티크

THIQ
이 기사는 선별적인 MC4 고민자에 관한 것이다.헤테로사이클릭 아민은 테트라하이드로이소퀴놀린을 참조하십시오.
티크
THIQ structure.png
식별자
  • N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium-3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl) -2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C33H41CLN6O2
어금질량589.1987 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CC(CC1)C2(CCN(CC2)C(=O)[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)Cl)NC(=O)[C@H]4CC5=CC=CC=C5CN4)CN6C=NC=N6
  • InChI=1S/C33H41ClN6O2/c34-28-12-10-24(11-13-28)18-30(38-31(41)29-19-25-6-4-5-7-26(25)20-36-29)32(42)39-16-14-33(15-17-39,21-40-23-35-22-37-40)27-8-2-1-3-9-27/h4-7,10-13,22-23,27,29-30,36H,1-3,8-9,14-21H2,(H,38,41)/t29-,30-/m1/s1
  • 키:HLCHESOMJVGDSJ-LOYHVIPDSSA-N
(iii)

티크는 멜라노코르틴 수용체 서브타입4 MC에 선택적으로 개발된 최초의 비펩타이드 작용제인 과학연구에 사용되는 약물로 동물 연구에서는 티크가 쥐의 성행위를 자극했지만 [3]식욕이나 염증에는 별 영향을 주지 않았다.[1][2][4]이는 THIQ 자체가 구강 생체이용성이 낮고 행동기간이 짧기 때문에 개선된 아날로그가 개발되어야 하지만 인간의 성기능장애 치료에 MC4 선택적 작용제의 가능한 적용을 지원한다.[5][6]

참고 항목

참조

  1. ^ Mutulis F, Yahorava S, Mutule I, Yahorau A, Liepinsh E, Kopantshuk S, Veiksina S, Tars K, Belyakov S, Mishnev A, Rinken A, Wikberg JE (August 2004). "New substituted piperazines as ligands for melanocortin receptors. Correlation to the X-ray structure of "THIQ"". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (18): 4613–26. doi:10.1021/jm0311285. PMID 15317471.
  2. ^ Pogozheva ID, Chai BX, Lomize AL, Fong TM, Weinberg DH, Nargund RP, Mulholland MW, Gantz I, Mosberg HI (August 2005). "Interactions of human melanocortin 4 receptor with nonpeptide and peptide agonists". Biochemistry. 44 (34): 11329–41. doi:10.1021/bi0501840. PMC 2532597. PMID 16114870.
  3. ^ Martin WJ, McGowan E, Cashen DE, Gantert LT, Drisko JE, Hom GJ, Nargund R, Sebhat I, Howard AD, Van der Ploeg LH, MacIntyre DE (November 2002). "Activation of melanocortin MC(4) receptors increases erectile activity in rats ex copula". European Journal of Pharmacology. 454 (1): 71–9. doi:10.1016/S0014-2999(02)02479-2. PMID 12409007.
  4. ^ Muceniece R, Zvejniece L, Vilskersts R, Liepinsh E, Baumane L, Kalvinsh I, Wikberg JE, Dambrova M (December 2007). "Functional evaluation of THIQ, a melanocortin 4 receptor agonist, in models of food intake and inflammation". Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology. 101 (6): 416–20. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00133.x. PMID 18028105.
  5. ^ Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, Spana C, Hallam TJ (2007). "Melanocortins in the treatment of male and female sexual dysfunction". Current Topics in Medicinal Chemistry. 7 (11): 1137–44. CiteSeerX 10.1.1.326.8017. doi:10.2174/156802607780906681. PMID 17584134.
  6. ^ King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H (2007). "Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection". Current Topics in Medicinal Chemistry. 7 (11): 1098–1106. doi:10.2174/1568026610707011111. PMC 2694735. PMID 17584130.


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