구아네티딘

구아네티딘

임상 데이터
AHFS/Drugs.com	Micromedex 상세 소비자 정보
Medline Plus	a27파운드
ATC 코드	C02CC02 (WHO) S01EX01 (WHO)
약동학 데이터
반감기 제거	1.5일
식별자
IUPAC 이름 2-(아조칸-1-일)에틸]트리시딘
CAS 번호	645-43-2 Y
PubChem CID	3518
IUPHAR/BPS	7194
드러그뱅크	DB01170 Y
켐스파이더	3398 Y
유니	5UBY8Y002G
케그	D08030 N
체비	CHEBI: 5557 Y
첸블	ChEMBL765 Y
CompTox 대시보드 (EPA )	DTXSID5023116
ECHA 정보 카드	100.000.220
화학 및 물리 데이터
공식	C10H22N4
몰 질량	198.314 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)	인터랙티브 이미지
미소 N(=C(\N)N)\CCN1CCCC1
인치 InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) Y 키: ACGDK Y VXY NVEAGU-UHFF FAOYSA-N
NY (이게 뭐죠?) (표준)

구아네티딘은 노르에피네프린과 같은 카테콜아민의 방출을 감소시키는 강압제이다.구아네티딘은 노르에피네프린 자체를 운반하는 것과 동일한 메커니즘(NET, 흡수 1)에 의해 교감 신경막을 가로질러 운반되며, 흡수는 약물의 작용에 필수적이다.일단 구아네티딘이 신경에 들어가면, 그것은 노르에피네프린을 대체하는 송신기 소포에 농축됩니다.또한 노르에피네프린을 감소시킴으로써 과립의 방출을 억제할 수 있다.

의료 용도

구아네티딘은 한때 다른 약물에 내성이 있는 고혈압의 주원인이었으며 임신 중에는 안전하게 사용되기도 했지만 미국에서는 더 이상 사용할 수 없다.일부 국가(예: 영국)에서는 고혈압 비상 시 혈압을 신속하게 제어할 수 있도록 허가되어 있습니다.

구아네티딘을 사용한 정맥 신경 차단(Bier block)은 복잡한 국소 통증 ^[1]증후군에 의한 만성 통증을 치료하기 위해 사용되어 왔다.

부작용

부작용은 자세 및 운동 저혈압, 성기능 장애(지연 또는 역행 사정), 설사를 포함한다.

약리학

구아네티딘은 흡수 1에 의해 노르에피네프린 트랜스포터(NET)에 의해 운반되는 시냅스 전 말단으로 운반된다(이 경우 노르에피네프린과 경합하므로 외생적으로 적용된 노르에피네프린을 증강할 수 있다).그것은 노르에피네프린 송신기 소포에 농축되어 이러한 소포에서 노르에피네프린을 대체한다.이것은 신경 말미에 저장된 노르에피네프린의 점진적인 고갈로 이어진다.일단 말단 안에 들어가면 활동 전위의 도착에 반응하여 노르에피네프린의 방출을 차단합니다.자연 방출은 영향을 받지 않습니다.

레퍼런스