리파부틴

Rifabutin
리파부틴
Rifabutin structure.svg
임상자료
상명미코부틴[1]
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a693009
임신
범주
  • AU: C
경로:
행정
으로(캡슐)
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성85%
단백질 결합85%
신진대사
제거 반감기28~62시간(시간)
배설콩팥과 대변
식별자
  • (9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,
    21S,22E,24Z)-6,16,18,20-테트라하이드록시-1'-
    이소부틸-14-메톡시-7,9,15,17,19,21,25-
    헵타메틸스피로[9,4-(epoxypentadeca)
    [1,11,13]트리엔미노)-2H-푸로-[2',3':7,8]-나프스
    [1,2-d]이미다졸-2,4'-피페리딘]-5,10,26-(3H,9H)--
    트리오네-16 아세테이트
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.133.627 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C46H62N4O11
어금질량847.019 g·2010−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H]1/C=C\C(/C(=O)NC2=C3C(=NC4(N3)CCN(CC4)CC(C)C5=C6C(=C5C2=O)C)O[C@](C6=O)(O/C=C\[C@H]([C@H])([C@H]([C@H])([C@H])([C@H]1O)O)C)C)OC(=O)C)OC)C)\C
  • InChI=1S/C46H62N4O11(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31일)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1y
  • 키:ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N checkY
(iii)

리파부틴(Rfb)은 결핵을 치료하고 마이코박테리움 아비움 복합체를 예방·치료하는 데 사용되는 항생제다.[1] 그것은 일반적으로 항레트로비랄HIV/AIDS를 가진 사람들과 같이 리팜핀을 참을 수 없는 사람들에게만 사용된다.[1] 활성 결핵의 경우 다른 항균박테리아 약물과 함께 사용된다.[1] 잠복결핵의 경우 노출이 약물에 내성이 있는 결핵일 때 스스로 사용할 수 있다.[1]

일반적인 부작용으로는 복통, 메스꺼움, 발진, 두통, 저혈중 중성미자 수치가 있다.[1] 다른 부작용으로는 근육통, 요염 등이 있다.[1] 임신 중 어떤 해악도 발견되지 않았지만, 이 인구에서는 잘 연구되지 않았다.[1] 리파부틴은 리파마이신 약품군에 속한다.[1] 박테리아 내 RNA 생성을 차단해 효과가 있다.[2]

리파부틴은 1992년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[3]

의학적 용법

리파부틴은 현재 결핵 1차 치료제로 추천되고 있지만,[4] 리팜피신은 비용이 저렴해 더 널리 쓰였다. 하지만 특허 만료로 인해 현재 가격은 비슷하다.

리파부틴은 후기 에이즈에 걸린 사람들에게서 가장 흔히 나타나는 세균 감염인 미코박테리움 아비움 복합병 치료에 사용된다. 이것의 주요 유용성은 리팜핀보다 약물 상호작용이 적다는 사실에 있다. 따라서 HAART에 HIV/AIDS를 가진 사람들은 대개 리파부틴을 투여받아 결핵 치료를 위해 리파부틴을 투여받는다.

리파부틴은 HIV 관련 결핵(TB) 환자들에게 잘 허용되지만, CD세포4 수치가 낮을 경우 후천적인 리파마이신 저항성으로 인해 치료 실패나 재발 위험이 높다는 새로운 연구 결과가 나왔다. 결핵과 HIV/AIDS에 공동 감염된 환자가 먼저 결핵 치료를 받을 가능성이 높기 때문에 결핵 치료가 시작될 때 CD가4 억제될 때 의사와 환자는 리파마이신 저항성을 인지해야 한다.

리파부틴은 또한 안티맵 치료의 일환으로 크론병을 치료한 혐의로 재판에서도 조사를 받고 있다. 3단계 연구에서 MAP 감염으로 확인되지 않은 환자에 대한 조합 치료에서 리파부틴의 아열대 투여는 상당한 단기 유익성과 관련이 있었다.[5][6]

클라미도필라 진폐증(Cpn) 감염 치료에도 유용한 것으로 나타났다.

역사

이탈리아의 제약회사 아치파르의 과학자들은 1975년에 리파부틴을 발견했다. (결국 아치파르는 약리시아에 인수된 대기업 몬테디슨의 계열사인 팜탈리아 카를로 에바의 일부가 되었다.) 이 회사의 애드리아 연구소 자회사는 1990년대 초 미코부틴이라는 상표명으로 리파부틴의 식품의약국(FDA) 승인을 신청했고 1992년 12월 FDA 승인을 받았다.

리파부틴은 주로 결핵 치료에 사용되는 살균 항생제다. 박테리아에 미치는 영향은 반합성 파생물질인 DNA 의존성 RNA 중합효소 차단 약물 리파마이신 S에 근거한다. 예를 들어 내성이 강한 미코박테리아, 그람 양성균(그리고 일부는 그람 음성균에 효과가 있다)에서는 효과가 있지만, 미코박테리움 결핵, M. 레프래, M. 아비움 세포내균에도 효과가 있다.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j "Rifabutin". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  2. ^ Rockwood, Neesha; Cerrone, Maddalena; Barber, Melissa; Hill, Andrew M; Pozniak, Anton L (18 July 2019). "Global access of rifabutin for the treatment of tuberculosis – why should we prioritize this?". Journal of the International AIDS Society. 22 (7): e25333. doi:10.1002/jia2.25333. PMC 6637439. PMID 31318176. Rifabutin is a rifamycin, which like rifampicin, works via inhibition of DNA‐dependent RNA synthesis in prokaryotes.
  3. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis: emergency update 2008 (WHO/HTM/TB/2008.402). Geneva, Switzerland: World Health Organization. 2008. p. ix. ISBN 978-92-4-154758-1. Archived from the original on 2008-10-18.
  5. ^ Selby, Warwick; Pavli, Paul; Crotty, Brendan; Florin, Tim; Radford-Smith, Graham; Gibson, Peter; Mitchell, Brent; Connell, William; Read, Robert; Merrett, Michael; Ee, Hooi; Hetzel, David; Antibiotics in Crohn's Disease Study Group (June 2007). "Two-Year Combination Antibiotic Therapy With Clarithromycin, Rifabutin, and Clofazimine for Crohn's Disease". Gastroenterology. 132 (7): 2313–2319. doi:10.1053/j.gastro.2007.03.031. PMID 17570206.
  6. ^ Kuenstner, J. Todd (November 2007). "The Australian Antibiotic Trial in Crohn's Disease: Alternative Conclusions From the Same Study". Gastroenterology. 133 (5): 1742–1743. doi:10.1053/j.gastro.2007.09.012. PMID 17983824.

외부 링크

  • "Rifabutin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.