오브록사신

Ofloxacin
오브록사신
임상 데이터
상호플록신, 오쿠플록스 등
기타 이름(±)-9-플루오로-2,3-디히드로-3-메틸-10-(4-메틸-1-피페라진)-7-옥소-7H-피리도[1,2,3-de][1,4]벤조카진-6-카르복실산
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a691005
라이센스 데이터
경로:
행정부.		구강, 정맥 치료, 국소(안약 및 귀약)
ATC 코드
법적 지위
법적 지위
약동학 데이터
생물학적 가용성85% – 95%
단백질 결합32%
제거 반감기8~9시간
식별자
  • (RS)-7-플루오로-2-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-10-옥소-4-옥사-1-아자트리시클로[7.3.1.05,13]트리데카-5(13), 6, 8, 11-테트라엔-11-카르복실산
CAS 번호
펍켐 CID
드러그 뱅크
켐스파이더
유니
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.205.209 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C18H20FN3O4
몰 질량361.373 g·mol−1
3D 모델(JSmol)
키랄리티라세미 혼합물
녹는점250–257 °C(482–495 °F)
  • Fc4cc1c2N(/C=C(\C1=O)C(=O)C(COC2c4N3CCN(C)CC3)C
  • InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/7-8,10H,3-6,9H2,24,24) checkY
  • 키:GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N checkY
(계속)

Ofloxacin은 다수의 세균 [1]감염 치료에 유용한 퀴놀론 항생제입니다.입으로 복용하거나 정맥 주사로 복용하면 폐렴, 셀룰로오스염, 요로감염, 전립선염, 페스트, 특정 유형의 전염성 [1][2]설사가 포함됩니다.다른 약물과 함께 다른 용도로는 다제내성 결핵 [3]치료가 포함됩니다.안약은 눈의 표면 세균 감염에 사용될 수 있으며 고막에 구멍이 [2]있는 경우에는 중이염에 사용될 수 있습니다.

부작용 및 메커니즘

구강으로 복용할 때 일반적인 부작용으로는 구토, 설사, 두통, [1]발진이 포함됩니다.다른 심각한 부작용으로는 힘줄 파열, 신경 손상으로 인한 저림, 발작, [1]정신병이 포함됩니다.임신 중에는 일반적으로 사용하지 않는 것이 좋습니다.[4]Ofloxacin은 플루오로퀴놀론 계열의 [1]약물에 속합니다.그것은 박테리아의 [1]DNA를 방해함으로써 작동합니다.

역사와 문화

Ofloxacin은 1980년에 특허를 받았고 [5]1985년에 의료용으로 승인되었습니다.그것은 세계보건기구의 필수 [6]의약품 목록에 올라 있습니다.Ofloxacin은 제네릭 [1]의약품으로 제공됩니다.2020년, 100만 건 이상의 [7][8]처방과 함께 미국에서 242번째로 많이 처방된 약이었습니다.

의료 용도

오프록사신은 다음과 같은 세균 감염 치료에 사용됩니다.

오플록사신은 매독 [9]치료에 효과가 있는 것으로 나타나지 않았습니다.

록사신이 속하는 약물인 플루오로퀴놀론은 1980년대 임질 치료를 위해 선택된 약물이었지만, 플루오로퀴놀론 내성 Neisseria gonorrhoae의 개발로 인해 1990년대 [10]후반까지 임질 치료에 플루오로퀴놀론이 더 이상 사용되지 않았습니다.2004년 현재 미국, 영국, 캐나다, 호주에서 임질 치료를 위한 락사신 단회 투여 실패가 보고되고 있습니다.

감수성 세균

제품 패키지 삽입물에 따르면, 오브락사신은 다음과 같은 [12]미생물에 효과적입니다.

에어로빅 그램 양성 미생물:

에어로빅 그램 음성 미생물

기타 미생물:

부작용

참고 항목:플루오로퀴놀론과 레보플록사신의 부작용 § 부작용

일반적으로 플루오로퀴놀론은 잘 견디며 대부분의 부작용은 경미하거나 중간 [13]정도입니다.때때로 심각한 부작용이 [14]발생합니다.일반적인 부작용으로는 두통과 불면증뿐만 아니라 메스꺼움, 구토, 설사와 같은 위장 효과가 포함됩니다.

