트리메토프림

Trimethoprim
티미딘 일인산염과 혼동해서는 안 된다.
트리메토프림
Structural formula of trimethoprim
Ball-and-stick model of the trimethoprim molecule
임상 데이터
발음/trajamm(프롬)/
상호프로롭림, 모노림, 트리프림 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa684025
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B3
루트
행정부.		오랄
약물 클래스디아미노피리미딘
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티90–100%
단백질 결합44%
대사간장의
반감기 제거8~12시간
배설물소변(50~60%), 대변(4%)
식별자
  • 5-(3,4,5-트리메톡시벤질)피리미딘-2,4-디아민
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.010.915 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C14H18N4O3
몰 질량290.323g/표준−1
3D 모델(JSmol)
  • Nc1nc(N)ncc1CC(cc2OC)cc(OC)c2조직
  • InChI=1S/C14H18N4O3/c1-19-10-8(6-11(20-2)12(10)21-3)4-9-7-17-14(16)18-13(19)15/h5-7H,4H2,1-3H3,154,154H
  • 키: IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

트리메토프림(Trimethoprim, TMP)은 주로 방광 [1]감염 치료에 사용되는 항생제이다.다른 용도로는 중이염이나 여행자의 [1]설사를 들 수 있다.설파메톡사졸 또는 답손과 함께 HIV/[1][2]AIDS 환자의 폐렴에 사용될 수 있다.입으로 [1]먹는 거예요.

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 맛의 변화, [1]발진이 있다.드물게 혈소판이나 백혈구 [1]부족과 같은 혈액 문제를 일으킬 수 있다.트리메토프림은 태양 [1]감도를 일으킬 수 있습니다.임신 중 잠재적 위해의 증거가 일부 동물에게 있지만 [3]사람은 그렇지 않다.그것은 죽음을 초래하는 [1]일부 박테리아에서 디히드로폴산 환원효소를 통한 엽산 대사를 차단함으로써 작용한다.

트리메토프림은 [4]1962년에 처음 사용되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [5]의약품 목록에 있다.제네릭 [6]의약품으로 구입할 수 있습니다.

의료 용도

이것은 주로 요로 감염 치료에 사용되지만, 민감한 호기성 세균 [7]종에 대해서는 사용될 수 있습니다.그것은 또한 [7]폐렴을 치료하고 예방하는데 사용될 수 있다.클로스트리듐 디피실 대장염(항생제 유발 [7]설사의 주요 원인)과 같은 혐기성 감염 치료에는 일반적으로 권장되지 않습니다.트리메토프림은 망막염을 [8]치료하기 위해 실험에 사용되어 왔다.

트리메토프림에 대한 저항력은 증가하고 있지만, 많은 나라에서 [9]여전히 항생제의 일선이다.

감수성 스펙트럼

박테리아가 트리메토프림에 [10][11]의해 치료되는 것을 확실히 하기 위해 배양과 감수성 검사가 이루어져야 한다.

부작용

흔한

  • 메스꺼움
  • 맛의 변화
  • 구토
  • 설사.
  • 래시
  • 태양 감도
  • 가려움증[12][13]

드문

금지 사항

임신

트리메토프림이 태반을 가로지르고 엽산 대사에 영향을 미칠 수 있다는 것을 보여주는 연구에 기초하여, 트리메토프림과 관련된 구조적 선천적 결함의 위험성에 대한 증거가 증가하고 있으며, 특히 임신 [19]첫 3개월 동안 그렇습니다.사용 후 알코올을 섭취할 때,[20][21] 특히 술파메톡사졸과 함께 사용할 때 디술피람과 유사한 반응에 관여할 수 있습니다.초기 태아의 영양아세포는 엽산 순환의 변화에 민감하다.최근 연구에 따르면 [22]임신 초기에 트리메토프림에 노출된 여성에게서 유산 위험이 두 배로 증가한 것으로 나타났다.

작용 메커니즘

NADPH 및 트리메토프림 PDB 엔트리 2W9G[23] 복합체 황색포도상구균 DHFR

트리메토프림은 디히드로폴산 환원효소에 결합하고 디히드로폴산(DHF)이 테트라히드로폴산(THF)[24]으로 환원되는 것을 억제한다.THF는 티미딘 합성 경로의 필수 전구체이며, 이 경로에 대한 간섭은 세균 DNA [24]합성을 억제한다.세균성 디히드로폴산 환원효소에 대한 트리메토프림의 친화력은 인간 디히드로폴산 [24]환원효소에 대한 친화력보다 수천 배 이상 높다.술파메톡사졸은 같은 [24]경로에서 더욱 상류로 관여하는 효소인 디히드로프테로산합성효소를 억제한다.트리메토프림과 술파메톡사졸은 시너지 효과가 있을 수 있고 [24]저항성 발달이 감소하기 때문에 일반적으로 조합하여 사용된다.이 메리트는 [25]의문시되고 있습니다.

테트라히드로폴산합성경로

역사

트리메토프림은 [4]1962년에 처음 사용되었다.1972년에는 [4]핀란드에서 요로 감염 예방 치료제로 사용되었다.

그것의 이름은 트리메틸록시피리미딘에서 유래되었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Trimethoprim". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.