트리메토프림
Trimethoprim![]() | |
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임상 데이터 | |
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발음 | /trajamm(프롬)/ |
상호 | 프로롭림, 모노림, 트리프림 등 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
Medline Plus | a684025 |
라이선스 데이터 | |
임신 카테고리 |
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루트 행정부. | 오랄 |
약물 클래스 | 디아미노피리미딘 |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
약동학 데이터 | |
바이오 어베이러빌리티 | 90–100% |
단백질 결합 | 44% |
대사 | 간장의 |
반감기 제거 | 8~12시간 |
배설물 | 소변(50~60%), 대변(4%) |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
PDB배위자 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.010.915 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C14H18N4O3 |
몰 질량 | 290.323g/표준−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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(표준) |
트리메토프림(Trimethoprim, TMP)은 주로 방광 [1]감염 치료에 사용되는 항생제이다.다른 용도로는 중이염이나 여행자의 [1]설사를 들 수 있다.설파메톡사졸 또는 답손과 함께 HIV/[1][2]AIDS 환자의 폐렴에 사용될 수 있다.입으로 [1]먹는 거예요.
일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 맛의 변화, [1]발진이 있다.드물게 혈소판이나 백혈구 [1]부족과 같은 혈액 문제를 일으킬 수 있다.트리메토프림은 태양 [1]감도를 일으킬 수 있습니다.임신 중 잠재적 위해의 증거가 일부 동물에게 있지만 [3]사람은 그렇지 않다.그것은 죽음을 초래하는 [1]일부 박테리아에서 디히드로폴산 환원효소를 통한 엽산 대사를 차단함으로써 작용한다.
트리메토프림은 [4]1962년에 처음 사용되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [5]의약품 목록에 있다.제네릭 [6]의약품으로 구입할 수 있습니다.
의료 용도
이것은 주로 요로 감염 치료에 사용되지만, 민감한 호기성 세균 [7]종에 대해서는 사용될 수 있습니다.그것은 또한 [7]폐렴을 치료하고 예방하는데 사용될 수 있다.클로스트리듐 디피실 대장염(항생제 유발 [7]설사의 주요 원인)과 같은 혐기성 감염 치료에는 일반적으로 권장되지 않습니다.트리메토프림은 망막염을 [8]치료하기 위해 실험에 사용되어 왔다.
트리메토프림에 대한 저항력은 증가하고 있지만, 많은 나라에서 [9]여전히 항생제의 일선이다.
감수성 스펙트럼
박테리아가 트리메토프림에 [10][11]의해 치료되는 것을 확실히 하기 위해 배양과 감수성 검사가 이루어져야 한다.
- 대장균
- 프로테우스 미라빌리스
- 클렙시엘라 폐렴
- 엔테로박터종
- S. 부생균을 포함한 응집효소 음성 포도상구균종
- 폐렴 연쇄상구균
- 헤모필루스인플루엔자
부작용
흔한
드문
- 엽산 수치를 낮추어 혈소판 감소증(혈소판 감소)을 일으킬 수 있으며, 이는 또한 거적아구성 [14]빈혈을 일으킬 수 있습니다.
- 트리메토프림은 원위세관의 상피 나트륨 채널을 길항시켜 아밀로라이드처럼 작용한다.이것은 체내의 칼륨 수치를 증가시킬 수 있습니다(고칼륨혈증).[15]
- 크레아티닌과 신장세관으로의 분비를 경쟁할 수 있습니다.이것은 혈청 크레아티닌의 [16]인위적인 상승을 야기할 수 있다.
- EHEC 감염에 사용하면 시가 [17]독소의 발현을 증가시킬 수 있다.
금지 사항
임신
트리메토프림이 태반을 가로지르고 엽산 대사에 영향을 미칠 수 있다는 것을 보여주는 연구에 기초하여, 트리메토프림과 관련된 구조적 선천적 결함의 위험성에 대한 증거가 증가하고 있으며, 특히 임신 [19]첫 3개월 동안 그렇습니다.사용 후 알코올을 섭취할 때,[20][21] 특히 술파메톡사졸과 함께 사용할 때 디술피람과 유사한 반응에 관여할 수 있습니다.초기 태아의 영양아세포는 엽산 순환의 변화에 민감하다.최근 연구에 따르면 [22]임신 초기에 트리메토프림에 노출된 여성에게서 유산 위험이 두 배로 증가한 것으로 나타났다.
작용 메커니즘
트리메토프림은 디히드로폴산 환원효소에 결합하고 디히드로폴산(DHF)이 테트라히드로폴산(THF)[24]으로 환원되는 것을 억제한다.THF는 티미딘 합성 경로의 필수 전구체이며, 이 경로에 대한 간섭은 세균 DNA [24]합성을 억제한다.세균성 디히드로폴산 환원효소에 대한 트리메토프림의 친화력은 인간 디히드로폴산 [24]환원효소에 대한 친화력보다 수천 배 이상 높다.술파메톡사졸은 같은 [24]경로에서 더욱 상류로 관여하는 효소인 디히드로프테로산합성효소를 억제한다.트리메토프림과 술파메톡사졸은 시너지 효과가 있을 수 있고 [24]저항성 발달이 감소하기 때문에 일반적으로 조합하여 사용된다.이 메리트는 [25]의문시되고 있습니다.
역사
트리메토프림은 [4]1962년에 처음 사용되었다.1972년에는 [4]핀란드에서 요로 감염 예방 치료제로 사용되었다.
그것의 이름은 트리메틸록시피리미딘에서 유래되었다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
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외부 링크
- "Trimethoprim". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.