일로프로스트

Iloprost
일로프로스트
Iloprost 2D structure.svg
임상자료
상명벤타비스, 일로메딘
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a612032
라이센스 데이터
경로:
행정
흡입됨; 정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • US: ℞ 전용
  • EU: Rx 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성흡입된 일로프로스트의 절대 생물학적 이용가능성은 결정되지 않았다.[medical citation needed]
신진대사Iloprost는 카르복실 사이드 체인의 β-oxidation을 통해 주로 대사된다. 주요 대사물은 사트라노-일로프로스트로, 소변에서 자유롭고 혼합된 형태로 발견된다. 동물 실험에서 사트라노-일로프로스트(tetranor-iloprost)는 약리학적으로 활동성이 없었다.[medical citation needed]
제거 반감기20-30분[medical citation needed]
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.163.887 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C22H32O4
어금질량360.494 g·190−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

일로프로스트(Iloprostrost)는 폐동맥고혈압(PAH), 슬러더마, 레이노우드의 현상 등 혈관이 수축돼 조직으로 혈액이 흐르지 못하는 질환을 치료하는 이다. 이것은 조직을 손상시키고 고혈압을 유발한다.[1] 그것을 동상 치료제로 사용하는 것에 대한 연구가 진행 중이다.[2] 일로프로스트(Iloprost)는 혈관이 다시 흐를 수 있도록 열어(디릴링)하는 방식으로 작용한다. 제약사 셰링AG가 개발했으며 유럽 바이엘 셰링파마AG와 미국 액텔리온제약이 시판하고 있다. 일로프로스트(Iloprostrost)는 흡입에 의해 주어지며, 치료상의 이점은 폐에 침적되기 때문에 매우 낮은 선량이 필요하다는 것이다. 일로프로스트에는 그런 이유로 시스템적인 부작용이 거의 없다.

임상 약리학

Iloprost는 프로스타시클린 PGI의2 합성 아날로그다. 일로프로스트(Iloprostrost)는 전신 및 폐동맥 혈관 침대를 확장시킨다. 혈소판 집적에도 영향을 미치지만 폐고혈압 치료와 이 효과의 관련성은 알려져 있지 않다. 일로프로스트의 두 분무기는 혈관을 확장하는 효력이 서로 다르며, 4S 이소머는 4R 이소머보다 훨씬 더 강력하다. While Iloprost is an analog of PGI2 that activates PGI2's receptor, the Prostacyclin receptor, to stimulate vasodilation, it has little selectivity in that it binds to and activates all four receptors for prostaglandin E2 viz., Prostaglandin EP1 receptor, Prostaglandin EP2 receptor, Prostaglandin EP3 receptor, and Prostaglandin EP4 receptor.[3] EP2 수용체와 EP4 수용체들의 활성화는 혈관수축을 유발하지만, EP3 수용체들의 활성화는 혈관수축을 유발한다.

복용량 및 투여량

흡입됨

미국에서는 I-Neb AAD 또는 Prodose AAD 전달 시스템을 사용하여 일로프로스트리를 특별히 흡입한다. 유럽에서는 일로프로스트(iloprostrost)가 AAD 전달 시스템(Halolite 및 Prodose)이 장착된 압축 공기 분무기 2개와 초음파 분무기 Ventaneb 및 I-Neb과 함께 사용하도록 승인되었다.

벤타비스는 10μg/mL 또는 20 μg/mL 중 하나를 포함한 1 mL의 1회용 유리 앰플로 공급된다. 20μg/mL 농도는 5μg 용량으로 유지되며 치료 시간이 길어져 복용량이 불완전할 수 있는 환자를 대상으로 한다. I-neb AAD 시스템을 사용하여 환자를 20μg/mL 농도로 전환하면 치료 시간이 단축되어 환자의 준수 상태를 유지할 수 있다.[4]

일로프로스트에 대한 승인된 복용법은 개인의 필요성과 허용가능성에 따라 깨어있는 시간 동안 매일 6~9회(2시간마다 이하)이다. PAH 환자들의 중추적 연구에서 관찰된 유의미한 임상 효과는 하루 평균 30μg(입술에서 전달되는 범위: 12.5 ~ 45μg)의 용량으로 5μg의 6개 일일 흡입에 상당하였다. 중추적 연구의 대다수 환자(> 80%)는 12주 후 이 중간 선량이나 우수한 치료 준수를 가진 더 높은 선량을 사용했다.

