Azithromycin

Azithromycin
Azithromycin
임상자료
상호지트로맥스, 아지트로신, 수맘, 기타[1]
기타명9-deoxy-9α-aza-9α-methyl-9α-homoerythromycin A
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a697037
라이센스 데이터
임신
카테고리
경로:
행정부.
(캡슐, 정제 또는 현탁액), 정맥, 점안액
약물반마크로라이드 항생제
ATC코드
법적 지위
법적 지위
  • US:WARNINGRx US전용[3][4]
  • EU:Rx EU전용[5]
약동학적 데이터
생체이용률250mg 캡슐의 경우 38%
대사
탈락 반감기11-14시간(소용량) 68시간(대용량 또는 다용량)
배설담관, 신장 (4.5%)
식별자
  • (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo- 11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-6-azacyclopentadec-13-yl 2,6-dideoxy-3C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드럭뱅크
켐스파이더
유니
케그
ChEBI
CHEMBL
NIAID ChemDB
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.126.551 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C38H72N2O12
어금니 질량748.996 g·mol−1
3D 모델(JSmol)
  • CN(C)[C@H]3C[C@@H](C)O[C@@H](O[C@@H]2[C@@H](C)[C@H](O[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1)[C@@H](C)C(=O)O[C@H](CC)[C@@](C)(O)[C@H](O)[C@@H](C)N(C)C[C@H](C)C[C@@]2(C)O)[C@@H]3O
  • InChI=1S/C38H72N2O12/c1-15-27-38(10,46)31(42)24(6)40(13)19-20(2)17-36(8,45)33(52-35-29(41)26(39(11)12)16-21(3)48-35)22(4)30(23(5)34(44)50-27)51-28-18-37(9,47-14)32(43)25(7)49-28/h20-33,35,41-43,45-46H,15-19H2,1-14H3/t20-,21-,22+,23-,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30+,31-,32+,33-,35+,36-,37-,38-/m1/s1 checkY
  • Key:MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N checkY
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아지트로마이신은 지트로맥스(구강 형태)와 아자사이트(안약으로)라는 브랜드로 판매되는 항생제입니다.[6] 여기에는 중이 감염, 인후염, 폐렴, 여행자 설사 및 기타 특정감염이 포함됩니다.[6] 다른 약물과 함께 말라리아에도 사용할 수 있습니다.[6] 으로 복용하거나 정맥 주사로 복용할 수 있습니다.[6]

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 설사 및 배탈이 있습니다.[6] 클로스트리듐 디피실에 의한 아나필락시스, QT 연장과 같은 알레르기 반응이나 설사의 일종이 가능합니다.[6] 임신 중 사용 시 유해성이 발견되지 않았습니다.[6] 모유 수유 중 안전성은 확인되지 않았지만 안전할 가능성이 높습니다.[7] 아지트로마이신은 마크로라이드 항생제의 일종인 아잘라이드입니다.[6] 단백질의 생성을 감소시켜 박테리아의 성장을 막음으로써 작용합니다.[6][8]

아지트로마이신은 1980년 크로아티아에서 제약회사 플리바(Pliva)에 의해 발견되어 1988년 수마메드(Sumamed)라는 브랜드로 의료용 허가를 받았습니다.[9][10] 그것은 세계 보건 기구의 필수 의약품 목록에 있습니다.[11] 세계보건기구는 인간 의학에 매우 중요한 것으로 분류하고 있습니다.[12] 제네릭 의약품으로[13] 사용할 수 있으며 전 세계적으로 많은 상표명으로 판매되고 있습니다.[1] 2021년에는 미국에서 97번째로 많이 처방된 약으로 처방 건수가 700만 건을 넘었습니다.[14][15]

의료용

아지트로마이신은 다음과 같은 다양한 감염을 치료하는 데 사용됩니다.

