캘시토닌 유전자 관련 펩타이드 수용체 길항제

Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist

캘시토닌 유전자 관련 펩타이드(CGRP) 수용체 길항제들은 캘시토닌 유전자 관련 펩타이드 수용체(CGRPR)의 길항제 역할을 하는 약물의 일종이다.

편두통 예방을 위해 CGRP 수용체 또는 펩타이드에 결합되는 여러 개의 단핵 항체가 승인되었다.[1]미국에서 세 개의 작은 분자 CGRPR 길항제들이 항우울제로서 승인된다.[2][3][4]이 등급의 약도 골관절염에 사용된 것으로 조사되었다.[5]

예

비펩타이드 소분자

CGRP 수용체를 대상으로 하는 단클론 항체

CGRP 분자를 대상으로 하는 단핵항체

괴사성 근막염

쥐의 S. 화농에 의한 괴사성 근막염에 효과적인 보톡스가 연구결과 나왔다.신경세포의 CGRP 수용체를 차단해 극심한 통증을 유발하고 면역체계의 공격을 막아 병원체를 제어하는 CGRP 캐스케이드를 활성화하는 작용기전이 그것이다.[17]보톡스는 신경세포의 CGRP 폭포를 막는다.

편두통

2018년 현재 미국에서 무역명 아이모빅(Imovig)인 에레누맵이 편두통 사용 승인을 받았다.CGRP 수용체를 차단하여 상호작용한다.[18]2018년 현재 미국에서 무역명 아조비(Ajoby)인 프레마네주맙이 편두통 사용 승인을 받았다.공격 중에 발현된 CGRP 단백질과 상호작용한다.[19]세 번째 승인된 치료법은 2018년 현재 미국에서 상명인 에미갈리티(Emgality)라는 갈카네주맙이 편두통에 사용하도록 승인되었다.그것은 또한 단백질과 상호작용을 한다.[20]

2020년 2월 현재, Vyepti (eptinezumab)는 정맥 주입을 통한 편두통 치료에도 FDA 승인을 받았다.[21]

편두통 치료에는 우브로게판트, 리메게판트, 아토게판트 등 소분자 적대자 3명이 승인됐다.[3][2][4]우브로게판트와 리메게판트는 급성 치료로 승인된다.[3][2]아토게판트와 리메게판트는 예방 치료를 위해 승인된다.[4][2]

대사건강

CGRP 수용체 길항제인 생쥐는 인슐린 분비를 개선하고 만성 염증을 줄여 동물의 대사 건강을 개선했다.[22]

참조

  1. ^ "Erenumab (AIMOVIG) Prescribing Information" (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2018. Archived (PDF) from the original on 2018-12-07.
  2. ^ a b c d e "Nurtec ODT Prescribing Information" (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. June 2021. Archived (PDF) from the original on 2021-05-28.
  3. ^ a b c d "Ubrogepant Prescribing Information" (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2019. Archived (PDF) from the original on 2020-07-17.
  4. ^ a b c d "Qulipta Prescribing Information" (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. March 2022. Archived (PDF) from the original on 2021-11-14.
  5. ^ Nakasa, T; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). "Attenuation of cartilage degeneration by calcitonin gene-related paptide receptor antagonist via inhibition of subchondral bone sclerosis in osteoarthritis mice". Journal of Orthopaedic Research. 34 (7): 1177–84. doi:10.1002/jor.23132. PMID 26686833.
  6. ^ Tfelt-Hansen, P; Olesen, J (April 2011). "Possible Site of Action of CGRP Antagonists in Migraine". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (6): 748–50. doi:10.1177/0333102411398403. PMID 21383046.
  7. ^ Marcus, R; Goadsby, PJ; Dodick, D; Stock, D; Manos, G; Fischer, TZ (February 2014). "BMS-927711 for the Acute Treatment of Migraine: a Double-Blind, Randomized, Placebo Controlled, Dose-Ranging Trial". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 34 (2): 114–25. doi:10.1177/0333102413500727. PMID 23965396.
  8. ^ "Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results". Merck. July 29, 2011. Archived from the original on April 12, 2013.
  9. ^ Recober, A; Russo, AF (August 2007). "Olcegepant, a Non-Peptide CGRP1 Antagonist for Migraine Treatment". IDrugs: The Investigational Drugs Journal. 10 (8): 566–74. PMID 17665333.
  10. ^ Diener, HC; Barbanti, P; Dahlöf, C; Reuter, U; Habeck, J; Podhorna, J (April 2011). "BI 44370 TA, an Oral CGRP Antagonist for the Treatment of Acute Migraine Attacks: Results From a Phase II Study". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (5): 573–84. doi:10.1177/0333102410388435. PMID 21172952.
  11. ^ Li, CC; Vermeersch, S; Denney, WS; Kennedy, WP; Palcza, J; Gipson, A; Han, TH; Blanchard, R; De Lepeleire, I; Depré, M; Murphy, MG; Van Dyck, K; de Hoon, JN (May 2015). "Characterizing the PK/PD Relationship for Inhibition of Capsaicin-Induced Dermal Vasodilatation by MK-3207, an Oral Calcitonin Gene Related Peptide Receptor Antagonist". British Journal of Clinical Pharmacology. 79 (5): 831–7. doi:10.1111/bcp.12547. PMC 4415719. PMID 25377933.
  12. ^ Mitsikostas, DD; Reuter, U (2017). "Calcitonin gene-related peptide monoclonal antibodies for migraine prevention: comparisons across randomized controlled studies". Curr Opin Neurol. 30 (3): 272–280. doi:10.1097/WCO.0000000000000438. PMID 28240610.
  13. ^ "Eptinezumab Prescribing Information" (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2020. Archived (PDF) from the original on 2020-02-25.
  14. ^ H. Spreitzer (29 February 2016). "Neue Wirkstoffe – TEV-48125". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (5/2016): 12.
  15. ^ Walter, S; Bigal, ME (March 2015). "TEV-48125: a Review of a Monoclonal CGRP Antibody in Development for the Preventive Treatment of Migraine". Current Pain and Headache Reports. 19 (3): 6. doi:10.1007/s11916-015-0476-1. PMID 25754596.
  16. ^ "Drug Approval Package: Emgality (galcanezumab-gnlm)". www.accessdata.fda.gov. Retrieved 2021-07-09.
  17. ^ "How the germ behind flesh-eating disease hijacks neurons to avoid immune destruction".
  18. ^ Rosenberg, J. "FDA Approves Erenumab, First CGRP Inhibitor for Prevention of Migraine". AJMC. Retrieved 6 April 2019.
  19. ^ "FDA Approves Second Anti-CGRP Treatment for Migraine". American Migraine Foundation. Retrieved 6 April 2019.
  20. ^ "Lilly's Emgality™ (galcanezumab-gnlm) Receives U.S. FDA Approval for the Preventive Treatment of Migraine in Adults". Eli Lilly and Company. Retrieved 6 April 2019.
  21. ^ "Eptinezumab-jjmr (VYEPTI™) Approved By FDA for Migraine Prevention". American Headache Society. Retrieved 2021-07-09.
  22. ^ Riera CE, Huising MO, Follett P, Leblanc M, Halloran J, Van Andel R, de Magalhaes Filho CD, Merkwirth C, Dillin A (2014). "TRPV1 pain receptors regulate longevity and metabolism by neuropeptide signaling". Cell. 157 (5): 1023–1036. doi:10.1016/j.cell.2014.03.051. PMID 24855942.


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