TRPM5

TRPM5
TRPM5
식별자
별칭TRPM5, LTRPC5, MTR1, 과도 수용체 전위 채널 서브패밀리 M 멤버 5
외부 IDOMIM: 604600 MGI: 1861718 HomoloGene: 22818 GeneCard: TRPM5
직교체
인간마우스
엔트레스
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_014555

NM_020277

RefSeq(단백질)

NP_055370

NP_064673

위치(UCSC)Chr 11: 2.4 – 2.42MbCr 7: 142.62 – 142.65Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

장기 과도 수용체 전위 채널 5로도 알려진 과도 수용체 전위 채널 M 멤버 5(TRPM5)는 인간에서 TRPM5 유전자에 의해 인코딩되는 단백질이다.[5][6]

함수

TRPM5는 세포내 칼슘이 증가하면 탈분극화를 유도하는 칼슘활성 비선택적 양이온 채널로, 화학감소 세포의 신호 중재자다.채널 활동은 세포내 칼슘의 증가에 의해 시작되며, 채널은 K와+ Na로+ 모노밸런스 양이온에 스며든다. TRPM5는 세포내 칼슘의 높은 수치에 의해 활성화되는 쓴맛, 단맛, 우마미맛미각 전도의 핵심 성분이다.그것은 또한 지방 맛 신호의 가능한 기여자로써 표적이 되었다.[7][8]TRPM5의 칼슘 의존적 개방은 탈극화 발전기 전위를 생성하여 작용 전위를 유도한다.[9]

TRPM5는 인슐린 분비를 위한 신호 메커니즘에 관여하는 췌장 β-세포[10] 표현된다.β-세포에서 TRPM5의 위력은 인슐린 분비를 증가시키고 생쥐의 제2형 당뇨병의 발달을 막아준다.[11]TRPM5의 추가 표현은 Tuft 세포,[12] 독방 화학적 세포 및 감각적 역할을 하는 신체의 몇 가지 다른 세포 유형에서 찾을 수 있다.

약물 변조 TRPM5

췌장 β-세포에서 TRPM5의 역할은 참신한 당뇨병 치료제 개발의 대상이 되고 있다.[13]

고민자

반목자

TRPM5 이온 채널의 선택적 차단제를 사용하여 1차 셀에서 TRPM5 전류를 식별할 수 있다.그러나 식별된 대부분의 화합물은 TRPM4와 TRPM5 또는 다른 이온 채널 사이의 선택성이 낮다는 것을 보여준다.