플루오로퀴놀론으로 치료된 환자의 전반적인 부작용 발생률은 다른 항생제 [15][16][17][18]등급으로 치료된 환자에서 볼 수 있는 것과 대략 유사합니다.미국 질병 통제 센터의 연구에 따르면 플루오로퀴놀론으로 치료를 받은 환자들은 세팔로스포린이나 마크롤라이드로 치료를 받은 환자들보다 응급실을 방문할 정도로 심각한 부작용을 경험했지만 페니실린, 클린다마이신,[19] 술포나미드 또는 반코마이신으로 치료를 받은 환자들보다는 덜 자주 경험했습니다.

시판 후 감시를 통해 플루오로퀴놀론 항균 클래스의 모든 구성원과 관련하여 비교적 드물지만 심각한 다양한 부작용이 발견되었습니다.그 중에서도 미국에서는 힘줄 문제와 신경계 질환인 근감소증의 증상 악화가 '블랙박스' 경고의 대상이 되고 있습니다.플루오로퀴놀론 투여와 관련된 힘줄병증의 가장 심각한 형태는 힘줄 파열이며, 대부분의 경우 아킬레스건과 관련이 있습니다.젊은 사람들은 일반적으로 좋은 회복을 경험하지만 영구적인 장애는 가능하며 나이든 환자들에게서 더 [20]가능성이 높습니다.시프로플록사신 또는 레보플록사신으로 치료를 받은 환자에서 플루오로퀴놀론 관련 아킬레스건 파열의 전체 빈도는 100,000 치료 [21][22]당 17로 추정됩니다.위험은 노인들과 최근 국소 또는 전신 코르티코스테로이드 치료에 노출된 사람들에게서 상당히 증가합니다.코르티코스테로이드의 동시 사용은 퀴놀론 관련 힘줄 [23]파열의 거의 1/3에 존재합니다.힘줄 손상은 플루오로퀴놀론 치료가 [24]완료된 후 최대 1년까지 나타날 수 있습니다.

플루오로퀴놀론은 전압 개폐 칼륨 [25]채널을 차단하여 QT 간격을 연장합니다.QT 간격의 연장은 생명을 위협하는 부정맥인 토사데스 감소를 초래할 수 있지만, 실제로는 가장 널리 처방된 플루오로퀴놀론(시프로플록사신 및 레보플록사신)이 QT [26]간격을 최소로 연장할 뿐이기 때문에 부분적으로 비교적 드문 것으로 보입니다.

클로스트리듐 디피실 관련 설사는 항균제, 특히 클린다마이신, 세팔로스포린 및 플루오로퀴놀론과 같은 광범위한 활성을 가진 약물의 사용과 관련하여 발생할 수 있습니다.플루오로퀴놀린 치료는 광범위한 스펙트럼 세팔로스포린과 유사하거나[27][28][29] 그 이하의 위험과 관련이 있습니다.플루오로퀴놀린 투여는 특히 치명적인 클로스트리듐 [30]균주의 획득 및 성장과 관련이 있을 수 있습니다.

미국의 처방 정보에는 [31]영구적일 수 있는 드문 말초 신경 장애 사례에 대한 경고가 포함되어 있습니다.다른 신경계 효과에는 불면증, 불안, 그리고 드물게 발작, 경련, 그리고[32] 정신병이 포함됩니다.[33][34][35][36] 다른 희귀하고 심각한 부작용들이 인과 관계에 대한 다양한 정도의 증거로 관찰되었습니다.

급성 과다복용으로 발생할 수 있는 사건은 드물며, 신부전과 [37]발작을 포함합니다.어린이와 노인과 같은 민감한 환자 그룹은 치료용 [13][38][39]사용 중 부작용의 위험이 더 큽니다.

다른 플루오로퀴놀론과 마찬가지로 오프록사신은 약물 대사 효소를 억제하여 사이클로스포린, 테오필린, 와파린과 같은 다른 약물의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다.이렇게 증가된 혈중 수치는 부작용의 더 큰 위험을 초래할 수 있습니다.

설포닐 요소 항당뇨병 약물을 복용하는 사람들이 오브락사신 또는 다른 플루오로퀴놀론을 사용할 때 혈청 포도당을 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.

