설프로스톤
Sulprostone설프로스톤(Sulprostone)은 쥐의 신장 세포와 조직의 분석에서 옥시토시 활동을 하는 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 아날로그다.[1] PGE에2 대한 다양하지만 종종 다른 세포와 조직 반응을 중재하는 네 가지 알려진 수용체가 있다: 프로스타글란딘 EP1 수용체, 프로스타글란딘 EP2 수용체, 프로스타글란딘 EP3 수용체, 프로스타글란딘 EP4 수용체. 설프로소톤은 다른 PGE2 수용체보다 훨씬 큰 효능을 지닌 프로스타글란딘 EP3 수용체에 결합해 활성화하며, PGE에2 비해 상대적으로 내성이 강해져 신진대사가 저하되는 장점이 있다. 프로스타글란딘 EP1 수용체의 비교적 약한 수용체 작용제로 등재되어 있다. 모든 사건에서, 이것뿐만 아니라 다른 강력한 합성 EP3 수용체 길항제들은 프로스타글란딘 EP3 수용체 활성화의 유익한 효과를 촉진할 수 있는 실현되거나 잠재적인 능력을 가지고 있다.[2]
설프로스톤(및 다른 프로스타노이드 수용체 작용제)은 의학적 낙태와 태아 사망 후 임신 종료, 질 분만 후 중증 아토닉 산후 출혈 치료,[3][4] 태반 유착 환자의 태반 제거 등에 사용되고 있다.[5] 현재 설프로스톤은 SC-46275, MB-28767, OONO-AE-248 등3 EP 수용체 작용제와 함께 인간의 위궤양 치료 가능성 있는 약물로 개발 중이다.[6]
참조
- ^ Tamma G, Wiesner B, Furkert J, et al. (August 2003). "The prostaglandin E2 analogue sulprostone antagonizes vasopressin-induced antidiuresis through activation of Rho". Journal of Cell Science. 116 (Pt 16): 3285–94. doi:10.1242/jcs.00640. PMID 12829746.
- ^ Moreno JJ (2017). "Eicosanoid receptors: Targets for the treatment of disrupted intestinal epithelial homeostasis". European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.
- ^ Van Mensel K, Claerhout F, Debois P, Keirse MJ, Hanssens M (2009). "A randomized controlled trial of misoprostol and sulprostone to end pregnancy after fetal death". Obstetrics and Gynecology International. 2009: 496320. doi:10.1155/2009/496320. PMC 2778817. PMID 19960062.
- ^ Schmitz T, Tararbit K, Dupont C, Rudigoz RC, Bouvier-Colle MH, Deneux-Tharaux C (2011). "Prostaglandin E2 analogue sulprostone for treatment of atonic postpartum hemorrhage". Obstetrics and Gynecology. 118 (2 Pt 1): 257–65. doi:10.1097/AOG.0b013e3182255335. PMID 21775840. S2CID 11989341.
- ^ Grillo-Ardila CF, Ruiz-Parra AI, Gaitán HG, Rodriguez-Malagon N (2014). "Prostaglandins for management of retained placenta". The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD010312. doi:10.1002/14651858.CD010312.pub2. PMID 24833288.
- ^ Markovič T, Jakopin Ž, Dolenc MS, Mlinarič-Raščan I (2017). "Structural features of subtype-selective EP receptor modulators". Drug Discovery Today. 22 (1): 57–71. doi:10.1016/j.drudis.2016.08.003. PMID 27506873.