KF-267777

KF-26777
KF-267777
KF26777 structure.png
임상자료
기타 이름KF-267777
식별자
  • (2-(4-브로모페닐)-7,8-dihydro-4-propyl-1H-imidazo[2,1-i]purin-5(4H)-1-one
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C16H18BRN5O
어금질량376.258 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCN(C2=O)C1N=C(c(ccc3)cc3Br)NC1C=4N2CCN=4
  • InChI=1S/C16H16BrN5O/c1-2-8-21-15-12(14-18-7-9-22(14)16(21)23)19-13(20-15)10-3-5-11(17)6-4-10/h3-6H,2,7-9H2,1H3,(H,19,20)
  • 키:GGNZJDWTHECQT-UHFFFAOYSA-N
(iii)

KF-267777은 아데노신 A3 수용체에 대한 강력하고 선택적인 길항제 역할을 하는 약물로, 다른 세 가지 아데노신 수용체 하위유형 대비 아데노신 친화력(A3 Ki=0.2nM)과 높은 선택성을 가지고 있다.[1] 카페인, DPCPX 등 단순 크산틴 유도체는 일반적으로3 A 아형에 대한 친화력이 낮으며 링 시스템을 확장하고 방향족 그룹을 추가하여 A 친화력과3 선택성을 높여야 한다.[2]

참조

  1. ^ Saki M, Tsumuki H, Nonaka H, Shimada J, Ichimura M (May 2002). "KF26777 (2-(4-bromophenyl)-7,8-dihydro-4-propyl-1H-imidazo[2,1-i]purin-5(4H)-one dihydrochloride), a new potent and selective adenosine A3 receptor antagonist". European Journal of Pharmacology. 444 (3): 133–41. doi:10.1016/S0014-2999(02)01662-X. PMID 12063073.
  2. ^ Baraldi PG, Tabrizi MA, Gessi S, Borea PA (January 2008). "Adenosine receptor antagonists: translating medicinal chemistry and pharmacology into clinical utility". Chemical Reviews. 108 (1): 238–63. doi:10.1021/cr0682195. PMID 18181659.