에녹솔론

Enoxolone
에녹솔론
Glycyrrhetinic acid structure.svg
임상자료
상명아르아트로돈트, 프루클레어
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		구강, 국소적
ATC 코드
법적현황
법적현황
식별자
  • (2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylic acid
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.006.769 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C30H46O4
어금질량470.6838 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O)[C@]5(C)C[C@H]4/C3=C/C(=O)1[C@H]1[C@H]2[C@H]1(C)CC[C@H](O)C2(C)C(C)[C@]3(C)CC[C@]4(C)CC5
  • InChI=1S/C30H46O4/c1-25(2)21-8-11-30(7)23(28(21,5)10-9-22(25)32)20(31)16-18-19-17-27(4,24(33)34)13-12-26(19,3)14-15-29(18,30)6/h16,19,21-23,32H,8-15,17H2,1-7H3,(H,33,34)/t19-,21-,22-,23+,26+,27-,28-,29+,30+/m0/s1
  • 키:MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N

에녹솔론(INN, BAN, glycyrhetin acid 또는 glycyrritic acid)은 약주로부터 얻은 글리시리진산의 가수분해로부터 얻은 베타 아미린 유형의 오타시클릭 트리테르페노이이드 파생물이다.향료에 사용되며 알로에나 키니네 같은 약물의 쓴맛을 가린다.소화성 궤양 치료에 효과적이며 기대성(항투성)도 있다.[1]그것은 항바이러스, 항이푼갈, 항정신병, 항균작용을 할 수 있는 약간의 추가적인 약리학적 특성을 가지고 있다.[2][3][4][5]

작용기전

글리시러헤틴산은 활성 상태인 각각의 15-케토-13,14-디하이드로 대사물에 대해 프로스타글란딘 PGE-2 및 PGF-2α를 대사하는 효소(15-하이드록시프로스타글란딘 탈수소효소 및 델타-13-프로스타글란딘)를 억제한다.이것은 소화기 계통에 프로스타글랜딘의 수치를 증가시킨다.프로스타글란딘은 위 분비를 억제하지만 장내 췌장 분비물과 점액 분비를 자극하고 장내 운동성을 현저하게 증가시킨다.그것들은 또한 위에 세포 증식을 유발한다.위산 분비, 점액 분비 촉진, 세포 증식에 미치는 영향은 감초체가 왜 소화성 궤양 치료에 잠재력이 있는지를 보여준다.[6]

PGF-2α는 임신 중 자궁의 활동을 자극하여 낙태를 유발할 수 있으므로 임신 중에는 감초를 복용해서는 안 된다.[citation needed]

글리시루틴산의 구조는 코티손의 구조와 비슷하다.두 분자는 모두 평평하고 위치 3과 11에서 유사하다.이것이 감초의 항염증 작용의 기초가 될지도 모른다.[citation needed]

3-β-D-(Monoglucuronyl)-18-β-glycyrhetin acid는 글리시루헤틴산의 대사물로 신장에서 '활성' 코티솔의 '비활성' 코티솔로의 전환을 억제한다.[7]이것은 효소 11-β-히드록시스테로이드 탈수소효소의 억제를 통해 발생한다.[citation needed]그 결과, 코티솔 수치는 신장의 채취 도관 내에서 높다.코티솔은 채집 덕트의 ENaC 채널에서 작용하는 본질적인 미네랄로코르티코이드 특성(알도스테론과 같은 작용을 하며 나트륨 재흡수를 증가시킨다)을 가지고 있다.[citation needed]고혈압은 이러한 나트륨 보유 메커니즘으로 인해 발병한다.레닌이 적고 알도스테론 혈액이 낮은 고혈압을 앓는 경우가 많다.[citation needed]코티솔의 증가량은 보호받지 못한 특정되지 않은 미네랄코르티코이드 수용체에 결합되며 나트륨과 유체 보유, 저칼라혈증, 고혈압, 레닌-안지오텐신-알도스테론 계통의 억제를 유도한다.따라서 고혈압의 알려진 이력이 있는 환자에게 감초를 11 β-히드록시스테로이드 탈수소효소를 억제하기에 충분한 용량으로 투여해서는 안 된다.[8]

파생상품

글리시레틴산 유도체, 여기서 R은 가변 기능군이다.

글리시레틴산에서 기능군(R)은 히드록실군이다.2005년의 연구는 적절한 기능 그룹과 함께 매우 효과적인 글리시루틴 인공 감미료를 얻을 수 있다는 것을 증명했다.[9]R이 음이온성 NHCO(CH2)COK2 사이드체인 경우 감미 효과는 설탕(인체감각판 데이터)의 1200배에 이른다.더 짧거나 긴 스페이서는 감미 효과를 감소시킨다.한 가지 설명은 미각봉오리 세포 수용체가 감미료 분자와 도킹할 수 있는 1.3나노미터(13앵스트롬)를 가지고 있다는 것이다.또한 감미료 분자는 수용체 공동과 효율적으로 상호작용할 수 있도록 3개의 양성자 기증자 위치를 필요로 한다.

