엠파글리플로진

Empagliflozin
엠파글리플로진
Empagliflozin.svg
임상자료
상명자르디앙스 등
기타 이름BI-10773
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a614043
라이센스 데이터
임신
범주
경로:
행정		입으로
마약류SGLT-2(나트륨-글루코스 코트라스포터-2) 억제제[2]
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • CA: ℞ 전용
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용 [6]
  • EU: Rx 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
식별자
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-클로로-3-[(3S)-옥솔란-3-yl]옥시페닐]페닐]-6-(히드록시메틸)옥산-3,4,5-트리올
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
ECHA InfoCard100.122.058 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H27CLO7
어금질량450.91 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1COC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(O4)CO)O)O)Cl
  • InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
  • 키:OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N

엠파글리플로진(Empagliflozin)은 제2형 당뇨병에 걸린 사람의 포도당 조절을 개선하기 위해 사용되는 항당뇨제로서 제2형 당뇨병에 걸린 성인의 심혈관계 사망 위험을 줄이고 심혈관 질환을 확립하는 데 사용되며, 청각장애인의 사망 및 입원 위험을 줄이는 데 사용된다.t 고장 및 낮은 배출 분율, 성인의 심부전에 대한 심혈관 사망 및 입원 위험을 줄이는 데 사용된다.[6][8][2][9]메트포민 대신 처방할 수 있고 설포름아보다 효능이 있다.[10]그것은 메트포민이나 인슐린과 같은 다른 약물과 함께 사용될 수 있다.[2][9]제1형 당뇨병은 권장하지 않는다.[2]그것은 입으로 가져간다.[2]

일반적인 부작용으로는 요로감염, 사타구니 곰팡이감염, 관절통 등이 있다.[2]드물지만 더 심각한 부작용으로는 포니어의 괴저균이라고 불리는 사타구니의 피부 감염과 정상적인 혈당 수치를 가진 당뇨병 케토아시스증의 일종 등이 있다.[2][11]임신과 모유 수유 시에는 사용하지 않는 것이 좋다.[10]비록 그것이 가벼운 신장 질환의 진행을 늦추는 데 도움이 될 수 있지만, 신장 질환이 심각한 사람들에게는 사용을 권장하지 않는다.[2][9]엠파글리플로진은 포도당 공동트랜스포터-2(SGLT-2)의 억제제로 소변에서 손실된 당분을 증가시켜 작용한다.[2]

엠파글리플로진은 2014년 미국과 유럽연합(EU)에서 의료용 허가를 받았다.[2][12][13][7]그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[14]2019년에는 미국에서 146번째로 가장 많이 처방된 의약품으로 400만 건 이상의 처방전을 받았다.[15][16]

의학적 용법

제2형 당뇨병

엠파글리플로진은 제2형 당뇨병을 앓고 있는 사람들이 혈당 수치를 낮추는 데 도움을 주기 위해 적절한 식단과 운동과 함께 사용된다.[6]메트포르민, 설포닐루레아, 인슐린 등 제2형 당뇨병에 다른 약과 함께 사용할 수 있다.[17]

체중과 혈압

엠파글리플로진은 혈압과 체중을 적당히 감소시킨다.이러한 영향은 소변에서 포도당이 배설되고 소변 나트륨 배설이 약간 증가하기 때문일 가능성이 있다.[18][19]임상 실험에서, 엠파글리플로진을 복용한 환자들은 기준 체중의 평균 2%를 감량했다.[20]엠파글리플로진을 복용하는 사람들의 더 높은 비율이 기준치에서 5% 이상의 체중 감소를 달성했다.[19]그 약은 수축기 혈압을 3~5밀리미터 낮췄다.[19]제2형 당뇨병에 걸린 많은 환자들이 고혈압을 가지고 있거나 과체중이나 비만이기 때문에 혈압과 체중에 미치는 영향은 일반적으로 호의적인 것으로 여겨진다.[21][22]

심장 & 신장병

엠파글리플로진은 제2형 당뇨병을 앓고 있는 사람들에게서 심부전이나 만성 신장질환의 진행을 위해 입원할 가능성을 감소시키는 것으로 보인다.엠파글리클로진은 심혈관 질환을 알고 있는 제2형 당뇨병을 가진 사람들에게 심혈관 질환으로 인한 사망 가능성을 줄일 수 있다.[23][24][25][26]이러한 주장의 근거가 되는 재판과 관련된 한 가지 우려는 서로 다른 팔들이 다른 양의 다른 약물을 제공받았다는 것이다. 따라서, 감소된 위험은 반드시 엠파글리포진이 원인일 수 없다.[27]일부 국가에서는 제2형 당뇨병과 심장병을 가진 사람들의 심혈관 질환으로 인한 사망 위험을 줄이도록 승인되었다.[26]

치료지침

미국당뇨병협회(ADA)와 유럽당뇨연구협회(EASD)의 가이드라인에서는 심부전이나 만성 신장질환자의 제2형 당뇨병에 대한 메트포민 후 2선 약물로 엠파글리플로진 같은 SGLT-2 억제제를 권고하고 있다.[9]심혈관 질환이 있는 제2형 당뇨병의 경우 가이드라인은 SGLT-2 억제제 또는 GLP-1 작용제를 메트포민 후 2선 약물로 권고한다.다른 모든 타입 2 당뇨병의 경우 혈당조절이나 체중감소가 치료 우선순위일 경우 SGLT-2 억제제가 적절한 2차선 옵션이 될 수 있다.만약 비용이 주요 요소라면 그것들은 덜 적절하다.[9]

