바닐로톡신
Vanillotoxin | |
| 이름 | |
|---|---|
| 기타 이름 타우테라포톡신-Pc1a, VaTx1 | |
| 식별자 | |
| 켐스파이더 |
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| 특성. | |
| 몰 질량 | 4008.5 g/g[1] |
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다. | |
바닐로톡신(VaTxs, VaTx1, VaTx2, VaTx3)은 시편 케임브리지의 독에서 발견되는 신경독소이다.이들은 과도수용체 전위 양이온 채널 서브패밀리 1(TRPV1)의 작용제로 작용하여 통증 감지 시스템을 활성화한다.VaTx1과 2는 또한 K2형v 전압 게이트 칼륨 채널(K2v)의 길항제 역할을 하여 작은 [1]동물에서 마비 행동을 유발한다.
기원.
트리니다드 출신의 타란툴라인 P. 캠브릿지는 먹이를 마비시키기 위해 독을 사용합니다.다른 화합물들 중에서, 이 독은 VaTx1, VaTx2, 그리고 VaTx3의 [1]세 가지 종류의 VaTx를 모두 포함하고 있습니다.독소의 이름은 VaTx가 결합하는 바닐로이드 수용체 TRPV1에서 유래했다.
화학
바닐로톡신은 다른 억제제 시스틴 매듭([1]ICK) 독소와 밀접한 상동성을 가지고 있다.ICK 독소는 양이온 [2]채널의 차단제로 가장 잘 알려져 있다.일부 예비 모델이 제안되었지만 VaTx의 정확한 구조는 아직 추론되지 않았습니다.VaTx는 아미노산 [3]배열에서 53-82% 동일하다.VaTx1과 VaTx2는 거의 동일한 구조를 가지며, VaTx3는 압출 단백질 루프에서 다양성을 보인다.
대상
VaTx의 세 가지 아형 모두 TRPV1의 [1]작용제로 작용한다.이종 표현 TRPV1 채널의 VaTx1, VaTx2, VaTx3의 EC50은 각각 [1]12, 2.5 및 0.3μM 내외이다.VaTx1과 VaTx2도 K2v 채널에 바인드되지만 VaTx2는 VaTx1보다 어피니티가 낮다.VaTx2는 최소 농도의 40μM에서 Kv2에 유효합니다.
동작 모드
인간에게서 VaTx의 효과는 체계적으로 연구되지 않았다.일반적으로, P. cambridgei의 독은 고통을 발생시키는 것으로 알려져 있지만, 한 입 안에 존재하는 독소의 양은 심각한 건강 문제를[1] 일으키기에는 너무 적다.TRPV1과 K2에v 대한 VaTx의 영향은 [1]생쥐에 VaTx를 피하 주입하여 연구되었다.VaTx는 말초 신경계에서[3] TRPV1의 세포외 모공 도메인에 결합하여 모공의 개방과 양이온 유입을 유발하여 통증 시스템의 활성화를 유발합니다.TRPV1과 K2의v 유사한 아키텍처에도 불구하고 VaTx1과 VaTx2는 공극 [3]도메인이 아닌 K2의v 전압 감지 도메인에 결합합니다.그렇게 함으로써 신경근접합부의 활동전위역치를 증가시켜 마비행동을 유발한다.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g h Siemens J (2006). "Ion Spider toxins activate the capsaicin receptor to produce inflammatory pain". Nature. 444 (7116): 208–212. Bibcode:2006Natur.444..208S. doi:10.1038/nature05285. PMID 17093448. S2CID 4387600.
- ^ Cromer B, McIntyre P (2007). "Painful toxins acting at TRPV1". Toxicon. 51 (2): 163–173. doi:10.1016/j.toxicon.2007.10.012. PMID 18061640.
- ^ a b c Bohlen CJ, Julius D (2012). "Receptor-targeting mechanisms of pain-causing toxins: How ow?". Toxicon. 60 (3): 254–264. doi:10.1016/j.toxicon.2012.04.336. PMC 3383939. PMID 22538196.
