COX-인산화질소 도너레이터
COX-inhibiting nitric oxide donatorNO-NSAID라고도 알려진 COX 억제 질소산화물 도너레이터(CINODs)는 기존 NSAID보다 더 큰 안전성을 제공할 목적으로 개발된 새로운 종류의 비스테로이드성 소염제(NSAIDs)이다.[1][2][3][4]
이 화합물들은 처음에 존 월리스와[5] 동료들에 의해 설명되었다. CINOD는 기존 NSAID와 화학적 수단으로 산화질소(NO)-기증 모이티를 융합하여 생성되는 화합물이며, 일반적으로 에스테르 연계에 의해 생성된다. CINODs는 NO의 알려진 모든 효과, 혈관확장, 혈관확장, 혈관확장, 혈관확장, 혈관확장 억제 등을 통해 위와 혈관안전을 개선하면서 사이클록시제네아제(COX)의 억제를 통해 NSAIDs의 항염증 유효성을 유지한다.
최초의 CINOD는 1990년대에 개발되었으며, 아직 일반 대중에게 사용 승인을 받은 것은 없다. 2000년대 중반 혈관 안전성 우려로 주요 제약시장에서 COX-2 특화 NSAIDs 로페콕시브(Vioxib)와 루미라콕시브(Prexige)가 퇴출되면서 개발의 중요성이 높아졌다. 게다가, 전통적인 NSAIDs는 혈압을 증가시키고 고혈압 치료제의 작용을 방해한다. 현재 여러 CINOD가 임상시험에서 시험 중인데, 그 중 가장 앞선 것은 프랑스 제약사 니콜스가 시행하고 있는데, 대표적인 복합성분 나프록시노드(NO-나프록센, 니트로나프록센)가 골관절염 치료를 위한 임상3상 임상시험 중이다.[6] Naproxcinod는 Naproxen과 NO-기증 그룹의 융합이다. 다른 CINOD들도 염증이 작용하는 질병의 치료에 대해 NicOx에 의해 테스트되고 있다.[7]
참조
- ^ Wallace JL, Reuter BK, Cicala C, McKnight W, Grisham MB, Cirino G (1994). "Novel nonsteroidal anti-inflammatory drug derivatives with markedly reduced ulcerogenic properties in the rat". Gastroenterology. 107 (1): 172–179. doi:10.1016/0016-5085(94)90074-4. PMID 8020659.
- ^ Wallace JL, Cirino G (1994). "The development of gastrointestinal-sparing anti-inflammatory drugs". Trends Pharmacol Sci. 15 (11): 405–406. doi:10.1016/0165-6147(94)90083-3. PMID 7855901.
- ^ Keeble JE, Moore PK (2002). "Pharmacology and potential therapeutic applications of nitric oxide-releasing non-steroidal anti-inflammatory and related nitric oxide-donating drugs". Br J Pharmacol. 137 (3): 295–310. doi:10.1038/sj.bjp.0704876. PMC 1573498. PMID 12237248.
- ^ White, WB (2007). "Cardiovascular effects of the cyclooxygenase inhibitors". Hypertension. 49 (3): 408–418. doi:10.1161/01.HYP.0000258106.74139.25. PMID 17261646. Archived from the original on 2008-03-04. Retrieved 2008-03-05.
- ^ 존 월러스 캘거리 대학교 약리치료학과 교수
- ^ HCT 3012 - 통증 및 염증 완화를 위한 질소산화물 도너레이터(CINOD) COX 삽입
- ^ "NicOx pipeline: product portfolio". Archived from the original on 2007-12-14. Retrieved 2007-12-27.