옥사신을 포함한 퀴놀론과 함께 비스테로이드성 항염증제를 병용 투여하면 중추 신경계 자극 및 경련 발작의 위험이 증가할 수 있습니다.

플루오로퀴놀론은 아세노쿠마롤, 아니신디온, 디쿠마롤의 항응고 효과를 증가시키는 것으로 나타났습니다.또한, 디히드로퀴니딘 바르비투레이트, 퀴니딘,[40] 퀴니딘 바르비투레이트와 같은 약물과 함께 투여할 경우 심장 독성 및 부정맥의 위험이 증가합니다.

경구 코르티코스테로이드를 사용한 현재 또는 과거 치료는 특히 플루오로퀴놀론을 [41]복용하는 노인 환자에서 아킬레스건 파열 위험 증가와 관련이 있습니다.

금지 사항

위에서 언급한 바와 같이, 허가된 사용 하에서, 오브락사신은 박테리아 [42]저항성 때문에 일부 전문가들에 의해 특정 성병의 치료를 금지하는 것으로 간주됩니다.간 [43]질환이 있는 사람들에게는 주의가 필요합니다.심각한 간 기능 장애(예: 복수가 있거나 없는 간경변)가 있는 환자의 경우 락사신의 배설이 감소할 수 있습니다.Ofloxacin은 또한 소아 인구, 임신, 수유부, 정신 질환 환자, 간질 또는 기타 발작 장애 환자에서 금지되는 것으로 간주됩니다.

임신

Ofloxacin은 임신한 쥐와 토끼에게 투여했을 때 810 mg/kg/day(mg/m2 기준 권장 최대 인체 용량의 11배 또는 mg/kg 기준 50배), 160 mg/kg/day(mg2/m 기준 권장 최대 인체 용량의 4배 또는 mg/kg 기준 10배)만큼 경구 투여 시 기형 유발 효과가 나타나지 않았습니다.각각 다음과 같다.경구 투여량이 최대 360mg/kg/일(mg/m2 기준 권장 최대 인체 투여량의 5배 또는 mg/kg 기준 23배)인 쥐를 대상으로 한 추가 연구에서는 신생아의 후기 태아 발달, 분만, 수유, 신생아 생존 가능성 또는 성장에 부정적인 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.사람이 권장하는 최대 락사신 용량(mg/kg 기준)의 50배와 10배에 해당하는 선량은 각각 쥐와 토끼에서 태아 독성(즉, 태아 체중 감소 및 태아 사망률 증가)이었습니다.810 mg/kg/일 용량을 받은 쥐에서 경미한 골격 변화가 보고되었으며, 이는 mg/[44][45]m을2 기준으로 한 인간의 권장 최대 용량보다 10배 이상 높습니다.

그러나 임산부에 대한 적절하고 잘 통제된 연구는 없습니다.잠재적인 이점이 [9]태아에 대한 잠재적인 위험을 정당화하는 경우에만 Ofoxacin을 임신 중에 사용해야 합니다.

아이들.

위에서 언급한 경우를 제외하고는 근골격계 손상의 위험으로 인해 어린이에게 경구 및 정맥 내 락사신 사용이 허가되지 않습니다.한 [46][47]연구에서, 치료 후 최대 12개월까지 발생하는 모든 근골격계 사건을 평가하기 위해 세 가지 효능 시험의 일환으로 레보플록사신으로 치료된 1534명의 청소년 환자(6개월에서 16세)를 추적했습니다.다른 항생제로 치료를 받은 893명의 환자 중 1.8%에 비해 12개월 후 추적 관찰에서 근골격계 부작용의 누적 발생률은 3.4%였습니다.레바플록사신 처리 그룹에서 이러한 근골격계 부작용의 약 3분의 2가 처음 60일 동안 발생했으며 86%는 경미했으며 17%는 중등도였으며 장기 후유증 없이 모두 해결되었습니다.

