다작시벤

Dazoxiben
다작시벤
Dazoxiben.png
이름
선호 IUPAC 이름
4-[2-(1H-이미다졸-1-yl)ethoxy]벤조산
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
드러그뱅크
펍켐 CID
유니
특성.
C12H12N2O3
어금질량 232.239 g·192−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

Dazoxiben은 구강 활성 트롬박산 싱타아제 억제제다.[1] 레이노 증후군을 앓고 있는 환자들에게 상당한 임상적 향상을 보여 주었다.[2]

합성

Dazoxiben 합성:[3][4][5][6]

한 가지 편리한 합성은 p-hydroxybenzamide의 O-cloroethyl 에테르로 시작하여 이미다졸로 교체하여 2를 주는 것으로 진행된다. 아미드 함수의 가수 분해는 다조시벤 합성을 완성한다.

참조

  1. ^ Belch, J. J.; Cormie, J.; Newman, P.; McLaren, M.; Barbenel, J.; Capell, H.; Leiberman, P.; Forbes, C. D.; Prentice, C. R. (1983). "Dazoxiben, a thromboxane synthetase inhibitor, in the treatment of Raynaud's syndrome: A double-blind trial". British Journal of Clinical Pharmacology. 15 Suppl 1 (Suppl 1): 113S–116S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02119.x. PMC 1427695. PMID 6337601.
  2. ^ Belch, J. J.; Cormie, J.; Newman, P.; McLaren, M.; Barbenel, J.; Capell, H.; Leiberman, P.; Forbes, C. D.; Prentice, C. R. (1983). "Dazoxiben, a thromboxane synthetase inhibitor, in the treatment of Raynaud's syndrome: A double-blind trial". British Journal of Clinical Pharmacology. 15 Suppl 1 (Suppl 1): 113S–116S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02119.x. PMC 1427695. PMID 6337601.
  3. ^ DE 2950019
  4. ^ Kochergin, P. M.; Palei, R. M.; Balandina, L. V.; Kharitonova, A. E.; Kravchenko, A. N.; Persanova, L. V.; Govorukhina, E. I.; Frolova, M. A. (1995). "Simplified synthesis of dazoxiben". Pharmaceutical Chemistry Journal. 29 (2): 139. doi:10.1007/BF02226528.
  5. ^ Iizuka, Kinji; Akahane, Kenji; Momose, Denichi; Nakazawa, Masayuki; Tanouchi, Tadao; Kawamura, Masanori; Ohyama, Isao; Kajiwara, Ikuo; Iguchi, Yohichi (1981). "Highly selective inhibitors of thromboxane synthetase. 1. Imidazole derivatives". Journal of Medicinal Chemistry. 24 (10): 1139. doi:10.1021/jm00142a005. PMID 7199088.
  6. ^ Cross, Peter E.; Dickinson, Roger P.; Parry, M. John; Randall, Michael J. (1985). "Selective thromboxane synthetase inhibitors. 1. 1-[(Aryloxy)alkyl]-1H-imidazoles". Journal of Medicinal Chemistry. 28 (10): 1427. doi:10.1021/jm00148a009. PMID 3930740.