프랄모렐린

Pralmorelin
프랄모렐린
Pralmorelin.svg
임상 데이터
기타 이름D-알라닐-3-(나프탈렌-2-일)-D-알라닐-L-알라닐-L-트립토필-D-페닐알라닐-L-리신아미드
루트
행정부.		경구, 정맥주사
식별자
  • (2S)-6-아미노-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2R)-2-아미노]-3-나프탈렌-2-일프로판]프로판]프로판
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C45H55N9O6
몰 질량817.992 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H](=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@H](C)C(=O)N[C]N[C@H](C)C=C4C=C)n
  • InChI=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41-56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-15-32(31)22-30)43(58)50-28(2)42(57)-39-26-1735- 39+/m1/s1
  • 키: HRNLPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N

프랄모렐린(INN)(브랜드명 GHRP Kaken 100, 이전 개발 코드명 KP-102, GPA-748, WAY-GPA-748), 프랄모렐린 염산염(JAN) 및 프랄모렐린 염산염(USAN), 특히 성장호르몬 방출 펩타이드(HRP-2HRG)로도 알려져 있다.성장호르몬 결핍(GHD)[1][2][3] 평가를 위한 단일 용량 제제의 일본 제약.

프랄모렐린은 아미노산 배열 D-Ala-D-(β-naphthyl)-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH를2 [2][4]가진 구강 활성 합성 펩타이드 약물이다.그렐린/성장호르몬 분비수용체(GHSR) 작용제로 작용하며 임상적으로 [2][3]도입된 최초의 약물이었다.이 약물의 급성 투여는 혈장 성장 호르몬([4][5]GH)의 수치를 현저하게 증가시키고 공복감을 확실하게 유도하며 인간의 [6]음식 섭취를 증가시킨다.

프랄모렐린은 또한 GHD와 단신(뇌하수체 왜소증)의 치료를 위해 조사 중이었고, 이러한 징후를 위해 2상 임상시험에 성공했지만, 궁극적으로 [4]시판되지 않았다.이것은 혈장 GH 수치를 증가시키는 프랄모렐린의 능력이 건강한 [4]사람에 비해 GHD를 가진 사람들에게서 현저히 낮기 때문일 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Graul, Ann I.; Prous, J.R. (2006). "The Year's New Drugs: A Historical and Research Perspective on the 41 New Products that Reached their First Markets in 2005". Drug News & Perspectives. 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.
  2. ^ a b c Moulin, Aline; Brunel, Luc; Verdie, Pascal; Gavara, Laurent; Martinez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain (2014). "Ghrelin Receptor Ligands: Design and Synthesis of Pseudopeptides and Peptidomimetics". Current Chemical Biology. 7 (3): 254–270. doi:10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.
  3. ^ a b J. Larry Jameson; Leslie J. De Groot (25 February 2015). Endocrinology: Adult and Pediatric: Expert Consult - Online. Elsevier Health Sciences. pp. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
  4. ^ a b c d Adis Editorial (2004). "Pralmorelin". Drugs in R&D. 5 (4): 236–239. doi:10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.
  5. ^ Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). "General pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a potent growth hormone-releasing peptide". Arzneimittelforschung. 54 (12): 868–80. doi:10.1055/s-0031-1297042. PMID 15646371.
  6. ^ Müller, T.D.; Nogueiras, R.; Andermann, M.L.; Andrews, Z.B.; Anker, S.D.; Argente, J.; Batterham, R.L.; Benoit, S.C.; Bowers, C.Y.; Broglio, F.; Casanueva, F.F.; D'Alessio, D.; Depoortere, I.; Geliebter, A.; Ghigo, E.; Cole, P.A.; Cowley, M.; Cummings, D.E.; Dagher, A.; Diano, S.; Dickson, S.L.; Diéguez, C.; Granata, R.; Grill, H.J.; Grove, K.; Habegger, K.M.; Heppner, K.; Heiman, M.L.; Holsen, L.; Holst, B.; Inui, A.; Jansson, J.O.; Kirchner, H.; Korbonits, M.; Laferrère, B.; LeRoux, C.W.; Lopez, M.; Morin, S.; Nakazato, M.; Nass, R.; Perez-Tilve, D.; Pfluger, P.T.; Schwartz, T.W.; Seeley, R.J.; Sleeman, M.; Sun, Y.; Sussel, L.; Tong, J.; Thorner, M.O.; van der Lely, A.J.; van der Ploeg, L.H.T.; Zigman, J.M.; Kojima, M.; Kangawa, K.; Smith, R.G.; Horvath, T.; Tschöp, M.H. (2015). "Ghrelin". Molecular Metabolism. 4 (6): 437–460. doi:10.1016/j.molmet.2015.03.005. ISSN 2212-8778. PMC 4443295. PMID 26042199.


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