지역사회에서 획득한 폐렴 어린이 712명을 대상으로 레보플록사신의 안전성과 효능을 아지트로마이신 또는 세프트리악손과 비교한 연구에서 레보플록사신으로 치료한 어린이의 6%와 대조군 항생제로 치료한 어린이의 4%가 부작용을 경험했습니다.이러한 부작용의 대부분은 레보플록사신과 관련이 없거나 의심스러운 것으로 생각되었습니다.레보플록사신 그룹에서 두 명의 사망자가 관찰되었으며, 두 명 모두 치료와 관련이 없는 것으로 생각되었습니다.2011년 9월 20일 FDA 소아의약품 자문위원회 당시 FDA 부작용 보고 시스템에 대한 자발적 보고서에는 근골격계 사건(건 파열 5건 포함 39건)과 중추신경계 사건(19건,(5건의 발작 포함) 2005년 4월과 2008년 3월 사이에 가장 일반적인 자발적 보고로서.그 [48]기간 동안 112,000명의 소아 환자를 대신하여 약 130,000개의 레보플록사신 소아 처방전이 채워졌습니다.

과다 복용

옥사신 과다복용에 대한 정보는 제한적입니다.록사신의 급성 과다복용을 관리하기 위한 조언은 위를 비우는 것이고, 면밀한 관찰과 함께, 환자가 적절한 수분을 섭취하고 있는지 확인하는 것입니다.혈액 투석이나 복막 투석은 [9]효과가 제한적입니다.과다 복용 시 중추신경계 독성, 심혈관 독성, 힘줄/관절 독성 및 간[37] 독성뿐만 아니라 신부전 및 [37]발작이 발생할 수 있습니다.그러나 발작과 심각한 정신과 반응은 치료용 [49][50][51]복용량에서 발생하는 것으로 보고되었습니다.

약동학

오플록사신 분자의 두 가지 이성질체인 레보플록사신 또는 S-오플록사신(위)과 덱스트로플록사신 또는 R-오플록사신(아래).오직 레보플록사신만이 생물학적으로 활성화되어 있으며, 따라서 약물의 효과에 전적으로 책임이 있습니다.

알약 형태의 오플록사신의 생체 이용률은 경구 투여 후 약 98%이며, 1-2시간 내에 최대 혈청 농도에 도달합니다.경구 투여된 락사신의 65%와 80%는 투여 후 48시간 이내에 콩팥을 통해 변화 없이 배설됩니다.그러므로, 제거는 주로 신장 배설에 의한 것입니다.그러나, 오플록사신 용량의 4-8%는 대변에 배설됩니다.이것은 또한 담도 배설의 정도가 작다는 것을 나타냅니다.혈장 제거 반감기는 환자의 경우 약 4-5시간, 노인 [9]환자의 경우 약 6.4-7.4시간입니다.

Ofloxacin은 라세미 혼합물로, 생물학적 활성 성분인 Levofloxacin과 "거울 이미지" 또는 에난티오머 덱스트로플록사신의 [52]50%로 구성됩니다.

"200 mg 및 300 mg 용량의 다중 투여 후, 정상 상태에서 각각 2.2 및 3.6 μg/ml의 최대 혈청 수준이 예측됩니다.시험관 내에서 혈장 내 약물의 약 32%가 단백질 결합 상태입니다.플록신은 신체 조직에 널리 분포되어 있습니다.Ofloxacin은 물집액, 자궁경부, 폐조직, 난소, 전립선액, 전립선조직, 피부 및 가래에서 검출되었습니다.피리도벤조옥사진 고리는 모체 화합물 대사의 범위를 감소시키는 것으로 보입니다.5% 미만은 데스메틸 또는 N-산화물 대사물로서 신장에 의해 제거되고,[9][53] 4% ~ 8%는 대변에 의해 제거됩니다."

많은 내인성 화합물들이 억제제, 변성제 및 고갈제로서 오록사신의 영향을 받는 것으로 보고되었습니다.자세한 [9]내용은 offoxacin의 최신 패키지 삽입을 참조하십시오.

행동 양식

Ofloxacin은 그람 양성 박테리아와 그람 음성 박테리아 모두에 대해 활성화된 광범위한 항생제입니다.DNA 자이라제와 토포이소머라제 [54]IV라는 두 가지 세균형 II 토포이소머라제를 억제함으로써 기능합니다.토포이소머레이스 IV는 복제된 DNA를 분리하는 데 필요한 효소로, 세균 세포 분열을 억제합니다.

역사

오브락사신은 노르플록사신과 더 넓은 스펙트럼 유사체인 2세대 플루오로퀴놀론이며 다이치 세이야쿠의 [55][56]과학자들에 의해 합성 및 개발되었습니다.

