

이 약의 심장 내 작용에도 같은 원리가 적용된다.심장의 근육 세포뿐만 아니라 전도계의 나트륨 채널을 차단하는 것은 탈분극 임계값을 증가시켜 심장이 부정맥을 [43]일으킬 수 있는 초기 활동 전위를 시작하거나 실행할 가능성을 낮춥니다.

약동학

주사제로 사용할 경우 일반적으로 4분 이내에 작동하기 시작하고 30분에서 3시간 [8][9]동안 지속됩니다.리도카인은 주로 CYP3A4에 의해 간에서 약 95% 대사(탈알킬화)되어 약리 활성 대사물 모노에틸글리시네옥시리디드(MEGX)에 이어 불활성 글리신 자일리디드로 이어진다.MEGX는 리도카인보다 반감기가 길지만 나트륨 채널 차단제의 [44]효력이 낮습니다.분포량은 1.1L/kg~2.1L/kg이지만 울혈성 심부전이 이를 줄일 수 있다.약 601%~80%는 단백질 알파산 당단백질에 결합되어 순환한다.경구 생체 가용성은 35%, 국소 생체 가용성은 3%이다.

리도카인의 제거 반감기는 2상성이고 대부분의 환자에서 약 90분에서 120분이다.이는 간 장애(평균 343분) 또는 울혈성 심부전(평균 136분)[45] 환자에서 장기화될 수 있다.리도카인은 소변으로 배출된다(90%는 대사물로, 10%는 변하지 않은 [46]약물로).

역사

최초의 아미노아미드형 국소마취제인 리도카인은 [47][48][49]1943년 스웨덴의 화학자 닐스 뢰프그렌에 의해 'xylocaine'이라는 이름으로 처음 합성되었다.그의 동료인 벵트 룬드크비스트는 자신에게 [47]첫 주사 마취 실험을 했다.그것은 1949년에 처음 판매되었다.

사회와 문화

투여 형태

리도카인은 보통 염산염의 형태로 많은 국소 제제와 주사 또는 [50]주입용 용액을 포함하여 다양한 형태로 이용할 수 있다.피부에 직접 바르는 경피 패치로도 사용할 수 있습니다.

  • Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

    리도카인 염산염 2% 에피네프린 1:80,000 카트리지 주입용액

  • Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

    염산리도카인 1% 주사용액

  • Topical lidocaine spray

    국소 리도카인 스프레이

  • 2% viscous lidocaine

    2% 점성의 리도카인

이름

Lidocaine은 International Non-property Name(INN), British Approved Name(BAN), Australian Approved Name(AAN)[51]이며 lignocaine은 BAN 및 AAN입니다[citation needed].호주의 제품 라벨에는 [52]최소 2023년까지 이전 이름과 새 이름이 모두 표시됩니다.

Xylocaine은 브랜드 이름입니다.

레크리에이션용

2021년 현재 리도카인은 세계반도핑기구에 의해 스포츠 사용이 금지된 [53]물질로 등재되지 않았다.그것은 코카인과 [54]헤로인과 같은 길거리 마약의 보조제, 불순물, 희석제로 사용된다.보디빌더들이 [55]사용하는 현장 강화 오일 3가지 공통 성분 중 하나입니다.

코카인에 함유된 불순물

리도카인은 종종 희석제로 [56][57]코카인에 첨가된다.코카인과 리도카인은 모두 잇몸을 마비시킨다.이를 통해 사용자는 고품질의 코카인을 실제로 희석된 [58]제품을 받을 수 있습니다.

보충 상태

수의학에서의 사용

말이나 [60][61]개에게 안락사를 하는 데 사용되는 엠부트라미드, 클로로킨과 함께 동물용 의약품인 지류탐의 성분이다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Lidocaine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • "Lidocaine Transdermal Patch". MedlinePlus.
  • 미국 특허 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, 1948-05-11 발행, 1948-05-11 ASTRA APTEKARNES KEM FAB에 할당