라니레스타트
Ranirestat | |
| 이름 | |
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| 선호 IUPAC 이름 (3R)-2′-[(4-브로모-2-플루오페닐)메틸]-1′H-spiro[pyrrolidine-3,4′-pyrolo[1,2-a]pyrazine]-1′2,3′,5(2′H)-tetrone | |
| 식별자 | |
3D 모델(JSmol) | |
| 켐스파이더 | |
펍켐 CID | |
| 유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
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| 특성. | |
| C17H11BRFN3O4 | |
| 어금질량 | 420.102 g/m/m |
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다. | |
 NVERIFI (?란  ? | |
| Infobox 참조 자료 | |
라니레스타트(AS-3201)는 다이니폰 스미토모 제약사와 파마쿄린이 당뇨병성 신경병증을 치료하기 위해 개발 중인 알도스 환원효소 억제제다.그것은 고아 마약 신분을 부여받았다.그 약은 구두로 사용해야 한다.
시련
캐나다 3단계 임상시험이 완료되었다.유럽과 미국의 3단계 재판은 2009년 6월에 시작되어 2013년 4월에 완료될 것으로 예상된다.
작용기전
라니레스타트는 세포 내 소르비톨 축적을 감소시켜 작용하는 알도스 환원효소 억제제다.알도세 환원효소는 포도당으로부터 과당 형성을 담당하는 소르비톨(폴리올) 경로의 단계 중 하나를 촉매하는 효소다.렌즈, 말초신경, 신 글로머룰리 등 인슐린에 민감하지 않은 조직에서 포도당 혈중 수치에 평행하게 알도세 환원효소 활성이 증가한다.소르비톨은 세포막을 통해 쉽게 확산되지 않아 이들 조직에 축적돼 삼투성 손상을 일으켜 망막병증과 신경병증을 유발한다.
효능
52주 동안 위약으로 무작위로 치료하거나 10, 20, 40 mg/일 당 10 mg/40 mg/day ranirestat를 투여한 당뇨병 센서리모터 폴리네로패시(DSP)를 가진 총 549명의 환자를 대상으로 한 캐나다 이중 맹목적인 위약 조절 생검 3상 임상 실험 결과 라니레스타트가 운동 신경 기능에 영향을 미치는 것으로 나타났다.DSP, 그러나 감각 신경 기능에서 통계적으로 유의미한 차이를 보여주지는 못했다.라니레스타트의 효능은 신경전도 연구, 수정된 토론토 임상 신경병증 점수(mTCNS), 정량적 감각 테스트(QST)에 의해 평가되었다.[1]
참고 항목
- 1997년 심각한 간 독성의 위험 때문에 시장에서 철수했던 알도스 환원효소 억제제 톨레스타트.
참조
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- ^ Bril, V.; Hirose, T.; Tomioka, S.; Buchanan, R.; Ranirestat Study, G. (2009). "Ranirestat for the Management of Diabetic Sensorimotor Polyneuropathy". Diabetes Care. 32 (7): 1256–1260. doi:10.2337/dc08-2110. PMC 2699746. PMID 19366965.