  • TPPO나 TriPhenylPhosphineAxid는 TRPM5의 가장 선택적인 차단제지만 용해성이 떨어져 적용에 어려움을 겪고 있다.[15]
  • 케토코나졸은 TRPM5 활동을 억제하는 항응고제다.[16]
  • 플루페나민산(Fluefenamic Acid)은 NSAID 약물로 TRPM4의 활동을 억제하는 NSAID 약물이다.[17]
  • 클로트리마졸은 항응고제로서 TRPM5를 통해 조류를 감소시킨다.[17]
  • 니코틴은 TRPM5 채널을 억제한다.TRPM5의 억제를 통해 흡연 습관이 있는 사람들에게서 관찰되는 미각 손실을 설명할 수 있다.[18]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG000070985 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG00000009246 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ Prawitt D, Enklaar T, Klemm G, Gärtner B, Spangenberg C, Winterpacht A, Higgins M, Pelletier J, Zabel B (January 2000). "Identification and characterization of MTR1, a novel gene with homology to melastatin (MLSN1) and the trp gene family located in the BWS-WT2 critical region on chromosome 11p15.5 and showing allele-specific expression". Human Molecular Genetics. 9 (2): 203–16. doi:10.1093/hmg/9.2.203. PMID 10607831.
  6. ^ Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (December 2005). "International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclature and structure-function relationships of transient receptor potential channels". Pharmacological Reviews. 57 (4): 427–50. doi:10.1124/pr.57.4.6. PMID 16382100. S2CID 17936350.
  7. ^ Mattes RD (September 2011). "Accumulating evidence supports a taste component for free fatty acids in humans". Physiology & Behavior. 104 (4): 624–31. doi:10.1016/j.physbeh.2011.05.002. PMC 3139746. PMID 21557960.
  8. ^ Liu P, Shah BP, Croasdell S, Gilbertson TA (June 2011). "Transient receptor potential channel type M5 is essential for fat taste". The Journal of Neuroscience. 31 (23): 8634–42. doi:10.1523/JNEUROSCI.6273-10.2011. PMC 3125678. PMID 21653867.
  9. ^ Chaudhari N, Roper SD (August 2010). "The cell biology of taste". The Journal of Cell Biology. 190 (3): 285–96. doi:10.1083/jcb.201003144. PMC 2922655. PMID 20696704.
  10. ^ Colsoul B, Schraenen A, Lemaire K, Quintens R, Van Lommel L, Segal A, Owsianik G, Talavera K, Voets T, Margolskee RF, Kokrashvili Z, Gilon P, Nilius B, Schuit FC, Vennekens R (March 2010). "Loss of high-frequency glucose-induced Ca2+ oscillations in pancreatic islets correlates with impaired glucose tolerance in Trpm5-/- mice". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 107 (11): 5208–13. Bibcode:2010PNAS..107.5208C. doi:10.1073/pnas.0913107107. PMC 2841940. PMID 20194741.
  11. ^ a b Philippaert K, Pironet A, Mesuere M, Sones W, Vermeiren L, Kerselaers S, Pinto S, Segal A, Antoine N, Gysemans C, Laureys J, Lemaire K, Gilon P, Cuypers E, Tytgat J, Mathieu C, Schuit F, Rorsman P, Talavera K, Voets T, Vennekens R (March 2017). "Steviol glycosides enhance pancreatic beta-cell function and taste sensation by potentiation of TRPM5 channel activity". Nature Communications. 8: 14733. Bibcode:2017NatCo...814733P. doi:10.1038/ncomms14733. PMC 5380970. PMID 28361903.
  12. ^ Kaske S, Krasteva G, König P, Kummer W, Hofmann T, Gudermann T, Chubanov V (July 2007). "TRPM5, a taste-signaling transient receptor potential ion-channel, is a ubiquitous signaling component in chemosensory cells". BMC Neuroscience. 8: 49. doi:10.1186/1471-2202-8-49. PMC 1931605. PMID 17610722.
  13. ^ Philippaert, Koenraad; Vennekens, Rudi (1 January 2015). Chapter 19 - Transient Receptor Potential (TRP) Cation Channels in Diabetes. TRP Channels as Therapeutic Targets. pp. 343–363. doi:10.1016/B978-0-12-420024-1.00019-9. ISBN 9780124200241.
  14. ^ Mancuso G, Borgonovo G, Scaglioni L, Bassoli A (October 2015). "Phytochemicals from Ruta graveolens Activate TAS2R Bitter Taste Receptors and TRP Channels Involved in Gustation and Nociception". Molecules. 20 (10): 18907–22. doi:10.3390/molecules201018907. PMC 6331789. PMID 26501253.
  15. ^ Palmer RK, Atwal K, Bakaj I, Carlucci-Derbyshire S, Buber MT, Cerne R, Cortés RY, Devantier HR, Jorgensen V, Pawlyk A, Lee SP, Sprous DG, Zhang Z, Bryant R (December 2010). "Triphenylphosphine oxide is a potent and selective inhibitor of the transient receptor potential melastatin-5 ion channel". Assay and Drug Development Technologies. 8 (6): 703–13. doi:10.1089/adt.2010.0334. PMID 21158685.
  16. ^ Philippaert K, Kerselaers S, Voets T, Vennekens R (January 2018). "2+-Activated Monovalent Cation-Selective Channels". SLAS Discovery. 23 (4): 341–352. doi:10.1177/2472555217748932. PMID 29316407.
  17. ^ a b Ullrich ND, Voets T, Prenen J, Vennekens R, Talavera K, Droogmans G, Nilius B (March 2005). "Comparison of functional properties of the Ca2+-activated cation channels TRPM4 and TRPM5 from mice". Cell Calcium. 37 (3): 267–78. doi:10.1016/j.ceca.2004.11.001. PMID 15670874.
  18. ^ Gees M, Alpizar YA, Luyten T, Parys JB, Nilius B, Bultynck G, Voets T, Talavera K (May 2014). "Differential effects of bitter compounds on the taste transduction channels TRPM5 and IP3 receptor type 3". Chemical Senses. 39 (4): 295–311. doi:10.1093/chemse/bjt115. PMID 24452633.

추가 읽기

외부 링크

기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.