일로프로스트의 첫 흡입 선량은 2.5 μg이어야 한다(입술에서 전달). 만약 이 선량이 잘 허용된다면, 투약량을 5μg까지 증가시키고 그 선량으로 유지되어야 한다. 5μg 선량을 견딜 수 없는 환자는 2.5μg으로 유지해야 한다.

각각의 흡입 치료는 하나의 전체 1회용 앰플을 필요로 한다. 각 1회용 앰플은 I-Neb AAD 또는 Prodose AAD 시스템의 약실에 10μg/mL의 농도를 전달하며, 마우스피스에 2.5μg 또는 5.0 μg의 공칭 선량을 전달한다. 각 흡입 세션 후 약실에 남아 있는 용액은 모두 폐기해야 한다. 저장소를 신선한 약물로 "토핑"하더라도 남은 용액을 사용하면 예측 불가능한 투약으로 이어질 수 있다. 환자들은 각 투여 후 I-Neb AAD 또는 Prodose AAD 시스템 구성품을 세척하기 위한 제조업체의 지침을 따라야 한다.

특정 모집단의 일로프로스트 사용(예: 간호 엄마, 소아과, 간 또는 신장 장애 환자), 약물 상호작용 및 과다 복용에 관한 전체 정보는 완전한 처방 정보에서 찾을 수 있다.

정맥주사

바이알과 IV 일로프로스트 상자

일로프로스트(Iloprost)는 또한 일로메딘이라는 상표명으로 쉐링 AG가 개발하고 시판하는 정맥 형태로도 이용 가능하다.[5] IV Iloprost는 보통 말초 정맥이나 중앙 정맥 카테터를 통해 희석된 상태로 투여된다. 희석된 동토층은 주사기 드라이버와 같은 정확한 비율 전달 시스템에 의해 전달되어야 한다. 부작용은 다른 환자들보다 일부 환자들에 의해 더 잘 용인되기 때문에 선량은 개인에 따라 다양하다. 치료 기간은 보통 3일이다. 이것은 보통 8주에서 12주마다 반복된다.[1]

콘트라인커뮤니케이션

  • 불안정한 협심증, 심근경색 후 6개월 이내, 분해된 심장부전(밀접 의료 감독 하에 있지 않은 경우), 심각한 부정맥, 선천적 또는 후천적 심장마비 결함, 뇌혈관 사건 후 3개월 이내, 폐정맥내성 질환, 출혈 위험을 증가시키는 조건.

일반 부작용

흡입된 일엽동토층 사용과 함께 보고되는 심각한 부작용으로는 울혈성 심부전, 흉통, 심실초음파, 호흡곤란, 말초부종, 신장 기능부전 등이 있다.

경고.

  • Iloprost as Ventavis는 I-Neb AAD 시스템 또는 Prodose AAD 시스템, 폐 약물 전달 장치를 통해서만 흡입 투여를 목적으로 한다. 그것은 다른 어떤 분무기들과 함께 연구되지 않았다.
  • 흡입된 동토층 치료를 시작하는 동안 활력징후를 모니터링해야 한다. 효력 동기화가 발생하는 경우 선량 조정 또는 치료의 변화를 고려해야 한다. 수축기 혈압이 85 mm Hg 미만인 환자에서는 흡입된 일로프로스트리가 시작되어서는 안 된다. 일로프로스트는 폐부종의 징후가 나타나면 즉시 중단해야 한다. 이것은 폐정맥 고혈압의 징후일 수 있다. 만성폐쇄성폐질환(COPD), 심한 천식, 급성폐질환 환자에게는 일로프로스트리가 평가되지 않았다.
  • 폐동맥 고혈압 환자에게 흡입된 일로프로스트(일로프로스트)를 투여했을 때 폐부종의 징후가 나타나면 즉시 치료를 중단해야 한다. 이것은 폐정맥 고혈압의 징후일 수 있다.

참고 항목

참조

  1. ^ Jump up to: a b "Iloprost Information" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2016-04-06. Retrieved 2009-02-05.
  2. ^ "Fewer amputations in Yukon, thanks to pioneering frostbite treatment".
  3. ^ Moreno JJ (2017). "Eicosanoid receptors: Targets for the treatment of disrupted intestinal epithelial homeostasis". European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.
  4. ^ Ventavis 처방 정보 2009 http://www.pahpathways.com/pdfs/ventavis_prescribing_info.pdf[dead link]
  5. ^ "BIJSLUITER: INFORMATIE VOOR DE GEBRUIK(ST)ER" (PDF). Retrieved 2009-02-05.[permanent dead link] (네덜란드어로)

외부 링크

  • "Iloprost". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.