TRPV3로도 알려진 과도수용체 전위 양이온 채널인 서브패밀리 V, 멤버 3은 같은 이름의 단백질을 코드하는 인간 유전자이다.
TRPV3 단백질은 온도 감각 및 혈관 조절을 포함한 다양한 과정에서 기능하는 비선택적 양이온 채널군에 속합니다.이 과의 열감응성 구성원은 피부에서 끝나는 인간 감각 뉴런의 하위 집합에서 발현되며, 다른 생리적인 온도에서 활성화된다.이 채널은 22~40℃의 온도에서 활성화됩니다.이 유전자는 17번 염색체의 다른 가족 구성원(TRPV1) 유전자에 근접해 있으며, 두 개의 암호화된 단백질은 서로 결합하여 이질체 [5]채널을 형성하는 것으로 생각된다.
TRPV3 채널은 특히 피부(각질세포)뿐만 아니라 뇌에서도 높은 광범위한 조직 발현을 가지고 있습니다.그것은 무해한 따뜻한 [6]온도에 대한 분자 센서 역할을 한다.이러한 단백질이 없는 쥐는 상승한 온도(>33 °C)를 감지할 수 없지만 차갑고 유해한 [7]열은 감지할 수 있습니다.TRPV3 유전자의 돌연변이가 [8]생쥐의 탈모를 유발하기 때문에 TRPV3 채널은 열감소 외에도 모발 성장에 중요한 역할을 하는 것으로 보인다.뇌에서 TRPV3 채널의 역할은 불분명하지만, 기분 [9]조절에 역할을 하는 것으로 보입니다.천연물인 깔창 아세테이트의 보호 효과는 TRPV3 채널에 [10]의해 부분적으로 매개되었다.
변조
TRPV3 채널은 카르바크롤, 티몰 및 오제놀과[11]같은 다양한 천연 화합물에 의해 직접 활성화됩니다.따뜻한 느낌을 주거나 피부 감작제인 몇몇 다른 모노텔페노이드들도 채널을 [12]열 수 있습니다.모노텔페노이드는 또한 칼슘 비의존적인 방식으로 [13]TRPV3 채널의 작용제 특이적 탈감작성을 유도한다.
레졸빈 E1(RvE1), RvD2 및 17R-RvD1(레졸빈 참조)은 오메가3 지방산, 에이코사펜타엔산(RvE1의 경우) 또는 도코사헥사엔산(RvD2 및 17R-RvD1의 경우)의 대사물이다.이러한 대사물은 동물 모델에서 다양한 염증 반응과 질병을 해결하는 기능을 하는 특수 전분해 매개자(SPM) 클래스의 대사물이며, 제안되는 것은 인간이다.이러한 SPM은 또한 동물 모델에서 다양한 염증 기반 원인에 의해 발생하는 통증 인식을 약화시킨다.이들의 통증 완화 효과 뒤에 있는 메커니즘은 TRPV3의 억제를 포함하며, 아마도 TRPV3가 뉴런이나 인근 미세글리아 또는 성세포에 위치한 다른 수용체를 활성화하는 간접적인 효과에 의해 억제된다.CMKLR1, GPR32, FPR2 및 NMDA 수용체는 이러한 SPM이 TRPV3를 하향 조절하고 그에 따라 통증 [14][15][16][17][18]인식을 조절하기 위해 작동하는 수용체로 제안되었다.
^Peier AM, Reeve AJ, Andersson DA, Moqrich A, Earley TJ, Hergarden AC, et al. (June 2002). "A heat-sensitive TRP channel expressed in keratinocytes". Science. 296 (5575): 2046–9. doi:10.1126/science.1073140. PMID12016205. S2CID6180133.
^Moqrich A, Hwang SW, Earley TJ, Petrus MJ, Murray AN, Spencer KS, et al. (March 2005). "Impaired thermosensation in mice lacking TRPV3, a heat and camphor sensor in the skin". Science. 307 (5714): 1468–72. doi:10.1126/science.1108609. PMID15746429. S2CID11504772.
^Imura K, Yoshioka T, Hikita I, Tsukahara K, Hirasawa T, Higashino K, et al. (November 2007). "Influence of TRPV3 mutation on hair growth cycle in mice". Biochemical and Biophysical Research Communications. 363 (3): 479–83. doi:10.1016/j.bbrc.2007.08.170. PMID17888882.
^Xu H, Delling M, Jun JC, Clapham DE (2006). "Oregano, thyme and clove-derived flavors and skin sensitizers activate specific TRP channels". Nat. Neurosci. 9 (5): 628–35. doi:10.1038/nn1692. PMID16617338. S2CID13088422.
^Gomtsyan A, Schmidt RG, Bayburt EK, Gfesser GA, Voight EA, Daanen JF, et al. (May 2016). "Synthesis and Pharmacology of (Pyridin-2-yl)methanol Derivatives as Novel and Selective Transient Receptor Potential Vanilloid 3 Antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 59 (10): 4926–47. doi:10.1021/acs.jmedchem.6b00287. PMID27077528.
추가 정보
Islam MS (January 2011). Transient Receptor Potential Channels. Advances in Experimental Medicine and Biology. Vol. 704. Berlin: Springer. p. 700. ISBN978-94-007-0264-6.
Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). "International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclature and structure-function relationships of transient receptor potential channels". Pharmacol. Rev. 57 (4): 427–50. doi:10.1124/pr.57.4.6. PMID16382100. S2CID17936350.