영국에서는 일반적으로 empagliflozin을 etformin과 함께 먹는 것이 권장된다.[17]

제1형 당뇨병

제1형 당뇨병은 권장하지 않는다.[2]한 실험은 제1형 당뇨병을 앓고 있는 사람들에게 인슐린 외에 이것의 사용을 연구했다.[28]그 약은 혈당 조절과 체중에 약간의 향상을 가져다 주었지만 당뇨병의 위험한 합병증인 당뇨병 케토아시스증의 위험 증가와 관련이 있었다.[28]엠파글리플로진은 미국 식품의약국(FDA)의 제1형 당뇨병에 대한 승인을 받지 않았다.[6]

콘트라인커뮤니케이션

부작용

공통의

  • 엠파글리플로진은 생식기 곰팡이 감염의 위험을 증가시킨다.그 위험은 생식기 곰팡이 감염의 이전 이력이 있는 사람들에게서 가장 높다.[19]
  • 요로감염(UTIs)은 엠파글리플로진에서 더 흔할 수 있다.특정 개별 임상시험은 위험 증가가 입증되었지만 여러 실험에 걸쳐 누적된 데이터는 UTI 위험의 증가를 나타내지 않는다.[20][19][21]
  • 엠파글리플로진은 수축기 혈압과 이완기 혈압을 낮추고 저혈압의 위험을 증가시켜 실신이나 낙상을 일으킬 수 있다.[19]노인이나 이뇨제를 복용하는 사람, 신장 기능이 저하된 사람일수록 위험성이 더 높다.[19]
  • LDL 콜레스테롤의 약간의 증가는 기준치에서 2%~4%의 범위에서 엠파글리플로진(empaglifemagliflozin에서 볼 수 있다.[19]

진지한

  • 희귀하지만 잠재적으로 생명을 위협할 수 있는 질환인 당뇨병 케토아시데스증(DKA)은 엠파글리플로진 및 기타 SGLT-2 억제제와 함께 더 흔히 발생할 수 있다.[29][30]DKA는 보통 혈당 수치 상승과 관련이 있지만, SGLT-2 억제제 DKA를 복용하는 사람들에게 특이하게 정상적인 혈당 수치인 우생혈당 케토아시디스라고 불리는 현상이 나타날 수 있다.[29]SGLT-2 억제제에 있는 사람들의 혈당 수치가 높아지지 않으면 DKA를 진단하기가 더 어려워질 수 있다.질병, 탈수, 수술 및/또는 알코올 섭취 설정에서 폐기종 관련 DCA의 위험이 더 높을 수 있다.[29]또한 제1형 당뇨병을 앓고 있는 당뇨병에서도 볼 수 있는데, 특히 이 약은 승인되지 않았거나 "해당되지 않은" 약이다.[30]FDA는 수술 후 케토아시데스증(케톤이라고 불리는 높은 수준의 혈산을 생산하는 심각한 상태)의 발생 위험을 줄이기 위해 SGLT2 억제제 당뇨병 약품의 처방 정보에 대한 변경을 승인하여 예정된 수술 전에 일시적으로 중단하도록 권고했다.엠파글리플로진은 수술 예정일 최소 3일 전에 각각 중단해야 한다.[31]케토아시드의 증상은 메스꺼움, 구토, 복통, 피로감, 호흡곤란 등이 있다.[31]
  • 포니어의 괴저균은 드물지만 사타구니의 심각한 감염으로, 폐기글플로진이나 다른 SGLT-2 억제제를 복용하는 사람들에게서 더 흔하게 발생한다.[11][2]증상은 발열, 전신마취, 생식기 주변이나 그 뒤의 피부에서 통증이나 부기가 나타난다.감염이 빠르게 진행되며 긴급한 의료진 치료가 권장된다.[11]
  • 엠파글리플로진은 설포닐루레아나 인슐린과 함께 사용하면 저혈당 위험을 높일 수 있다.[32]스스로 또는 메트포민에 더하여 사용할 때 저혈당증의 위험을 증가시키지 않는 것으로 보인다.[21]


작용기전

엠파글리플로진은 신장에 있는 네프로닉 성분의 근위관절에서 거의 독점적으로 발견되는 포도당 공동트랜스포터-2(SGLT-2)의 억제제다.SGLT-2는 혈중 포도당 재흡수의 약 90%를 차지한다.SGLT-2를 차단하면 신장 내 포도당 재흡수를 차단해 혈당(즉 혈당)을 소변을 통해 배설하게 된다.[33][34][35]

역사

Boehringer Ingelheim과 Eli Lilly and Company가 개발했다.엠파글리클로진/리나글리프틴, 엠파글리클로진/메트포민, 엠파글리클로진/리나글리프틴/메트포민 등의 조합으로도 이용 가능하다.

사회와 문화

법적현황

2013년 5월 현재 보링거와 릴리는 유럽 의약품청(EMA)과 미국 식품의약국(FDA)에 마케팅 승인 신청서를 제출했다.[36]이 약은 2014년 5월 유럽연합(EU)에서 승인됐고,[7] 2014년 8월 미국에서 승인됐다.[12][37]FDA는 4가지 시판 후 연구, 즉 심혈관 결과 실험, 어린이 2개 연구, 소아 실험과 관련된 동물에 대한 독성 연구를 요구하였다.[37]

리서치

엠파글리필로진 25mg의 절반정도의 혈당효율이 완전정제와 유사하다는 연구결과가 나와 월 치료비를 절감할 수 있는 장점이 있다.[38]

참조

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외부 링크

  • "Empagliflozin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.