디피리다몰레
Dipyridamole | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 페르산틴 등 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a682830 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 입으로, IV |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 37–66%[1] |
| 단백질 결합 | ~99% |
| 신진대사 | 간(글루쿠로니드화)[2] |
| 제거 반감기 | α 위상: 40분, β상: 10시간 |
| 배설 | 담도(95%), 소변(결함) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.340  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C24H40N8O4 |
| 어금질량 | 504.636 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (iii) | |
디피리다몰(Persantine 등으로 상표가 표시됨)은 뉴클레오사이드 이동억제제 및 PDE3 억제제 약물로 만성적으로 투여하면 혈액 응고[3] 형성을 억제하고 짧은 시간 동안 높은 용량으로 투여하면 혈관이 팽창하는 원인이 된다.
의학적 용법
- 디피리다몰은 말초동맥질환과 관상동맥질환이[4] 있는 사람의 혈관을 확장하는 데 쓰인다.
- 디피리다몰은 전신 혈압을 크게 떨어뜨리지 않고 폐고혈압을 낮추는 것으로 나타났다.
- 시험관내 프로염증 사이토카인(MCP-1, MMP-9) 형성을 억제하고 환자에게서 hsCRP[clarification needed] 감소를 초래한다.
- 그것은 체내 매끄러운 근육 세포의 증식을 억제하고 인공 동맥혈투석 이식의 부조리지 않는 지속성을 약간 증가시킨다.[5]
- 뇌 미세혈관 내피세포에서 조직 플라스미노겐 활성제의 방출을 증가시킨다.
- 13-hydroxyoctadecadienoic acid가 증가하고 하위 내피질 행렬에서 12-hydroxyeicosatetraenoic acid가 감소하며 하위 내피질 행렬의 혈전성을 감소시킨다.
- 전처리하여 자원 봉사자의 레퍼시퓨전 부상을 줄인다.
- 허혈성심근병증 환자의 심근관류 및 좌심실 기능을 증가시키는 것으로 나타났다.
- 뇌졸중 환자의 혈소판에 있는 트롬빈과 PECAM-1 수용체 수가 감소한다.
- 주기적인 아데노신 단인산염은 혈소판 집적을 저해하고 동맥의 원활한 근육 이완을 유발하기도 한다. 만성 요법은 전신 혈압의 현저한 하락을 보여주지 않았다.
- 그것은 멘고바이러스 RNA의 복제를 억제한다.[6]
- 트레드밀과 같은 운동으로 인한 스트레스 방법의 대안으로 심근 스트레스 테스트에 사용할 수 있다.
스트로크
디피리다몰레와 아스피린(아세틸살리실산/디피리다몰레)의 조합은 2차 뇌졸중 예방을 위해 FDA 승인을 받았으며 아스피린 사용만으로도 출혈 위험이 있다.[4] 디피리다몰 흡수는 pH에 의존하며 위산 억제제(양자펌프 억제제 등)와 함께 병행 처리하면 액체 및 일반 정제 흡수를 억제할 수 있다.[7][8] 수정된 릴리스 준비는 완충되고 흡수에는 영향을 미치지 않는다.[9][10]
그러나 코크란 리뷰에 따르면 디피리다몰은 뇌허혈 후 나타나는 환자의 추가 혈관 사건의 위험을 줄일 수 있다고 제안했지만 뇌졸중 예방에 대한 단일 치료법으로 허가되지는 않았다.[11]
아스피린, 클로피도그렐, 디피리다몰의 트리플 요법이 조사되었지만, 이 조합은 출혈 이상 증상으로 이어졌다.[12]
- 혈관절개술은 건강한 동맥에서 일어나는 반면 협착된 동맥은 좁아지는 상태를 유지한다. 이로 인해 관상동맥이 협착된 동맥에 비해 확장된 건강한 혈관에 관상동맥 공급이 증가하는 '강철' 현상이 발생하며, 이는 허혈증을 유발할 때 흉통, 심전도, 심초음파 등의 임상 증상에 의해 감지될 수 있다.
- 흐름 이질성(허혈에 필요한 전구체)은 탈륨-201, Tc99m-테트로포스민, Tc99m-세스타미비 등의 핵 영상 물질을 이용한 감마 카메라와 SPECT로 검출할 수 있다. 그러나 관류에서의 상대적 차이가 협착동맥에 의해 공급되는 조직의 혈액 공급의 절대적 감소를 의미하는 것은 아니다.
기타 용도
디피리다몰은 또한 세포 배양에서의 심장 바이러스 성장 억제와 같은 실험실 맥락에서 비메디칼 용도를 가지고 있다.[citation needed]
약물 상호작용
인산염 억제제로서의 작용으로 인해 디피리다몰은 아데노신의 효과를 촉진시킬 가능성이 있다. 이는 아데노신이 적혈구와 내피세포로 들어가는 뉴클레오사이드 트랜스포터(ENT1)를 차단함으로써 발생한다.[13]
영국·아일랜드의 혐기성애자협회(Anaesthetist Association of Britain and Iland) 2016 지침에 따르면 쌍피리다몰은 신경악마취와 심층신경차단(Deepyridamole)을 받을 때 출혈의 위험이 없는 것으로 간주된다. 따라서 이러한 기법으로 마취 전 정지를 필요로 하지 않으며, 신경 차단 카테터를 제자리에 두고 계속 복용할 수 있다.[14]
과다 복용
디피리다몰 과다복용은 혈관확장 효과를 역전시키는 아미노필린이나[2]: 6 카페인으로 치료할 수 있다. 정맥주사를 포함한 증상적 치료가 권장된다. 위 세척이 고려되어야 한다. 디피리다몰은 단백질 결합도가 높기 때문에 투석이 도움이 되지 않을 것으로 보인다.
