구안파신

Guanfacine
구아닌, 구아노신, 구아니딘, 구아피네신 또는 클로니딘과 혼동하지 말 것.
구안파신
Guanfacine.svg
Guanfacine molecule ball.png
임상 데이터
상호에스툴릭, 인튜니브, 테넥스, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601059
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티80~100%(IR), 58%(XR)[2][3]
단백질 결합70 %[2][3]
대사CYP3A4[2][3]
반감기 제거IR: 10~17시간, XR: 성인 및 청소년의 경우 17시간(10~30), 어린이의 경우[2][3][4][5] 14시간
배설물신장(80%, 50% [범위: 40~75%] 불변 약물)[2][3]
식별자
  • N-(디아미노메틸리덴)-2-(2,6-디클로로페닐)아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.044.933 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C9H9클론2N3O
몰 질량246.09 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • Clc1ccc(Cl)c1CC(=O)\N=C(/N)n
  • InChI=1S/C9H9Cl2N3O/c10-6-2-1-3-7(11)5(6)4-8(15)14-9(12)13/h1-3H,4H2,(H4,12,13,14,15) checkY
  • 키: INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

구안파신(Guanfacine)은 주의력 결핍 과잉행동장애(ADHD)와 고혈압 [1][6]치료에 사용되는 경구약이다.Guanfacine은 ADHD의[1] 단독 치료 및 자극제와 [6]같은 다른 치료제의 증대에 사용되는 것으로 FDA 승인을 받았습니다.Guanfacine은 또한 틱 장애, 불안 장애, PTSD(Kaplan and Sadock Typology of Clinical Psychiology 제5판) 치료에 오프 라벨로 사용된다.페이지 1811~1812).

일반적인 부작용으로는 졸음, 변비, [6]입안이 마르는 것이 있다.다른 부작용으로는 저혈압과 비뇨기 [7]문제가 있을 수 있다.FDA는 구안파신을 임신 중 "카테고리 B"로 분류했는데, 이것은 동물 사육 연구가 임신이나 모유 수유 중 태아 위험이나 부작용을 보여주지 않았다는 것을 의미한다. [7]www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/022037s002lbl.pdf)뇌에서 α2A 수용체를 활성화하여 교감 신경계 활동을 [6]감소시킴으로써 작용하는 것으로 보인다.

Guanfacine은 [6]1986년 미국에서 의료용으로 승인되었다.제네릭 [6]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 400만 건 이상의 [8][9]처방으로 140번째로 많이 처방된 의약품이었다.

의료 용도

Red pills
구안파신정 1mg

Guanfacine은 주의력 결핍 과잉행동 [1][10][11]장애를 치료하기 위한 단일요법 또는 자극제에 의한 증강요법으로 FDA 승인을 받았다.고혈압 [3]치료에도 FDA가 승인했다.ADHD에 [1]대한 단발성 치료제로 FDA 승인을 받았으며, 자극제 약물이 완전히 효과적이지 않은 경우(촉진제에는 암페타민, 메틸페니다이트 등의 약물이 포함됨) 자극제 약물과 함께 증강에 사용하도록 FDA 승인을 받았다.구안파신은 ADHD에 대한 각성제 치료의 상승 효과를 제공할 수 있고, 많은 경우에 각성제 [6]약물의 부작용 프로파일을 조절하는 데 도움을 줄 수 있습니다.Guanfacine은 또한 틱 장애, 불안 장애, PTSD(Kaplan and Sadock Typology of Clinical Psychiology 제5판) 치료에 오프 라벨로 사용된다.페이지 1811~1812).

구안파신의 오프 라벨 사용은 전신성 불안 장애와 외상 후 스트레스 장애 증상과 같은 불안 치료를 위한 것이다.Guanfacine 및 기타 α2A 작용제는 불안제 유사작용을 가지며(Morrow BA, George TP, Roth RH Noradrenergic alpha-2 작용제는 스트레스 관련 행동 및 메소프레론탈 도파민 생화학에 대한 불안제 유사작용을 가진다.Brain Resolution. 2004년 11월 19일;1027(1-2):173-8. PMID 15494168)에 따라 편도체의 감정적 반응을 줄이고 감정, 행동 및 사고의 전전두피질 조절을 강화한다. (Arnsten AF, Raskind MA, Taylor FB, 코너 DF) 스트레스 노출이 전두전두피질에 미치는 영향:기초 연구를 외상 후 스트레스 장애의 성공적인 치료로 번역합니다.뉴로바이오스트레스 2015년 1월 1일;1 (1):89-99.PMID 25436222)이러한 작용은 스트레스 유도 카테콜아민 방출 억제와 전전두피질에서의 두드러진 시냅스 후 작용 모두에서 발생한다. (Arnsten AF, Raskind MA, Taylor FB, 코너 DF) 스트레스 노출이 전전두피질에 미치는 영향:기초 연구를 외상 후 스트레스 장애의 성공적인 치료로 번역합니다.뉴로바이오스트레스 2015년 1월 1일;1 (1):89-99.PMID 25436222) 긴 반감기로 인해 PTSD 환자의 악몽에 의해 중단되는 수면을 개선하는 것으로 나타났다.(Kozarlc-Kovaclc, D.(2008), "외상 후 스트레스 장애의 정신약물요법", 크로아티아 의학저널 494–454i).이러한 모든 작용은 PTSD와 관련된 과각성, 기억의 재체험 및 충동성의 완화에 기여할 수 있다. (Kaminer, D.; Seedat, S.; Stein, D. (2005), "어린이 외상 후 스트레스 장애", 세계정신과학, 4(2–C) 14:121.구안파신은 정신적 충격을 받거나 학대를 당한 아이들을 치료하는데 특히 도움이 되는 것으로 보인다.(Arnsten AF, Raskind MA, Taylor FB, 코너 DF 스트레스 노출이 전전두엽 피질에 미치는 영향:기초 연구를 외상 후 스트레스 장애의 성공적인 치료로 번역합니다.뉴로바이오스트레스 2015년 1월 1일;1 (1):89-99.PMID 25436222)

부작용

구안파신의 부작용은 용량에 [12]따라 다르다.

