무스카린 아세틸콜린 수용체3 M

CHRM3
사용 가능한 구조물
PDB	직교 검색: PDBe RCSB
PDB ID 코드 목록
	2CSA
식별자
별칭	CHRM3, EGBRS, HM3, PBS, 콜린거 수용체 무스카린닉 3
외부 ID	OMIM: 118494 MGI: 88398 호몰로진: 20191 GeneCard: CHRM3
유전자 위치(인간)
쳇.	염색체 1 (인간)
끝	239,915,452 bp
유전자 위치(마우스)
쳇.	13번 염색체(쥐)
끝	10,360,847 bp
RNA 표현 패턴
	표현된 상단
	부갑상샘; ; 중간 측두회; ; 브로드만 23구역; ; 등측 전전두피질; ; 침샘; ; 브로드만 구역 46; ; 두정엽; ; 상전두회;
	추가 참조 표현식 데이터
	n/a
유전자 온톨로지
분자함수	G 단백질 결합 수용체 활성; 아세틸콜린 제본; 신호 변환기 활동; GO:0001948 단백질 결합; 인산염리노시톨인산화효소 C 활성; G 단백질 결합 아세틸콜린 수용체 활성; 신호 수용체 활성; G 단백질 결합 세로토닌 수용체 활성; 신경전달물질 수용체 활성;
셀룰러 컴포넌트	액손 종착역; 막의 적분 성분; 시냅스 후 막; 막으로 막다; 시냅스; 플라스마 막의 적분 성분; 세포 접합; 근측 플라스마 막; 덴드라이트; 비대칭 시냅스; 플라즈마 막; 글루타마테라믹 시냅스; 사전 시냅스 막의 적분 성분; 시냅스 후 밀도 막의 적분 성분;
생물학적 과정	부드러운 근육 수축; G 단백질 결합 아세틸콜린 수용체 신호 경로; G 단백질 결합 수용체 신호 경로; 침 분비물; 신경계 발달; 세포 단백질 수정 과정; 아데닐레이트 사이클라아제-인히히팅 G단백질결합 아세틸콜린 수용체 신호 경로; 혈관 수축 조절; 인지파효소 C-활성화 G 단백질 결합 아세틸콜린 수용체 신호 경로; 세포 인구의 증식; 원활한 근육수축의 양성 조절; 원활한 근육수축과 관련된 혈관 조절; 신호 전달; 시냅스 전송, 콜린거성; G 단백질 결합 수용체 신호 경로, 주기적 뉴클레오티드 두 번째 메신저와 결합; 화학 시냅스 전달; G 단백질 결합 세로토닌 수용체 신호 경로; 원활한 근육 수축과 관련된 혈관 조절;
	출처:아미고 / 퀵고
직교체
	1131
	12671
	ENSG00000133019
	ENSMUSG00000046159
	P20309
	Q9ERZ3
NM_000740; NM_001347716; NM_001375978; NM_001375979; NM_001375980;
	NM_001375981; NM_001375982; NM_001375983; NM_001375984; NM_001375985
	NM_033269
NP_000731; NP_001334645; NP_001362907; NP_001362908; NP_001362909;
	NP_001362910; NP_001362911; NP_001362912; NP_001362913; NP_001362914
	NP_150372
	위키다타
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콜린거/아세틸콜린 수용체 M이라고도₃ 알려진 무스카린 아세틸콜린 수용체(muscarinic acetylcholin receptor) 또는 무스카린 3은 인간 유전자 CHRM3에 의해 인코딩된 무스카린 아세틸콜린 수용체다.^[5]

M₃ 무스카린 수용체는 매끄러운 근육, 내분비선, 외분비선, 폐, 췌장, 뇌 등 신체의 여러 곳에 위치한다.CNS에서는 에메시스를 유도한다.무스카린 M₃ 수용체는 뇌계의 시상하부, 등부 질 복합체와 같이 인슐린 항진증을 조절하는 뇌의 영역에서 발현된다.^[6]이 수용체들은 췌장 베타 세포에 고도로 표현되며 인슐린 분비를 조절하여 포도당 호모스타시스(homoestasis)의 중요한 조절제 역할을 한다.^[7]일반적으로 근육수축이 원활해지고 선 분비물이 많아진다.^[5]null

그들은 PTX와 CTX에 반응하지 않는다.null

메커니즘

M₁ 무스카린 수용체와 마찬가지로 M₃ 수용체도 G등급의_q G단백질에 결합되어 인톨리파제 C를 상향조정하고, 따라서 신호통로로서 이노시톨 트리스인산염과 세포내 칼슘을 조절한다.^[8]척추동물의 칼슘 기능은 또한 단백질 키나아제 C의 활성화와 그 효과를 포함한다.null

