피리미디닐피페라진

Pyrimidinylpiperazine
「1-PP」는 여기서 리다이렉트 됩니다.1PP와 혼동하지 말 것.
피리미디닐피페라진
Pyrimidinylpiperazine.png
이름
우선 IUPAC 이름
2-(피페라진-1-일)피리미딘
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
첸블
켐스파이더
ECHA 정보 카드 100.040.107 Edit this at Wikidata
EC 번호
  • 244-135-5
유니
  • InChI=1S/C8H12N4/c1-2-10-8(11-3-1)12-6-4-9-5-7-12/h1-3,9H,4-7H2 checkY
    키: MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N checkY
  • InChI=1S/C8H12N4/c1-2-10-8(11-3-1)12-6-4-9-5-7-12/h1-3,9H,4-7H2
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    키: MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N
  • n1ccnc1N2CCNCC2
특성.
채널8124
몰 질량 164.21 g/1 인치
위험 요소
GHS 라벨링:
GHS05: CorrosiveGHS07: Exclamation mark
위험.
H314, H315, H319, H335
P260, , , , , , , , , , , , , ,,
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

1-(2-피리미디닐) 피페라진(1-PP, 1-PmP)은 화합물 및 피페라진 유도체이다.이는 α-아드레날린2 수용체(Ki = 7.3~40nM)[1]의 길항제 역할을 하며, 훨씬 적은 범위로 5-HT1A 수용체(Ki = 414nM, Emax = 54%)[2][3]의 부분작용제 역할을 하는 것으로 알려져 있다.도파민2 D, D3, D4 수용체(Ki > 10,000nM)에 대한 친화력은 무시할만하며, α-아드레날린1 [4][additional citation(s) needed]수용체에는 유의한 친화력이 없는 것으로 보인다.

파생상품

다음을 포함한 다수의 피리미디닐피페라진 유도체가 약물이다.

항불안제는 또한 아자스피로데칸디온(azaspirodecanedion)의 구조상 부분 때문에 아자피론(azapirones)으로 분류된다. 1-PP는 열거된 [1][5]약물의 대부분 또는 모든 공통 대사물이다.알네스피론, 비노스피론 및 엔릴로스피론은 아자피론임에도 피페라진이 아니므로 1-PP로 대사되지 않으며, 페르오스피론 및 티오스피론은 피페라진이지만 벤조티아졸 치환 피페라진이며, 둘 다 1-PP로 대사되지 않는다.

「 」를 참조해 주세요.

4-(피리미딘-2-일)피페라진-1-ium 염화물 및 4-(피리미딘-2-일)피페라진-1-ium 질산염 결정구조

T. S. 야무나, J. P. 자신스키, M. 카우르, B. J. 앤더슨, H. S. 야티라잔

레퍼런스

  1. ^ a b Blier P, Curet O, Chaput Y, de Montigny C (1991). "Tandospirone and its metabolite, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine--II. Effects of acute administration of 1-PP and long-term administration of tandospirone on noradrenergic neurotransmission". Neuropharmacology. 30 (7): 691–701. doi:10.1016/0028-3908(91)90176-c. PMID 1681447. S2CID 44297577.
  2. ^ Zuideveld KP, Rusiç-Pavletiç J, Maas HJ, Peletier LA, Van der Graaf PH, Danhof M (2002). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of buspirone and its metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine in rats". J. Pharmacol. Exp. Ther. 303 (3): 1130–7. doi:10.1124/jpet.102.036798. PMID 12438536. S2CID 14139919.
  3. ^ Gobert, A.; Newman-Tancredi, A.; Rivet, J.M.; Audinot, V.; Millan, M.J. (1997). "P.1.047 Yohimbine is a potent, partial agonist at rat and cloned, human serotonin1A receptors: A comparison to buspirone and its metabolite, 1-pyrimidinylpiperazine". European Neuropsychopharmacology. 7: S149–S150. doi:10.1016/S0924-977X(97)88496-9. ISSN 0924-977X. S2CID 54355225.
  4. ^ Bergman J, Roof RA, Furman CA, Conroy JL, Mello NK, Sibley DR, Skolnick P (2013). "Modification of cocaine self-administration by buspirone (buspar®): potential involvement of D3 and D4 dopamine receptors". Int. J. Neuropsychopharmacol. 16 (2): 445–58. doi:10.1017/S1461145712000661. PMC 5100812. PMID 22827916.
  5. ^ Astier B, Lambás Señas L, Soulière F, Schmitt P, Urbain N, Rentero N, Bert L, Denoroy L, Renaud B, Lesourd M, Muñoz C, Chouvet G (2003). "In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity". Eur. J. Pharmacol. 459 (1): 17–26. doi:10.1016/s0014-2999(02)02814-5. PMID 12505530.


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