매우 일반적인 부작용(발생률 10 % 이상)으로는 졸음, 피로, 두통, [13]복통이 있습니다.

일반적인 부작용(1-10%)으로는 식욕 저하, 메스꺼움, 구강 건조, 요실금, [13]발진이 있습니다.

피로, 과민성, 배탈과 같은 전형적인 부작용은 가라앉는 데 1주일에서 2주 정도 걸릴 수 있다.용량 증가는 동일한 조절 기간을 가질 수 있다.

상호 작용

구안파신 가용성은 CYP3A4 및 CYP3A5 효소에 의해 크게 영향을 받는다.이러한 효소를 억제하거나 유도하는 약물은 순환 중인 구안파신의 양을 변화시키고 따라서 그 효능과 부작용의 비율을 변화시킨다.심장에 미치는 영향 때문에, 다른 심장 활성 약물과 함께 주의해서 사용해야 합니다.진정제와 [13]함께 사용할 때도 이와 유사한 우려가 있다.

구안파신은 알코올에 대한 사용자의 내성을 낮추고 그 효과를 높여주는 것으로 알려져 있으며 알코올 사용은 [14]약의 효과를 연장시킬 수 있다.

약리학

구안파신은 다른 수용체에2A 대한 친화력이 낮은 [15]α 아드레날린 수용체의 매우 선택적 작용제이다.그러나 모든 5-HT2B 작용제가 이러한 [16]효과를 가지는 것은 아니지만, 판막증과 연관될 수 있는 강력한 5-HT2B 수용체 작용제일 수도 있다.

작용 메커니즘

구안파신은 중추신경계 내에서 α 아드레날린 수용체를 활성화시킴으로써2A 작용한다.이것은 말초 교감 유출을 감소시키고, 따라서 [17]말초 교감 톤의 감소로 이어져 고양이의 수축기 혈압과 확장기 혈압을 모두 낮춥니다.

ADHD에서 구안파신은 전전두엽 [18]피질에 의한 주의력과 행동 조절을 강화함으로써 작용한다.전전두피질 기능에 대한 이러한 증강 효과는 수상돌기에 대한 시냅스2A 후 α 아드레날린 수용체의 약물 자극에 의한 것으로 생각되며, HCN 및 KCNQ 채널의 cAMP 매개 개방을 억제하여 전전두피질 시냅스 연결과 신경 발화를 [18][19]강화한다.구안파신의 사용은 예일 [18][20]대학의 Arnsten Lab에 의해 개발되었습니다.

약동학

구안파신은 경구 생체 이용률이 80%이다.1차 대사에 대한 명확한 증거는 없다.소실 반감기는 17시간이며 주요 소실 경로는 신장이다.주요 대사물은 3-히드록시 유도체이며, 중간 정도의 생체변형의 증거가 있으며, 주요 중간체는 [21]에폭시드이다.제거는 신장 기능 장애에 영향을 미치지 않는다.이와 같이 간에 의한 신진대사는 기립성 저혈압과 [22]진정의 알려진 부작용 빈도가 증가하는 것으로 뒷받침되는 신장 기능 장애자의 가정이다.

역사

1986년, 구안파신은 Tenex(Drugs@FDA)라는 상표명으로 FDA에 의해 고혈압 치료제로 승인되었습니다.2010년,[10] 구안파신은 6-17세 사람들의 주의력 결핍 과잉행동 장애 치료에 대해 FDA에 의해 승인되었다.2015년 [23]인튜니브(Intuniv)라는 이름으로 유럽 의약품청에 의해 ADHD에 대한 승인을 받았다.2018년 [24]ADHD 치료를 위한 호주 의약품 혜택 제도에 추가되었다.

브랜드명

브랜드명에는 Tenex, Afken, Estulic 및 Intuniv(연장 출시 형태)가 포함됩니다.

조사.

구안파신은 외상 후 스트레스 장애의 치료제로 연구되어 왔다.성인의 효능에 대한 증거는 제한적이지만, 한 연구는 ADHD를 [25]동반한 어린이에게서 긍정적인 결과를 발견했다.SSRI에 [26]반응하지 않는 성인 PTSD 환자들에게도 유용할 수 있습니다.

투레트병을 치료하기 위해 구안파신을 사용한 연구 결과는 [27]엇갈렸다.

구안파신은 오피오이드, 에탄올 및 니코틴의 [28]금단 치료를 위해 조사되었다.구안파신은 금연하려는 흡연자들의 니코틴에 대한 스트레스로 인한 갈망을 줄이는데 도움을 주는 것으로 나타났는데, 이것은 명상된 전전두엽 [29]피질의 강화와 관련이 있을 수 있습니다.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Guanfacine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.