이부타모렌

Ibutamoren
이부타모렌
Ibutamoren skeletal.svg
임상 데이터
기타 이름MK-677; MK-0677; L-163,191; 오라트로프
루트
행정부.		입으로
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
반감기 제거4-6시간(비글 [1]단위), IGF-1 수치는 단일 경구 투여로 최대 24시간[2] 동안 사람에서 상승된 상태로 유지된다.
식별자
  • 2-아미노-2-메틸-N-[1-메틸술포닐스피로[2H-인돌-3,4'-피페리딘]-1'-일)-1-옥소-3-페닐메톡시프로판-2-일]프로파나미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.236.734 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C27H36N4O5S
몰 질량528.67 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=S(C)(=O)N(C2)c1cc1C23CCN(CC3)C(=O)C(C)(C)COC4CC4
  • InChI=1S/C27H36N4O5S/c1-26(2,28)25(33)29-22(18-36-17-20-9-5-4-10-20)24(32)30-15-13-27(14-16-30)1931-357-23)
  • 키 : UMPQWIGHCOZEOY-JOCHJYFZSA-N
(표준)

이부타모렌(INNIbutamoren, 개발 코드명 MK-677, MK-0677, L-163,191; 이전의 잠정 상표명 오라트로프)은 그렐린 수용체의 강력하고, 구강 활성, 선택성, 비펩타이드 작용제이며, 성장 호르몬 분비제로서, GHL 자극 말단 작용을 모방한다.그것은 GH와 인슐린 유사 성장인자 1(IGF-1)을 포함한 여러 호르몬의 분비를 증가시키고 코티솔 [8]수치에 영향을 주지 않고 이러한 호르몬의 혈장 수치를 지속적으로 증가시키는 것으로 나타났다.

이부타모렌은 GH-IGF-1 축의 활성화를 지속하고 지방질량이나 내장지방의 변화 없이 군살을 증가시키는 것으로 나타났다.로 이 호르몬 중 성장 호르몬 deficiency,[3][9][10][11]그리고 인체 연구를 가진 아이들이나 노인 성인들 수준에 대한 잠재적인 처우하는 나약함의 elderl에서 치료를 위해 장래가 미더운 잠재적인 치료를 만들고 density,[12][13]둘 다 근육 크기와 뼈 광물을 높이기 위해 보여 주었다 그것은 조사 중이다.y.[14][15]2017년 6월 현재 이부타모렌은 성장호르몬 [3]결핍으로 발달 전 단계에 있다.

MK-677은 여전히 탐색적 신약이기 때문에,[3] 미국에서는 아직 사람이 먹을 수 있도록 시판되는 것이 승인되지 않았다.그러나 보디빌딩 커뮤니티에서는 실험적으로 사용되고 있습니다.그렐린 호르몬을 화학적으로 모방하기 때문에 중추신경계에서 신경펩타이드로 기능하며 혈액 뇌 장벽을 [4][5][6][7]넘나든다.최근의 연구와 토론에 따르면, 특히 긴 반감기가 뇌의 [16]그렐린 수용체를 과잉 자극할 수 있다는 우려가 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Smith RG, Thorner MO (28 January 2000). Human Growth Hormone: Research and Clinical Practice. Springer Science & Business Media. pp. 45–. ISBN 978-1-59259-015-5.
  2. ^ Smith RG, Van der Ploeg LH, Howard AD, Feighner SD, Cheng K, Hickey GJ, Wyvratt MJ, Fisher MH, Nargund RP, Patchett AA (October 1997). "Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion". Endocrine Reviews. The Endocrine Society. 18 (5): 621–45. doi:10.1210/edrv.18.5.0316. PMID 9331545.
  3. ^ a b c d "Ibutamoren - Lumos Pharma/Merck - AdisInsight".
  4. ^ a b Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, Chen MH, Barakat KJ, Johnston DB, Cheng K, Chan WW, Butler B, Hickey G (July 1995). "Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): a potent, orally active growth hormone secretagogue". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 92 (15): 7001–5. Bibcode:1995PNAS...92.7001P. doi:10.1073/pnas.92.15.7001. PMC 41459. PMID 7624358.
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  6. ^ a b Cassoni P, Papotti M, Ghè C, Catapano F, Sapino A, Graziani A, Deghenghi R, Reissmann T, Ghigo E, Muccioli G (April 2001). "Identification, characterization, and biological activity of specific receptors for natural (ghrelin) and synthetic growth hormone secretagogues and analogs in human breast carcinomas and cell lines". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 86 (4): 1738–45. doi:10.1210/jcem.86.4.7402. PMID 11297611.
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  13. ^ Murphy MG, Weiss S, McClung M, Schnitzer T, Cerchio K, Connor J, Krupa D, Gertz BJ (March 2001). "Effect of alendronate and MK-677 (a growth hormone secretagogue), individually and in combination, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 86 (3): 1116–25. doi:10.1210/jcem.86.3.7294. PMID 11238495.
  14. ^ Smith RG, Sun Y, Jiang H, Albarran-Zeckler R, Timchenko N (November 2007). "Ghrelin receptor (GHS-R1A) agonists show potential as interventive agents during aging". Annals of the New York Academy of Sciences. 1119 (1): 147–64. Bibcode:2007NYASA1119..147S. doi:10.1196/annals.1404.023. PMID 18056963. S2CID 3220799.
  15. ^ 노인들을 위한 항우울제?노인의 팔과 다리의 근육량을 증가시키는 신약Science Daily 2008년 11월 5일
  16. ^ Meyer RM, Burgos-Robles A, Liu E, Correia SS, Goosens KA (December 2014). "A ghrelin-growth hormone axis drives stress-induced vulnerability to enhanced fear". Molecular Psychiatry. 19 (12): 1284–94. doi:10.1038/mp.2013.135. PMC 3988273. PMID 24126924.

외부 링크