트렐라글립틴

Trelagliptin
트렐라글립틴
Trelagliptin.svg
임상자료
상명자파텍, 웨디카
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • 2-({6-[(3R)-3-아미노-1-피페리디닐]-3-메틸-2,4-다이옥소-3,4-디하이드로-1(2H)-피리미디닐}메틸)-4-플루오벤조니트리닐
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C18H20FN5O2
어금질량357.389 g·198−1
3D 모델(JSmol)
  • Cn1c(=O)cc(n(c1=O)cc2cc(ccc2C#N)F)N3CC[C@H](C3)N
  • InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1
  • 키:IWYJYHUNXVAAA-Oahllokosa-N

트렐라글립틴(Trelagliptin, 상표명 자파텍)은 제2형 당뇨병(당뇨병)의 치료에 사용되는 약제제다.[1]

적응증

선택성이 높은 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제로 메트포민 1차선 치료가 기대되는 당혈 목표를 달성하지 못하고 있을 때 일반적으로 추가 치료제로 사용되지만, 메트포민 사용이 불가능할 때 1차선 치료제로 사용되도록 승인되었다.[1]

생화학

DPP-4 억제제는 T-셀을 활성화하며 T-셀 활성화 항원(특히 CD26)으로 더 흔히 알려져 있다.[1][2]화학적으로 알로글립틴의 불소화 파생물이다.

개발

소금 트렐라글립틴이 굴복하여 제조된 이 제품은 2015년 3월 일본에서의 사용이 승인되었다.[3]트렐라글립틴을 개발한 다케다는 미국과 EU에서 이 약에 대한 승인을 받지 않는 쪽을 택했다.[1]다케다가 후릭스 제약으로부터 DPP-4 억제제를 위해 구입한 허가권에는 미국과 EU에서 이 약품의 개발에 특화된 조항이 포함되어 있었다.[1]이 조항은 미국과 EU의 임상 2상 및 임상 3상에 대해 수행된 모든 서비스를 푸리엑스를 통해 구매하도록 규정했다.[1]다케다씨는 후릭스가 이 서비스에 대해 인용한 높은 비용 때문에 미국과 EU에서 이 약품의 개발을 중단하기로 결정했다.[1]글립틴은 2006년부터 시판 중이며 현재 의약품으로 등록된 글립틴은 8개(전 세계)에 이른다.[4]Gliptins는 신흥 시장이기 때문에 점점 더 빠른 속도로 개발되고 있다; 현재 두 개의 개발 단계에 있는 Gliptins가 내년에 출시될 것으로 예상된다.[4]

Gliptins는 심혈관 보호 능력이 있는 것으로 생각되지만 이러한 효과의 정도는 여전히 연구되고 있다.[4]그들은 또한 이 등급의 약물이 B세포 생존을 촉진하는 능력을 위해 연구되고 있다.[4]

관리 및 투여

트렐라글립틴의 화학적 구조 항복

트레라글립틴과 같은 등급의 유사 약물을 매일 1회, 트레라글립틴은 매주 1회 투여한다.[1][5]알로글리프틴(네시나)은 시중에 유통되는 또 다른 주요 DPP-4 억제제다.다케다가 소유하기도 하며 매일 1회 관리한다.필요한 투약 빈도를 줄이면 환자 준수 수준이 높아지는 것으로 알려져 주 1회 투약하는 것이 유리하다.[1][2]두타 외 연구진이 최근 발표한 메타 분석.알로글립틴, 시타글립틴, 리나글립틴, 테넬리글립틴, 아나글립틴 또는 빌다글립틴과 같이 매일 복용해야 하는 동료 DPP4 억제제에 비해 이 분자의 좋은 글리코믹스 효능과 안전성을 강조하여 월별 알약 수를 30에서 4로 줄일 수 있는 장점을 가지고 있다.[1][6]

브랜드명

방글라데시에서는 웨디카라는 상명으로 판매되고 있다.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j McKeage K (July 2015). "Trelagliptin: First Global Approval". Drugs. 75 (10): 1161–4. doi:10.1007/s40265-015-0431-9. PMID 26115728. S2CID 22120371.
  2. ^ a b Inagaki N, Onouchi H, Sano H, Funao N, Kuroda S, Kaku K (February 2014). "SYR-472, a novel once-weekly dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, in type 2 diabetes mellitus: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial". The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 2 (2): 125–32. doi:10.1016/s2213-8587(13)70149-9. PMID 24622716.
  3. ^ "New Drug Application Approval of Zafatek® Tablets for the treatment of Type 2 Diabetes in Japan Takeda Pharmaceutical Company Limited". www.takeda.com. Retrieved 2015-11-13.
  4. ^ a b c d Cahn A, Raz I (June 2013). "Emerging gliptins for type 2 diabetes". Expert Opinion on Emerging Drugs. 18 (2): 245–58. doi:10.1517/14728214.2013.807796. PMID 23725569. S2CID 23977578.
  5. ^ Inagaki N, Onouchi H, Maezawa H, Kuroda S, Kaku K (March 2015). "Once-weekly trelagliptin versus daily alogliptin in Japanese patients with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority study". The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 3 (3): 191–7. doi:10.1016/s2213-8587(14)70251-7. PMID 25609193.
  6. ^ Dutta D, Mohindra R, Surana V, Sharma S (March 2022). "Safety and efficacy of once weekly dipeptidyl-peptidase-4 inhibitor trelagliptin in type-2 diabetes: A meta-analysis". Diabetes & Metabolic Syndrome: Clinical Research & Reviews. 16 (4). doi:10.1016/j.dsx.2022.102469.