에팔레스타트

Epalrestat
에팔레스타트
Epalrestat.svg
이름
선호 IUPAC 이름
{(5Z)-5-[(2E)-2-메틸-3-페닐프로프-2-엔-1-ylidene]-4-oxo-2-술파닐필리덴-1,3-티아졸리딘-3-yl}아세트산
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐벨
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.200.343 Edit this at Wikidata
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8- ☒N
    키: CHNUOJQWGUIOLD-NFZJ포카앤 ☒N
  • InChI=1/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8-
    키: CHNUOJQWGUIOLD-NFZJ포크브르
  • O=C(O)CN1C(=O)C(\SC1=S)=C/C(=C/c2ccc2)c
특성.
C15H13NO3S2
어금질량 319.401 g/198
밀도 1.43 g/cm3
녹는점 210°C(410°F, 483K)
비등점 516.8°C(962.2°F, 789.9K)
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
☒ NVERIFI (?란수표Y☒N?
Infobox 참조 자료

에피알레스타트는 카르복실산 유도체로서[1] 당뇨병성 신경병증의 치료에 사용되는 비경쟁적이고 가역적인 알도스 환원효소 억제제로 당뇨병 환자들의 가장 흔한 장기 합병증 중 하나이다.당뇨병성 신경병증, 망막병증, 신혈증의 원인으로 여겨지는 세포내 소르비톨의 축적을 감소시키며, 가장 일반적으로 보고되는 부작용은 메스꺼움과 구토와 같은 위장병 문제뿐 아니라 특정 간 효소의 증가와 함께 잘 용인된다.[4]화학적으로 에피팔레스타트는 로다닌 그룹이 함유된 약이라는 점에서 특이하다.알도세 환원효소는 당뇨병성 신경증의 기초가 되는 폴리올 경로의 핵심 효소다.알도오스 환원효소 억제제(ARI)가 이 효소를 대상으로 한다.개발된 많은 ARI 중에서 라니레스타트와 프리다트는 시험 단계에 있다.다른 것들은 용인할 수 없는 부작용이나 약한 효능 때문에 폐기되었다.Epalrestat는 상업적으로 이용 가능한 유일한 ARI이다.[5]신경조직에[6] 쉽게 흡수되어 최소한의 부작용만으로 효소를 억제한다.[7]

증거

동물실험에서 소르비톨 수치와 Na+/K+ ATPase 활성도가 개선되어 신경전도 속도가 향상된다는 것이 입증되었다.후두엽으로 처리된 당뇨병 쥐는 신경의 형태학적 이상 증세를 보였다.[8]196명의 환자에 대한 위약 조절 이중 블라인드 실험에서, 에팔레스타트는 하루 150mg/일 용량으로 위약에 비해 상지 자발적 통증, 운동 신경 전도 속도, 진동 감각의 역치, 자율 신경 기능과 같은 당뇨병 신경증의 효과를 향상시켰다는 것이 증명되었다.이러한 영향은 당뇨병에 대한 통제가 빈약한 사람들에게 훨씬 더 좋았다.[9]체계적 검토와 메타분석을 통해 10개 기사의 결과를 토대로 에피팔레스타트가 당뇨병성 심혈관 자율신경증 조절에 어느 정도 도움이 된다는 결론을 내릴 수 있지만 초기나 경미한 경우에 한한다.그것은 또한 글리코믹스 조절에도 영향을 미치지 않는다.[10]

브랜드명

  • 알도닐(지두스 메디카), 인도
  • 방글라데시 알도린
  • 인도, 알리스타(Macleods가 제조하지 않고 판매함)
  • 에팔리카-M(Ordain Global), 인도
  • 에파렐 50(마이크로랩스 Ltd), 인도
  • 에피메스(Zaiva Lifescience), 인도
  • 에플리스타트 150 SR(Schem), 인도
  • 인도 아모르 제약회사 레토스타트-SR
  • 리스타프-50(비비드 비오텍), 인도
  • 탕린(양쯔강 제약그룹), 중국

참조

  1. ^ Terashima, H; Hama, K (1984). "Effects of a new aldose reductase inhibitor on various tissue in vitro". J Pharmacol Exp Ther. 229 (1): 226–230. PMID 6423811.
  2. ^ Ramirez, Mary Ann; Borja, Nancy L (May 2008). "Epalrestat: An Aldose Reductase Inhibitor for the Treatment of Diabetic Neuropathy". Pharmacotherapy. 28 (5): 646–655. doi:10.1592/phco.28.5.646. PMID 18447661. S2CID 207233270.
  3. ^ Steele, John W.; Faulds, Diana; Goa, Karen L. (1993). "Epalrestat". Drugs & Aging. 3 (6): 532–555. doi:10.2165/00002512-199303060-00007. PMID 8312678.
  4. ^ Ramirez, Mary Ann; Borja, Nancy L (May 2008). "Epalrestat: An Aldose Reductase Inhibitor for the Treatment of Diabetic Neuropathy". Pharmacotherapy. 28 (5): 646–655. doi:10.1592/phco.28.5.646. PMID 18447661. S2CID 207233270.
  5. ^ Hotta, N; Akanuma, Y; Kawamori, R; Matsuoka, K; Oka, Y; Shichiri, M (July 2006). "Long-Term Clinical Effects of Epalrestat, an". Diabetes Care. 29 (7): 1538–44. doi:10.2337/dc05-2370. PMID 16801576. Retrieved 16 July 2016.
  6. ^ Terashima, H; Hama, K; Yamamoto, R; Tsuboshima, M; Kikkawa, R; Hatanaka, I (1984). "Effects of a new aldose reductase inhibitor on various tissues in vitro". J Pharmacol Exp Ther. 229 (1): 226–30. PMID 6423811.
  7. ^ Hotta, N; Sakamoto, N; Shigeta, Y; Kikkawa, G; Goto, Y; Diabetic Neuropathy Study (1996). "Clinical investigation of epalrestat, an aldose reductase inhibitor, on diabetic neuropathy in Japan: multicenter study". J Diabetes Complications. 10 (3): 168–72. doi:10.1016/1056-8727(96)00113-4. PMID 8807467.
  8. ^ Hotta, N; Sugimura, K; Kakuta, H; Fukasawa, H; Kimura, M; Koh, N (1988). Effects of a fructose rich diet and an aldose reductase inhibitor on the development of diabetic neuropathy in streptozotocin-treated rats. Amsterdam: Elsevier Science Publishers BV. p. 511.
  9. ^ Goto, Y; Hotta, N; Shigeta, Y; Sakamoto, N; Kikkawa, R (1995). "Effects of an aldose reductase inhibitor, epalrestat, on diabetic neuropathy. Clinical benefit and indication for the drug assessed from the results of a placebo-controlled double-blind study". Biomed Pharmacother. 49 (6): 269–77. doi:10.1016/0753-3322(96)82642-4. PMID 7579007.
  10. ^ Xin, Hu; Li, Shengbing; Yang, Gangyi; Liu, Hua; Boden, Guenther; Li, Ling (2014). "Efficacy and Safety of Aldose Reductase Inhibitor for the Treatment of Diabetic Cardiovascular Autonomic Neuropathy: Systematic Review and Meta-Analysis". PLOS ONE. 9 (2): e87096. Bibcode:2014PLoSO...987096H. doi:10.1371/journal.pone.0087096. PMC 3922720. PMID 24533052.

외부 링크


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