레가데노손
Regadenoson | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 렉시스칸, 라피스칸 |
| 기타 이름 | CVT-3146, 1-[6-아미노-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-디히드록시-5-(히드록시메틸)옥솔란-2-yl]-N-메틸피라졸-4-카르박스아미드 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 라이센스 데이터 | |
| 경로: 행정 | 정맥주사 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.218.278  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C15H18N8O5 |
| 어금질량 | 390.360 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
그중에서도 렉시스칸이라는 상표명으로 판매되는 레가데노손은 약리학적 스트레스 테스트에서 흔히 쓰이는 관상동맥관정맥류(Casodilator)인2A A 아데노신 수용체 작용제다. 그것은 빠르게 과페레미아를 생성하며 방사성핵종 심근관류 영상에 유용한 기간 동안 이를 유지한다.[1] 이 약물의 선택적 성질은 아데노신 등 다른 스트레스 요인에 비해 선택성이 떨어져 부작용이 더 큰 것을 선호한다.
Regadenoson은 2008년 4월 10일 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았으며, 트레이드네임인 렉시스칸(Lexiscan)으로 아스테라스파마(Astellas Pharma)에 의해 시판되고 있다.[2] 그것은 유럽 연합과 라피스칸이라는 이름으로 사용이 승인되었다. GE 헬스케어가 판매하고 있으며 영국과 독일 양쪽에서 판매하고 있다. Regadenoson은 2010년 9월 유럽연합에서 사용 승인을 받았다.[3]
레가데노슨은 아데노신의 10초 반감기와 비교했을 때 생물학적 반감기가 2~3분이다. 그 결과 레가데노손 스트레스 프로토콜은 아데노신(adenosine)과 함께 필요했던 4~6분 연속 주입 대신 단일 볼루스를 사용한다. 또 다른 차이점은 아데노신 주입이 체중 기준(140mcg/kg/분)인 반면 레가데노손의 경우 모든 체중에서 0.4mg/5mL의 사전 탑재 주사기 선량이 표준이라는 점이다. 레가데노손 스트레스 테스트는 베타 아드레날린 수용체를 자극하지 않고 아데노신 경로를 통해 레가데노손 바소딜레이트가 생성되기 때문에 베타 차단제의 존재에 영향을 받지 않는다.[citation needed]
Regadenoson의 한 가지 부작용은 P-glycoprotein 기능을 억제함으로써 일시적으로 혈액-뇌 장벽의 건전성을 저해할 수 있다는 것이다.[4]
참조
- ^ Cerqueira MD (July 2004). "The future of pharmacologic stress: selective A2A adenosine receptor agonists". The American Journal of Cardiology. 94 (2A): 33D–40D, discussion 40D-42D. doi:10.1016/j.amjcard.2004.04.017. PMID 15261132.
- ^ "CV Therapeutics and Astellas Announce FDA Approval for Lexiscan(TM)" (PDF). Astellas Pharma US, Inc.
- ^ "Rapiscan EPAR". European Medicines Agency. Retrieved 3 May 2020.
- ^ Kim DG, Bynoe MS (May 2016). "A2A adenosine receptor modulates drug efflux transporter P-glycoprotein at the blood-brain barrier". The Journal of Clinical Investigation. 126 (5): 1717–33. doi:10.1172/JCI76207. PMC 4855938. PMID 27043281.
외부 링크
- "Regadenoson". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "FDA warns of rare but serious risk of heart attack and death with cardiac nuclear stress test drugs Lexiscan (regadenoson) and Adenoscan (adenosine)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 12 January 2017.
