BMS-470539

BMS-470539
BMS-470539
BMS 470539.svg
임상자료
경로:
행정		SC[1]
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 비규제
약동학 데이터
생체이용가능성100%(S.C. 관리 포함)[1]
제거 반감기1.7시간[1]
식별자
  • (2S)-2-아미노-N-[(1R)-2-(4-부타노일-4-페닐-1-피페리딜)-1-[(4-메톡시페닐)메틸]-2-oxo-ethyl]-3-(3-메틸리미다졸-4-yl)프로파미나미이드 디하이드로클로로클로로이드.
CAS 번호
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C32H41N5O4
어금질량559.711 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCC(=O)C1(CCN(CC1)C(=O)[C@@H](Cc2ccc(cc2)OC)NC(=O)[C@H](Cc3cncn3C)N)c4ccc4
  • InChi=1S/C32H41N5O4.2ClH/c1-4-8-29(38)32(24-9-6-5-7-10-24)15-17-37(18-16-32)31(40)28(19-23-11-13-26(41-3)14-12-23)35-30(39)27(33)20-25-21-34-22-36(25)2;;/h5-7,9-14,21-22,27-28H,4,8,15-20,33H2,1-3H3,(H,35,39);2*1H/t27-,28+;;/m0../s1 checkY
  • 키:DUAOBJ휴룩프루프프르니사-엔 checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

BMS-470539는 MC1 수용체의 강력하고 선택성이 높은 완전 작용제 역할을 하는 작은 분자 실험 약물이다.[1][2]2003년 면역항진에서 MC1 수용체의 역할을 이해하기 위한 노력의 일환으로 발견되었으며, 이후 염증 작용에서 MC 수용체의 역할을 결정하기 위한 과학적 연구에 사용되어 왔다.[1][2][3]이 화합물은 멜라노코르틴의 중앙 히스페-아르크-트르프 약리포어를 모방할 목적으로 설계되었으며,[1][2] 이는 우호적인 약리학적 프로파일을 바탕으로 성공적인 것으로 판명되었다.

참고 항목

참조

  1. ^ a b c d e f Kang L, McIntyre KW, Gillooly KM, et al. (October 2006). "A selective small molecule agonist of the melanocortin-1 receptor inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine accumulation and leukocyte infiltration in mice". Journal of Leukocyte Biology. 80 (4): 897–904. doi:10.1189/jlb.1204748. PMID 16888084. S2CID 14196363. Archived from the original on 2013-04-15.
  2. ^ a b c Herpin TF, Yu G, Carlson KE, et al. (March 2003). "Discovery of tyrosine-based potent and selective melanocortin-1 receptor small-molecule agonists with anti-inflammatory properties". Journal of Medicinal Chemistry. 46 (7): 1123–6. doi:10.1021/jm025600i. PMID 12646021.
  3. ^ Leoni G, Voisin MB, Carlson K, Getting S, Nourshargh S, Perretti M (May 2010). "The melanocortin MC(1) receptor agonist BMS-470539 inhibits leucocyte trafficking in the inflamed vasculature". British Journal of Pharmacology. 160 (1): 171–80. doi:10.1111/j.1476-5381.2010.00688.x. PMC 2860217. PMID 20331604.


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