합성 아날로그인 카베녹솔론은 영국에서 개발되었다.[citation needed]글리시레틴산과 카르베녹솔론 모두 갭 접합 채널을 통한 신경 신호에 조절 효과가 있다.

글리시러헤틴산의 아세틸 유도체인 아세톡솔론은 소화성 궤양과 위내소포성 역류성 질환 치료에 사용되는 약물이다.

SARS-CoV 및 COVID-19 치료법

그것은 항염증 효과가 있다.매우 효과적인 항바이러스, 인플루엔자, SARS CoV 및 SARS CoV-2(COVID-19) 바이러스에 효과적이다.[10][11][12][13]과다 섭취는 혈중 칼륨 수치를 낮추고, 이는 혈압을 상승시킬 뿐만 아니라 혈당 수치를 낮춘다.부작용은 칼륨과 탄수화물 보충제로 상쇄할 수 있고 바나나를 자연 섭취하면 상쇄할 수 있다.

참고 항목

참조

  1. ^ Chandler RF (1985). "Liquorice, more than just a flavour". Canadian Pharmaceutical Journal (118): 420–4.
  2. ^ Badam L (June 1997). "In vitro antiviral activity of indigenous glycyrrhizin, licorice and glycyrrhizic acid (Sigma) on Japanese encephalitis virus". The Journal of Communicable Diseases. 29 (2): 91–99. PMID 9282507.
  3. ^ Fuji HY, Tian J, Luka C (1986). "Effect of glycyrrhetinic acid on influenza virus and pathogenic bacteria". Bull. Chin. Mater. Med. 11: 238–241.
  4. ^ Guo N (October 1991). "[Protective effect of glycyrrhizine in mice with systemic Candida albicans infection and its mechanism]". Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 13 (5): 380–383. PMID 1839259.
  5. ^ Salari MH, Sohrabi N, Kadkhoda Z, Khalili MB (2003). "Antibacterial effects of Enoxolone on periodontopathogenic capnophilic bacteria isolated from specimens of periodontitis patients". Iranian Biomedical Journal. 7: 39–42.
  6. ^ Baker ME (February 1994). "Licorice and enzymes other than 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase: an evolutionary perspective". Steroids. 59 (2): 136–141. doi:10.1016/0039-128X(94)90091-4. PMID 8191543. S2CID 25938108.
  7. ^ Kato H, Kanaoka M, Yano S, Kobayashi M (June 1995). "3-Monoglucuronyl-glycyrrhetinic acid is a major metabolite that causes licorice-induced pseudoaldosteronism". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 80 (6): 1929–1933. doi:10.1210/jcem.80.6.7775643. PMID 7775643.
  8. ^ van Uum SH (April 2005). "Liquorice and hypertension". The Netherlands Journal of Medicine. 63 (4): 119–120. PMID 15869038.
  9. ^ Ijichi S, Tamagaki S (2005). "Molecular Design of Sweet Tasting Compounds Based on 3β-Amino-3β-deoxy-18β-glycyrrhetinic Acid: Amido Functionality Eliciting Tremendous Sweetness". Chemistry Letters. 34 (3): 356–357. doi:10.1246/cl.2005.356. Retrieved 2010-09-28.[영구적 데드링크]
  10. ^ Bailly C, Vergoten G (October 2020). "Glycyrrhizin: An alternative drug for the treatment of COVID-19 infection and the associated respiratory syndrome?". Pharmacology & Therapeutics. 214: 107618. doi:10.1016/j.pharmthera.2020.107618. PMC 7311916. PMID 32592716.
  11. ^ Hoever G, Baltina L, Michaelis M, Kondratenko R, Baltina L, Tolstikov GA, et al. (February 2005). "Antiviral activity of glycyrrhizic acid derivatives against SARS-coronavirus". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (4): 1256–1259. doi:10.1021/jm0493008. PMID 15715493.
  12. ^ Pilcher, HelenR (2003-06-13). "Liquorice may tackle SARS". Nature. doi:10.1038/news030609-16. ISSN 1476-4687. PMC 7095480.
  13. ^ Cinatl J, Morgenstern B, Bauer G, Chandra P, Rabenau H, Doerr HW (June 2003). "Glycyrrhizin, an active component of liquorice roots, and replication of SARS-associated coronavirus". Lancet. 361 (9374): 2045–2046. doi:10.1016/s0140-6736(03)13615-x. PMC 7112442. PMID 12814717.

추가 읽기

외부 링크

  • 위키미디어 커먼스의 에녹솔론과 관련된 미디어