미코나졸

Miconazole
미코나졸
Miconazole.svg
Miconazole ball-and-stick.png
임상 데이터
상호데세넥스, 모니스타트, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601203
루트
행정부.		국소, 질, 입술하부
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S2(약국의학) 국소제제, 질사용 및 구강칸디다증, 그렇지 않으면 스케줄 4
  • UK: POM (처방만)
  • US: OTC / Rx만
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티피부에 도포 후 1% 미만
단백질 결합88.2%
대사CYP3A4
반감기 제거20~25시간
배설물주로 분변
식별자
  • (RS)-1-(2-(4-디클로로벤질옥시)-2-(2,4-디클로로페닐)에틸)-1H-이미다졸
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.041.188 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C18H14클론4N2O
몰 질량416.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
키라리티라세미 혼합물
  • Clc1cc(Cl)cc1C(Cn2ccnc2)OCC3cc(Cl)cc3Cl
  • InChI=1S/C18H14Cl4N2O/c19-13-13-2-12(16)7-13)10-25-18(9-24-6-5-23-11-24)15-3-14(20)8-17(15)22h/8-11,189,189H checkY
  • 키: BBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

'모니스타트'라는 브랜드명으로 판매되는 미코나졸은 링웜, 연민증, 피부나 [2]질에 대한 효모 감염을 치료하기 위한 항진균제이다.그것은 몸의 고리 벌레, 사타구니, 발(운동 선수의 발)[2]에 사용된다.크림이나 [2]연고로서 피부나 질에 바릅니다.

일반적인 부작용에는 [2]그것이 적용된 부위의 가려움이나 자극이 포함된다.임신 중에 사용하는 것은 [3]아기에게 안전한 것으로 여겨진다.미코나졸은 이미다졸 계열의 [2]약물이다.그것은 균류의 세포막의 [2]중요한 부분인 에르고스테롤을 만드는 능력을 감소시킴으로써 작용한다.

미코나졸은 1968년에 특허를 받았으며 1971년에 [4]의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [5]의약품 목록에 있다.

의료 용도

미코나졸은 주로 척수 가려움증이나 무좀 등의 백선 치료에 외용된다.구강 또는 질 개똥지빠귀(효모 감염)에 내복한다.이 구강 젤은 입술 장애 각질 및 기타 관련 시스템에도 사용될 수 있습니다.

영국에서는 마이코나졸을 신생아 구강진드기 치료에 사용할 수 있으며, 대체 니스타틴은 생후 1개월 이상의 환자만 사용할 수 있지만 약물 상호작용이 가능하다.

부작용

미코나졸은 일반적으로 잘 견디고 있다.구강 젤은 약 1~10%의 사람들에게 입 안 건조, 메스꺼움, 불쾌한 맛을 유발할 수 있습니다.아나필락시 반응은 드물다.그 약은 QT [6][7]간격을 연장한다.

상호 작용

이 물질은 구강 젤과 같이 구강으로 사용될 때, 그리고 아마도 [8]질로 사용될 때 장에서 부분적으로 흡수된다.이것은 간 효소 CYP3A4와 CYP2C9에 의해 대사되는 약물의 농도를 증가시킬 수 있는데, 이는 미코나졸이 이러한 효소들을 억제하기 때문이다.그러한 상호작용은 예를 들어 와파린 타입의 항응고제, 페니트인, 몇몇 새로운 비정형 항정신병 약물, 시클로스포린, 그리고 고콜레스테롤혈증 [7]치료에 사용되는 대부분의 스타틴과 함께 일어난다.

이러한 상호작용은 피부에 [7]도포되는 마이코나졸과는 관련이 없습니다.

금지 사항

미코나졸은 [7]위에서 언급한 이유로 CYP3A4에 의해 대사되는 특정 약물을 사용하는 사람들에게는 금지된다.