1985년 일본에서 처음으로 경구 투여를 위한 마케팅 승인을 받았으며, 다이이치는 [57]타르비드라는 브랜드명으로 일본에서 마케팅을 했습니다.Daiichi는 Johnson & Johnson과 협력하여 1990년 12월에 하부 호흡기 감염, 피부 및 피부 구조 감염, 요로 감염, 전립선염 및 성병을 [58][59]가진 성인에게 사용할 수 있도록 라벨이 부착된 Floxin이라는 상표명으로 FDA 승인을 받았습니다.1991년까지 영국, 독일, 벨기에, 포르투갈에서도 Tarvid로 판매되었으며, 프랑스, 포르투갈, 튀니지 및 몇몇 아프리카 국가에서는 Oflocet, 이탈리아에서는 Glaxo의 Oflocin, [56]이탈리아에서는 Sigma-Tau의 Flobacin으로 판매되었습니다.

Ofloxacin의 시장은 출시 당시부터 어려운 것으로 보였습니다. 기존 치료법에 비해 치료 효과가 거의 없거나 전혀 없는 새로운 분자 실체인 "1C" 약물로 승인되었으며, 더 넓은 스펙트럼을 가진 Ciprofloxacin은 이미 [59]시장에 출시되었습니다.

1992년까지,[60] 정맥 주사액은 마케팅을 위해 승인되었습니다.

1997년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 경구용 [61]제제에 대한 골반염증성 질환의 표시가 승인되었으며, 같은 해 브랜드로 귀 감염에 대한 해결책이 승인되었습니다.

Daiichi와 J&J도 [57]1996년에 Loxacin의 Levo-enaniomer인 Levofoxacin을 도입하여 자체 시장을 잠식했습니다. Johnson과 Johnson의 2003년 연간 Floxin 매출은 약 3천만 달러인 반면, Levaquin/Floxin의 총 매출은 같은 [63][64]해에 11억 5천만 달러를 초과했습니다.Johnson & Johnson은 [65]2009년에 마케팅 신청을 철회했습니다.

사회와 문화

사용 가능한 양식

전신적인 사용을 위한 Ofloxacin은 정제, 구강 현탁액 및 주입 가능한 용액으로 다양한 강도로 사용할 수 있습니다.안약이나 귀약으로도 사용되며 오르니다졸과 [66]함께 사용할 수 있습니다.

복용량

Ofoxacin은 가장 최근의 패키지 삽입물에 있는 투약 지침 표에 설명된 대로 투여해야 합니다.치명적인 약물 과다복용으로 이어질 수 있는 누적을 방지하기 위해 환자의 신장 기능 및 간 기능 상태도 고려해야 합니다.오프록사신은 주로 신장 배설에 의해 제거됩니다.그러나 약물은 또한 대사되고 간을 통해 부분적으로 제거됩니다.간 또는 신장 기능이 손상된 환자(특히 심각한 신장 기능 장애가 있는 환자)의 경우 패키지 삽입물에 있는 표를 사용하여 용량을 수정해야 합니다.그러나 약물은 신장에서 실질적으로 배설되는 것으로 알려져 있기 때문에 신장 기능이 저하된 환자에서 이 약물에 대한 독성 반응의 위험이 더 클 수 있습니다.치료 기간은 감염의 심각도에 따라 다르며 일반적인 기간은 7일에서 [9]14일입니다.

항생제 사용 및 세균 저항성

참고 항목:항생제 남용 및 항생제 내성

오플록사신과 다른 플루오로퀴놀론에 대한 내성은 치료 과정 중에도 빠르게 진화할 수 있습니다.황색포도상구균, 장구균, 그리고 연쇄상구균을 포함한 수많은 병원체들은 현재 전 [67]세계적으로 내성을 보입니다.

플로사신과 다른 플루오로퀴놀론은 2002년에 성인들에게 가장 흔하게 처방되는 항생제 종류가 되었습니다.이러한 처방의 거의 절반(42%)은 급성 기관지염, 중이염, 급성 상기도 감염 [68]등 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 않은 조건에 대한 것이었습니다.추가적으로 바이러스 감염과 같이 시작하기 위해 박테리아가 아닌 질병이나 입증된 이점이 없는 질병에 대해 일반적으로 처방됩니다.

레퍼런스

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외부 링크

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