KN-62

KN-62
KN-62
KN-62.svg
이름
선호 IUPAC 이름
4-[(2S)-2-(N-메틸리소퀴놀린-5-술포나미도)-3-oxo-3-(4-페닐피페라진-1-yl)프로필]페닐 이소퀴놀린-5-술폰산염
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
메슈 C063302
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C38H35N5O6S2/c1-41(50(45,46)36-11-5-7-29-26-39-19-17-33(29)36)35(38(44)43-23-21-42(22-24-43)31-9-3-2-4-10-31)25-28-13-15-32(16-14-28)49-51(47,48)37-12-6-8-30-27-40-20-18-34(30)37/h2-20,26-27,35H,21-25H2,1H3/t35-/m0/s1
    키: RJVLFQBBRSMWHX-DHUJRADRSA-N
  • InChI=1/C38H35N5O6S2/c1-41(50(45,46)36-11-5-7-29-26-39-19-17-33(29)36)35(38(44)43-23-21-42(22-24-43)31-9-3-2-4-10-31)25-28-13-15-32(16-14-28)49-51(47,48)37-12-6-8-30-27-40-20-18-34(30)37/h2-20,26-27,35H,21-25H2,1H3/t35-/m0/s1
    키: RJVLFQBBBRSMWHX-DHUJRADRBK
  • CN([C@H](CC1=CC=C(C=C1))OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7
특성.
C38H35N5O6S2
어금질량 721.84 g/198
비등점 760mmHg에서 964.7±75.0°C
위험
플래시 포인트 537.3±37.1°C
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

KN-62는 icoquinolinesulfonamide의 파생물로, 선택적이고50 구체적이며 세포 투과성이 강한 Ca2+/calmodulin 의존성 키나아제 타입 II(CaMK II)의 억제제로서,[1] 친수성으로 특징지어진다. KN-62는 또한 청력 수용체 P2X7을 강력하게 억제한다.[2]

CaMK II의 억제 메커니즘

KN-62는 효소의 Calmodulin 결합 부위에 직접 결합하여 CaMK II의 자가인산화를 불능화하여 CaM과 CaMK II의 조합을 차단하여 결과적으로 불활성화를 이끈다. 운동학적 분석은 KN-62의 이러한 억제 효과가 차밀도린과 관련하여 경쟁력이 있다는 것을 보여준다.[3] KN-62는 CaMK II의 Calmodulin 결합 부지에 결합되기 때문에 KN-62는 자가인산 CaMK II의 활동을 억제하지 않는다.
이외에도 KN-62는 IC50이 15nM인 청력수용체P2RX7에서 비경쟁력 강한 대항마로 작용한다.

참조

  1. ^ "avtivity in vitro and in vivo of KN-62". selleck chemicals.
  2. ^ Humphreys, BD; Virginio, C; Surprenant, A; Rice, J; Dubyak, GR (July 1998). "Isoquinolines as antagonists of the P2X7 nucleotide receptor: high selectivity for the human versus rat receptor homologues". Molecular Pharmacology. 54 (1): 22–32. doi:10.1124/mol.54.1.22. PMID 9658186.
  3. ^ Okazaki K, et al. (Sep 1994). "KN-62, a specific Ca++/calmodulin-dependent protein kinase inhibitor, reversibly depresses the rate of beating of cultured fetal mouse cardiac myocytes". J Pharmacol Exp Ther. 270 (3): 1319–24. PMID 7932185.


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