카프로모렐린

Capromorelin
카프로모렐린
Capromorelin skeletal.svg
임상자료
ATCvet 코드
약동학 데이터
제거 반감기2.4시간[1]
식별자
  • N-[(2R)-1-[(3aR)-2-methyl-3-oxo-3a-(phenylmethyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-1-oxo-3-(phenylmethoxy)propan-2-yl]-2-amino-2-methylpropanamide
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C28H35N5O4
어금질량505.619 g/19−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)(C(=O)N[C@H](COCC1=CC=CC=C1)C(=O)N2CC3=NN(=O)[C@]3(C2)CC4=CC=CC=C4)C)n
  • InChI=1S/C28H35N5O4/c1-27(2,29)25(35)30-22(18-37-17-21-12-8-5-9-13-21)24(34)33-15-14-23-28(19-33,26(36)32(3)31-23)16-20-10-6-4-7-11-20/h4-13,22H,14-19,29H2,1-3H3,(H,30,35)/t22-,28-/m1/s1 checkY
  • 키:KVLLHLWBPNCVNR-SKCUWOTOSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

카프로모렐린(INN) (개발코드명 CP-424,391)은 화이자제약회사가 개발한 의약품이다.[2][3]FDA는 수의학용으로 승인되었지만, 여전히 인간의 사용을 위한 조사로 남아 있다.성장호르몬 분비를 촉진하고, 사춘기와 젊은 성년기에 흔히 볼 수 있는 방법으로 인체가 성장호르몬을 분비하게 하는 그렐린모방제로서 기능한다.초기 연구에서는 인슐린 성장인자 1(IGF-1)과 성장호르몬 수치를 직접 상승시키는 약물이 나왔다.[4]

이 약은 노인들이 성장호르몬 수치가 훨씬 낮고 근육량이 희박해 허약함과 허약함을 유발할 수 있기 때문에 노령화 성인들에게 치료적 가치를 부여하는 것으로 검토되고 있다.[5]

65세부터 84세까지의 노인 395명을 대상으로 1년간(1999년부터)의 치료 실험에서, 이 약을 받은 환자는 처음 6개월 동안 평균 3파운드(1.4kg)의 마른 체중을 얻었고, 또한 균형과 힘, 조정의 시험에서도 일직선으로 걸을 수 있었다.12개월 만에 카프로모렐린을 맞은 환자들도 계단 오르기 능력이 향상됐지만, 2차 계획연도 재판을 계속하기에는 결과가 좋지 않았다.[6]

2017년 현재 인간에 대한 캐프로모렐린 연구는 중단되었다.[7][8]

동물

2020년 10월, 만성 신장병을 앓고 있는 고양이에게 사용하기 위해 카프로모렐린이 Elura라는 상표명으로 FDA 승인을 받았다.개에 사용하기 위해 엔티체라는 브랜드로 판매되기도 한다.[9][10]

참고 항목

참조

  1. ^ Khojasteh-Bakht SC, O'donnell JP, Fouda HG, Potchoiba MJ (January 2005). "Metabolism, pharmacokinetics, tissue distribution, and excretion of [14C]CP-424391 in rats". Drug Metabolism and Disposition. 33 (1): 190–9. doi:10.1124/dmd.104.001065. PMID 15486077. S2CID 20760627.
  2. ^ Carpino PA, Lefker BA, Toler SM, Pan LC, Hadcock JR, Murray MC, et al. (November 2002). "Discovery and biological characterization of capromorelin analogues with extended half-lives". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (22): 3279–82. doi:10.1016/s0960-894x(02)00734-5. PMID 12392732.
  3. ^ Carpino PA, Lefker BA, Toler SM, Pan LC, Hadcock JR, Cook ER, et al. (February 2003). "Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs). Discovery of capromorelin". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 11 (4): 581–90. doi:10.1016/s0968-0896(02)00433-9. PMID 12538023.
  4. ^ Pan LC, Carpino PA, Lefker BA, Ragan JA, Toler SM, Pettersen JC, et al. (February 2001). "Preclinical pharmacology of CP-424,391, an orally active pyrazolinone-piperidine [correction of pyrazolidinone-piperidine] growth hormone secretagogue". Endocrine. 14 (1): 121–32. doi:10.1385/ENDO:14:1:121. PMID 11322494. S2CID 46978604.
  5. ^ Thompson DD (2007). "Aging and sarcopenia". Journal of Musculoskeletal & Neuronal Interactions. 7 (4): 344–5. PMID 18094505.
  6. ^ White HK, Petrie CD, Landschulz W, MacLean D, Taylor A, Lyles K, et al. (April 2009). "Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 94 (4): 1198–206. doi:10.1210/jc.2008-0632. PMID 19174493.
  7. ^ Rhodes, Linda; Zollers, Bill; Wofford, Jessica A.; Heinen, Ernst (February 2018). "Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs". Veterinary Medicine and Science. 4 (1): 3–16. doi:10.1002/vms3.83. PMC 5813110. PMID 29468076.
  8. ^ Linda Rhodes, Bill Zollers, Jessica A. Wofford, and Ernst Heinen (2018). "Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs". Vet Med Sci. 4 (1): 3–16. doi:10.1002/vms3.83. PMC 5813110. PMID 29468076.{{cite journal}}: CS1 maint: 작성자 매개변수 사용(링크)
  9. ^ Medicine, Center for Veterinary (2020-10-19). "FDA Approves Elura (capromorelin oral solution) for Managing Weight Loss in Cats with Chronic Kidney Disease". FDA.
  10. ^ "ENTYCE for Animal Use". Drugs.com. Retrieved 2021-10-29.

연구원

외부 링크