영향들

평활근

M₃ 수용체는 G 결합되어 있고_q 세포내 칼슘의 증가를 매개하기 때문에 일반적으로 기관지 수축 시 관찰되는 것과 같이 평활근의 수축작용을 일으킨다.그러나 혈관내피세포에 대한 M의₃ 활성화는 혈관내피세포에 대한 질소산화물의 합성을 증가시켜 인접한 혈관평활근세포로 확산되어 이완과 혈관소독을 일으키게 하여 혈관톤과 기관지톤에 대한 부갑상선세포의 역설적인 영향을 설명한다.실제로 혈관 평활근 M의₃ 직접적인 자극은 혈관 내피에 장애가 있는 병리학에서 혈관수축을 매개한다.^[9]null

당뇨병

무카린 M₃ 수용체는 췌장에서^[7] 인슐린 분비를 조절하며 제2형 당뇨병의 메커니즘을 이해하는 데 중요한 대상이다.null

조현병과 조울증(올란자핀, 클로자핀 등) 치료를 위해 처방되는 일부 항정신병 약물들은 당뇨병 부작용 위험이 높다.이들 약물은 당뇨병에 앞서 인슐린 조절장애를 일으킬 수 있는 무스카린 M 수용체에₃ 강력하게 결합해 차단한다.^[6]null

기타

M₃ 수용체들은 또한 내분비선과 외분비선 둘 다 많은 분비선에 위치하며, 침샘과 신체의 다른 분비선에서 분비를 자극하는데 도움을 준다.null

기타 효과는 다음과 같다.

위로부터의 분비물 증가
안구 수용소

고민자

2018년 현재 고선택적 M3 작용제는 아직 나오지 않았지만 M3에서는 비선택적 무카리닌 작용제가 다수 활동하고 있다.

아세틸콜린
베서네콜
카바콜^[10]
L-689,660(혼합 M1/M3 작용제)
옥소트레모린^[10]
필로카핀(눈 안)
무스카린

반목자

브로민화 아일리디늄
4-DAMP(1,1-디메틸-4-디페닐아세톡시피페리듐, CAS# 1952-15-4)
다리페나신
DAU-5884(8-메틸-8-아자비시클로-3-endo[1.2.3]oct-3-yl-1,4-dihydro-2-ox-3(2H)-퀴나졸린카복실산 에스테르, CAS# 131780-47-7)
HL-031,120(3R,2'R)-EA-3167의 항산화 물질)
이프라트로피움^[10]
J-104,129 (aR)-a-a-사이클로펜틸-하이드록시-N-[1-(4-메틸-3-펜테닐)-4-피페리디닐]벤젠아세타미드, CAS# 244277-89-2)
옥시부티닌^[10]
프로 사이클리딘
티오트로피움
톨터로딘^[10]
자미페나신(3R)-1-[2-(1-3-벤조디오xol-5-yl)에틸]-3-(디페닐메톡시)피페리딘, CAS#127308-98-9)

상호작용

무스카린 아세틸콜린 수용체 M3가 Gq 단백질과 사전 결합하는 것으로 나타났다.수용기의 다원성 c-꼬리는 프리커플링을 위해 필요하다.^[8]또한 Arf6^[12], ARF1과 상호작용하는 것으로 나타났다.^[12]

참고 항목

무스카린 아세틸콜린 수용체

참조

^ ^a ^b ^c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000133019 - 앙상블, 2017년 5월
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추가 읽기

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외부 링크

"Acetylcholine receptors (muscarinic): M₃". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
PDBe-KB에서 UniProt: P20309(Human Muscarinic 아세틸콜린 수용체 M3)에 대해 PDB에서 사용할 수 있는 모든 구조 정보의 개요.
PDBe-KB에서 UniProt: P08483(Rat Muscarinic 아세틸콜린 수용체 M3)에 대한 PDB의 모든 구조 정보 개요.

이 기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000133019 - 앙상블, 2017년 5월

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000046159 - 앙상블, 2017년 5월

[3] "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

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[entrezM3-5] "Entrez Gene: CHRM3 cholinergic receptor, muscarinic 3".

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[Kou_Qin-8] Qin K, Dong C, Wu G, Lambert NA (August 2011). "Inactive-state preassembly of Gq-coupled receptors and Gq heterotrimers". Nature Chemical Biology. 7 (11): 740–747. doi:10.1038/nchembio.642. PMC 3177959. PMID 21873996.

[isbn0-07-142280-3-9] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed.). New York: McGraw-Hill. pp. 185. ISBN 0-07-142280-3.

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