ELB-139
ELB-139 | |
| 식별자 | |
|---|---|
| |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C14H16CLN3O |
| 어금질량 | 277.75 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
| (iii) | |
ELB-139(LS-191,811)는 새로운 화학 구조를 가진 항불안제로서 과학 연구에 사용된다. 벤조디아제핀 약물과 비슷한 효과가 있지만 구조적으로 구별돼 있어 비벤조디아제핀 항불안제로 분류된다.[1][2]
ELB-139는 GABAA 수용체에서 아형 선택적 부분작용제로, α3 아형에 대한 친화력은 높지만 α1과 α2에서 효능은 가장 높다.[3] 주로 항불안제 및 항경련 효과가 있으나 진정작용이나 아탁시아는 거의 발생하지 않으며,[4] 도파민 수치에 영향을 주지 않고 선조체 및 전전뇌피질에서 세로토닌 수치를 증가시키기 위해 쥐에서도 입증되었다.[5] 인간에게[6] 사용할 수 있는 새로운 비침습성 불안제나 항경련제 약물의 후보지로 제안되어 왔다 스폰서 엘비온 AG는 공황장애와 관련된 불안의 치료를 위해 ClinicalTrials.gov에 임상시험을 등록했으나 결과는 보고되지 않고 있다.[7] 1990년대 아르즈니미텔워크 드레스덴에 의해 개발되었다.[8]
참조
- ^ Langen B, Egerland U, Bernöster K, Dost R, Unverferth K, Rundfeldt C (August 2005). "Characterization in rats of the anxiolytic potential of ELB139 [1-(4-chlorophenyl)-4-piperidin-1-yl-1,5-dihydro-imidazol-2-on], a new agonist at the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (2): 717–24. doi:10.1124/jpet.105.084681. PMID 15860576. S2CID 21967108.
- ^ Atack JR (May 2005). "The benzodiazepine binding site of GABA(A) receptors as a target for the development of novel anxiolytics". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (5): 601–18. doi:10.1517/13543784.14.5.601. PMID 15926867. S2CID 22793644.
- ^ Rabe H, Kronbach C, Rundfeldt C, Lüddens H (March 2007). "The novel anxiolytic ELB139 displays selectivity to recombinant GABA(A) receptors different from diazepam". Neuropharmacology. 52 (3): 796–801. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.09.013. PMID 17087982. S2CID 21598180.
- ^ Grunwald C, Rundfeldt C, Lankau HJ, Arnold T, Höfgen N, Dost R, et al. (March 2006). "Synthesis, pharmacology, and structure-activity relationships of novel imidazolones and pyrrolones as modulators of GABAA receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 49 (6): 1855–66. doi:10.1021/jm0509400. PMID 16539371.
- ^ Langen B, Rundfeldt C (January 2007). "ELB139 an agonist at the benzodiazepine binding site increases 5-HT in the striatum and prefrontal cortex of rats: a microdialysis study". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 86 (1): 79–85. doi:10.1016/j.pbb.2006.12.010. PMID 17257662. S2CID 22862432.
- ^ Rogawski MA (June 2006). "Diverse mechanisms of antiepileptic drugs in the development pipeline". Epilepsy Research. 69 (3): 273–94. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004. PMC 1562526. PMID 16621450.
- ^ Whiting PJ (February 2006). "GABA-A receptors: a viable target for novel anxiolytics?". Current Opinion in Pharmacology. 6 (1): 24–9. doi:10.1016/j.coph.2005.08.005. PMID 16359919.
- ^ US 5869481, "안티콘버스트 1-ar(alk)ylimidazolin-2-one 및 제조 공정"
