SB-205384

SB-205384
SB-205384
SB-205384.png
법적 상태
법적 상태
식별자
  • But-2-ynyl 4-아미노-7-히드록시-2-메틸-5,6,7,8-테트라히드로-[1]벤조티올로[3,2-e]피리딘-3-카르복실레이트
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C17H18N2O3S
몰 질량330.40g/표준−1
3D 모델(JSmol)
  • CC#CCOC(=O)c1c(C)nc2sc3CC(O)CC3c2c1n
  • InChI=1S/C17H18N2O3S/c1-3-4-7-22-17(21)13-9(2)19-16-14(15)18)11-6-5-10(20)8-12(11)23-16/h10,20,5-3,2-2)
  • 키: JDTZAGLGBRRCJT-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

SB-205384항불안제이다.벤조디아제핀 약물과 유사한 효과가 있지만 구조적으로 구별되므로 비벤조디아제핀 항불안제로 분류된다.

SB-205384는 GABAA 양성 알로스테릭 변조제이며, 아형을 [1][2]포함한 α3, α5, α6 서브유닛에 우선적으로 결합한다.GABA 매개 염화물 플럭스의 지속시간을 연장하지만 반응 강도를 높이지 않는 새로운 작용 메커니즘을 가지고 있으며, 이는 특이한 약리학적 [3]프로파일을 제공할 수 있으며, 테스트 결과 일부 뉴런 집단의 발사를 변화시키고 다른 뉴런은 영향을 [4]받지 않는 것으로 나타났다.동물 연구는 그것이 항불안제와 항공격적 효과를 모두 발생시키지만 진정이나 다른 행동 변화는 [5][6]거의 없는 것으로 나타났다.

레퍼런스

  1. ^ Heidelberg LS, Warren JW, Fisher JL (October 2013). "SB-205384 is a positive allosteric modulator of recombinant GABAA receptors containing rat α3, α5, or α6 subunit subtypes coexpressed with β3 and γ2 subunits". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 347 (1): 235–41. doi:10.1124/jpet.113.207324. PMC 3781410. PMID 23902941.
  2. ^ Meadows HJ, Kumar CS, Pritchett DB, Blackburn TP, Benham CD (March 1998). "SB-205384: a GABA(A) receptor modulator with novel mechanism of action that shows subunit selectivity". British Journal of Pharmacology. 123 (6): 1253–9. doi:10.1038/sj.bjp.0701721. PMC 1565273. PMID 9559912.
  3. ^ Meadows HJ, Harries MH, Thompson M, Benham CD (August 1997). "Effect of SB-205384 on the decay of GABA-activated chloride currents in granule cells cultured from rat cerebellum". British Journal of Pharmacology. 121 (7): 1334–8. doi:10.1038/sj.bjp.0701251. PMC 1564816. PMID 9257911.
  4. ^ Ing T, Poulter MO (February 2007). "Diversity of GABA(A) receptor synaptic currents on individual pyramidal cortical neurons". The European Journal of Neuroscience. 25 (3): 723–34. doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05331.x. PMID 17313570. S2CID 9361003.
  5. ^ Navarro JF, Burón E, Martín-López M (February 2006). "Anxiolytic-like activity of SB-205384 in the elevated plus-maze test in mice". Psicothema. 18 (1): 100–4. PMID 17296016.
  6. ^ Navarro JF, Burón E, Martín-López M (February 2008). "Effects of SB-205384, a positive modulator of alpha3-subunit-containing GABA-A receptors, on isolation-induced aggression in male mice". Psicothema. 20 (1): 144–7. PMID 18206077.