실로스타졸

Cilostazol
실로스타졸
Cilostazol.svg
임상자료
발음/sɪˈlɒstəzɒl/
실-OS-t-zol
상명플레탈
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601038
라이센스 데이터
경로:
행정
구강별(테이블록
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
단백질 결합95–98%
신진대사(CYP3A4- 및 CYP2C19 매개)
제거 반감기11~13시간
배설신장
식별자
  • 6-[4-(1-사이클로헥실-1H-테트라졸-5-yl)부톡시]-
    3,4-디하이드로2(1H)-퀴놀리논
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.215.897 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H27N5O2
어금질량369.469 g·197−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C4Cnc3c(cc(OCCCc1nnn1C2CCCC2)cc3)CC4
  • InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) checkY
  • 키:RRKUGAPIGKM-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

그중에서도 플레탈이라는 브랜드명으로 판매되는 실로스타졸말초혈관질환에서 간헐적으로 클라우디케이션 증세를 돕는 이다.[1] 3개월이 지나도 개선이 보이지 않으면 약물치료를 중단하는 것이 합리적이다.[2] 뇌졸중을 예방하는 데도 사용할 수 있다.[1] 그것은 입으로 가져간다.[1]

일반적인 부작용으로는 두통, 설사, 현기증, 기침 등이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 심부전, 혈소판 감소, 백혈구 감소 등이 있을 수 있다.[1] 실로스타졸은 인산염 3 억제제로 혈소판 집적을 억제하고 동맥의 팽창을 억제하여 작용한다.[1]

Cilostazol은 1999년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2017년에는 미국에서 가장 흔하게 처방된 301번째 의약품으로 100만개 이상의 처방을 받았다.[3]

의학적 용법

Cilostazol은 미국과 영국에서 간헐적인 클라우드의 치료로 승인되었다.[1][4]

Cilostazol은 2차 뇌졸중 예방에도 사용되지만,[1] 현재까지 어떤 규제 기관도 그러한 적응증에 대해 특별히 승인하지 않았다.

심부전

실로스타졸은 심각한 심부전을 가진 사람들에게 위험하다. 실로스타졸은 심장마비가 없고, 위해의 증거가 없는 사람들에게 연구되어 왔지만, 위험이 존재하지 않는다고 판단하기 위해서는 훨씬 더 많은 자료가 필요할 것이다. 비록 cilostazol은 사소한 조건으로는 승인할 수 없지만, Cardio-Renal Advisory Committee와 FDA는 충분한 정보를 가진 환자와 의사가 간헐적인 클라우드를 치료하는 데 사용할 수 있어야 한다고 결론지었다. 환자 및 의사 라벨링은 우려의 근거와 사용 가능한 불완전한 정보를 설명할 것이다.[5]

역효과

실로스타졸 사용의 가능한 부작용으로는 두통(가장 흔함), 설사, 심한 열불내증, 비정상적인 변, 심박수 증가, 두근거림 등이 있다.[6]

상호작용

실로스타졸은 CYP3A4CYP2C19에 의해 대사되며, 사이토크롬 P450 시스템의 두 이소성분이다. 이트라코나졸, 에리트로마이신, 케토코나졸, 딜티아젬 등 CYP3A4를 억제하는 약물은 실로스타졸과 상호 작용하는 것으로 알려져 있다. CYP2C19의 억제제인 양성자 펌프 억제제 오메프라졸은 실로스타졸의 활성대사물에 대한 노출을 증가시킨다.[6][7]

그레이프프루트 주스로 이루어진 단일 보고서는 실로스타졸의 효과를 증가시킬 수 있다;[8] 일부 약물 정보 출처들은 이것을 가능한 상호작용이라고 열거한다.[9][10][11] 식약청이 승인한 실로스타졸 라벨링에 따르면 자몽 주스(CYP3A4 억제제)는 약물의 최대 농도를 50% [6]정도 증가시킨다.

메커니즘

실로스타졸은 cAMP 증대에 치료적 초점을 맞춘 인광체테라제 타입 3(PDE3)의 선택적 억제제로, cAMP가 증가하면 혈소판 응집 억제와 직결되는 단백질 키나제 A(PKA)의 활성 형태가 증가한다. 또한 PKA는 부드러운 근육 세포의 수축에 중요한 효소(묘신 라이트 체인 키나제)의 활성화를 막아 혈관확장 효과를 발휘한다.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i "Cilostazol Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 23 March 2019.
  2. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 231–232. ISBN 9780857113382.
  3. ^ "Cilostazol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  4. ^ "CILOSTAZOL". BNF. NICE. Retrieved 20 February 2021.
  5. ^ Center for Drug Evaluation and Research (August 11, 1999). "Approval of Cilostazol". U.S. Food and Drug Administration. Archived from the original on 2007-04-27. Retrieved 2007-04-30.
  6. ^ a b c "Cilostazol: Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. February 2008. Retrieved 2008-09-22.
  7. ^ FDA. "Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers". Retrieved 2020-03-25.
  8. ^ Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (October 2007). "Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5): 457–9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111. S2CID 42556945.
  9. ^ "Cilostazol for peripheral arterial disease". Yahoo! Health. Archived from the original on 2009-10-01. Retrieved 2008-09-21.
  10. ^ "Cilostazol". MedicineNet.com. May 25, 1999. Retrieved 2008-09-22.
  11. ^ Cerner-Multum, Inc. (November 29, 2007). "Consumer Drug Information: Cilostazol". Drugs.com. Retrieved 2008-09-22.

외부 링크

  • "Cilostazol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.