약리학

작용 메커니즘

미코나졸은 곰팡이 효소 14α-스테롤 데메틸라아제를 억제하여 에르고스테롤 [9]생성을 감소시킨다.항진균 작용 외에 미코나졸은 케토코나졸과 마찬가지로 글루코콜티코이드 [10]수용체의 길항제 역할을 하는 것으로 알려져 있다.

약동학

피부에 도포한 후 최대 4일간 피부에서 마이크로나졸을 측정할 수 있지만 혈류에 흡수되는 비율은 1% 미만입니다.구강 점막에 바르면(그리고 질용으로도[8] 사용 가능) 상당히 흡수됩니다.혈류 중 88.2%는 혈장 단백질에, 10.6%는 혈구에 결합되어 있다.이 물질은 간 효소인 CYP3A4를 통해 부분적으로 대사되며 주로 배설물을 [6][7]통해 제거된다.

화학

질산마이코나졸 분말의 용해도는 물 0.03%, 에탄올 0.76%, 아세트산 [11]최대 4%이다.

기타 용도

미코나졸은 또한 Kodak E-6 공정 및 유사한 후지 CR-56 공정의 최종 헹굼에서 포름알데히드를 대체하는 에크타크롬 필름에 사용됩니다.Fuji Hunt는 또한 최종 린스 첨가물로서 마이크로나졸을 C-41RA 급속 액세스 컬러 네거티브 현상 공정의 제조에 포함합니다.

브랜드 및 제제

질 마이코나졸 20mg/g - 브라질

경구 치료: (브랜드명은 영국의 Daktarin, 방글라데시의 Fungimin Oal Gel):

  • 경구 젤 24mg/ml (20mg/g)
  • 오라빅 50mg 매일 1회 구강정:

2010년 미국 식품의약국은 오라빅(마이코나졸) 구강정제를 성인 및 16세 이상 어린이에게 흔히 개똥지빠귀로 알려진 구강 칸디다증 국소 치료에 매일 한 번씩 승인했다.Oravig는 미국에서 [citation needed]이 사용을 위해 승인된 유일한 로컬, 경구용 마이크로나졸 처방제입니다.

피부외용 트리트먼트(미국·캐나다 데세넥스·지아소르브, 마이카틴, 모니스타트-데름, 인도, 영국, 호주, 벨기에, 필리핀, 노르웨이 닥타르, 방글라데시 곰팡이, 말레이시아 데코코르트)

질 치료(브랜드명은 Miconazex, Monistat, Femizol 또는 Gyno-Daktarin) :

  • 페서리: 200 또는 100 mg
  • 질크림 : 2%(7일 치료), 4%(3일 치료)
  • 조합: 크림 2%, 100mg 또는 200mg

레퍼런스

  1. ^ "Miconazole topical Use During Pregnancy". Drugs.com. 3 September 2019. Retrieved 20 August 2020.
  2. ^ a b c d e f "Miconazole Nitrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  3. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 180. ISBN 9781284057560.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 502. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 2016-12-20.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ a b Haberfeld H, ed. (2019). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Daktarin 2%-Creme.
  7. ^ a b c d e Haberfeld H, ed. (2020). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Daktarin 2%-orales Gel.
  8. ^ a b 영국 국립 공식 '45' 2003년 3월
  9. ^ Becher R, Wirsel SG (August 2012). "Fungal cytochrome P450 sterol 14α-demethylase (CYP51) and azole resistance in plant and human pathogens". Applied Microbiology and Biotechnology. 95 (4): 825–40. doi:10.1007/s00253-012-4195-9. PMID 22684327. S2CID 17688962.
  10. ^ Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, et al. (July 2006). "Ketoconazole and miconazole are antagonists of the human glucocorticoid receptor: consequences on the expression and function of the constitutive androstane receptor and the pregnane X receptor". Molecular Pharmacology. 70 (1): 329–39. doi:10.1124/mol.105.022046. PMID 16608920. S2CID 21455699.
  11. ^ 미국 특허 5461068 Wayback Machine에서 2014-09-10 아카이브 완료

외부 링크