작용기전
디피리다몰에는 두 가지 알려진 효과가 있는데, 이는 서로 다른 작용 메커니즘을 통해 작용한다.
- 디피리다몰은 cAMP(세포 cAMP 수준을 높이고 혈소판 집적, ADP에 대한 반응[4]) 및/또는 cGMP를 분해하는 인산염화효소 효소를 억제한다.
- 디피리다몰은 아데노신의 세포 재흡수를 혈소판, 적혈구, 내피세포로 억제해 아데노신의 세포외 농도를 높인다.
실험연구
디피리다몰은 현재 안구 표면 장애 치료를 위해 용도 변경을 진행 중이다. 이것은 안구건조증과 안구건조증을 포함한다. 국소적 디피리다몰의 피테리기움 치료 효과에 대한 첫 보고서는 2014년에 발표되었다.[15] 국소 쌍피리다몰을 사용한 25명의 환자의 후속 결과 보고서가 2016년에 발표되었다.[16]
참고 항목
참조
- ^ Nielsen-Kudsk, F; Pedersen, AK (May 1979). "Pharmacokinetics of Dipyridamole". Acta Pharmacologica et Toxicologica. 44 (5): 391–9. doi:10.1111/j.1600-0773.1979.tb02350.x. PMID 474151.
- ^ a b "Aggrenox (aspirin/extended-release dipyridamole) Capsules. Full Prescribing Information" (PDF). Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Retrieved 1 December 2016.
- ^ 도랜드 의학 사전의 "디피리다몰"
- ^ a b c Brown DG, Wilkerson EC, Love WE (March 2015). "A review of traditional and novel oral anticoagulant and antiplatelet therapy for dermatologists and dermatologic surgeons". Journal of the American Academy of Dermatology. 72 (3): 524–34. doi:10.1016/j.jaad.2014.10.027. PMID 25486915.
- ^ Dixon BS, Beck GJ, Vazquez MA, et al. (2009). "Effect of dipyridamole plus aspirin on hemodialysis graft patency". N Engl J Med. 360 (21): 2191–2201. doi:10.1056/nejmoa0805840. PMC 3929400. PMID 19458364.
- ^ 실험실의 디피리다몰:
- ^ Russell TL, Berardi RR, Barnett JL, O'Sulliban TL, Wagner JG, 드레스맨 JB. pH 관련 변화는 노년층의 "디피리다몰" 흡수에 영향을 미친다. 제약 회사(1994) 11 136–43.
- ^ Drendorf H, VanderMaelen CP, Brickl R-S, MacGregor TR, Eisert W. "Dipyridamole" 생체이용가능성은 위산성이 감소된 피험자에게서 발생한다. J Clinal Pharmicalol (2005) 45, 845–50.
- ^ "Archived copy". Archived from the original on 2009-07-05. Retrieved 2010-02-06.
{{cite web}}: CS1 maint: 타이틀로 보관된 사본(링크) - ^ Stockley, Ivan (2009). Stockley's Drug Interactions. The Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-424-3.
- ^ De Schryver EL, Algra A, van Gijn J (2007). Algra A (ed.). "Dipyridamole for preventing stroke and other vascular events in patients with vascular disease". Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD001820. doi:10.1002/14651858.CD001820.pub3. PMID 17636684.
- ^ Sprigg N, Gray LJ, England T, et al. (2008). Berger JS (ed.). "A randomised controlled trial of triple antiplatelet therapy (aspirin, clopidogrel and dipyridamole) in the secondary prevention of stroke: safety, tolerability and feasibility". PLOS ONE. 3 (8): e2852. Bibcode:2008PLoSO...3.2852S. doi:10.1371/journal.pone.0002852. PMC 2481397. PMID 18682741.
- ^ 감보아 A, 아브라함 R, 디드리히 A, 시바오 C, 파라나프 SY, 팔리 G, 외 디피리다몰의 작용 메커니즘에 대한 아데노신과 질소산화물의 역할. 스트로크 2005;36(10):2170-2175.
- ^ AAGBI 지침 2016년 6월 뉴락시알 및 응고
- ^ Carlock, Beth H.; Bienstock, Carol A.; Rogosnitzky, Moshe (2014-03-25). "Pterygium: Nonsurgical Treatment Using Topical Dipyridamole – A Case Report". Case Reports in Ophthalmology. 5 (1): 98–103. doi:10.1159/000362113. ISSN 1663-2699. PMC 3995373. PMID 24761148.
- ^ "Topical Dipyridamole for Treatment of Pterygium and Associated Dry Eye Symptoms: Analysis of User-Reported Outcomes". ResearchGate. Retrieved 2019-05-19.