합계 500mg

세균 감수성

아지트로마이신은 비교적 광범위하지만 얕은 항균 활성을 가지고 있습니다. 일부 그람 양성균, 일부 그람 음성균 및 많은 비정형균을 억제합니다.[25][26][27]

2015년 인구에서 아지트로마이신에 대한 내성이 높은 것으로 보고된 임질 균주가 발견되었습니다. Neisseria gonorrhoeae는 일반적으로 아지트로마이신에 취약하지만 [28]내성 발달에 대한 장벽이 낮아 이 약물은 단일 요법으로 널리 사용되지 않습니다.[23] 아지트로마이신을 광범위하게 사용함으로써 폐렴구균 내성이 증가했습니다.[29]

호기성 및 통성 그람 양성 미생물

호기성 및 통성 혐기성 그람음성 미생물

혐기성 미생물

기타미생물

임신 및 모유수유

임신 중 사용 시 유해성이 발견되지 않았습니다.[6] 그러나 임산부를 대상으로 한 적절한 잘 통제된 연구는 없습니다.[4]

모유 수유 중 약의 안전성은 불분명합니다. 모유에서 저농도만 발견되고 어린 아이들에게도 이 약이 사용되었기 때문에 모유를 먹인 유아들이 부작용을 일으킬 가능성은 낮다고 보고되었습니다.[7] 그럼에도 불구하고 모유 수유 중에는 주의해서 약을 사용하는 것이 좋습니다.[6]

기도질환

아지트로마이신은 천식 치료에 유익한 효과가 있습니다. 항균, 항바이러스 및 항염증 특성을 가지고 있어 효과에 기여합니다. 천식 악화는 만성 호중구 염증에 의해 발생할 수 있으며 아지트로마이신은 면역 조절 특성으로 인해 이러한 유형의 염증을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 아지트로마이신으로 천식 악화를 조절하기 위한 권장 복용량은 500 mg 또는 250 mg으로 일주일에 세 번 경구 복용하는 것입니다. 중증 천식이 있는 성인의 경우 흡입 코르티코스테로이드나 지속형 베타2 길항제와 같은 표준 치료법이 충분하지 않을 때 추가 치료제로 저용량 아지트로마이신을 처방할 수 있습니다. 증상이 지속되는 천식 환자에게 아지트로마이신을 장기간 사용하는 것은 천식 악화의 빈도를 줄이고 삶의 질을 향상시키는 것을 목표로 합니다. 항염증 및 항균 효과가 천식 치료에 중요한 역할을 하지만, 연구에 따르면 아지트로마이신 요법에 대한 반응성은 폐 미생물군집이라고 총칭되는 폐 세균 부담 및 미생물 구성의 개별 변화에 따라 달라진다고 합니다. 폐 마이크로바이옴의 풍부함(다양성)은 아지트로마이신 치료의 효과를 결정하는 핵심 요소로 확인되었습니다. 아지트로마이신은 환자의 마이크로바이옴과 상당한 상호작용을 합니다. 아지트로마이신을 장기간 사용하면 기도에 H. influenzae 박테리아의 존재가 감소하지만 매크로라이드 항생제에 대한 내성도 증가합니다. 아지트로마이신이 환자의 마이크로바이옴과 상호작용하는 구체적인 약리학적 메커니즘은 2024년 현재까지 알려지지 않았으며, 미생물 구성의 변화가 약물의 효능과 환자 결과에 어떤 영향을 미치는지에 대한 연구가 계속되고 있습니다.[30]

아지트로마이신은 염증 과정 억제를 통해 만성 폐쇄성 폐질환 치료에 효과가 있는 것으로 보입니다.[31] 아지트로마이신은 이 메커니즘을 통해 부비동염에 잠재적으로 유용합니다.[32] 아지트로마이신은 기도의 염증에 기여할 수 있는 특정 면역 반응을 억제하여 효과를 내는 것으로 알려져 있습니다.[33][34]

부작용

가장 흔한 부작용은 설사(5%), 메스꺼움(3%), 복통(3%), 구토입니다. 부작용으로 약 복용을 중단하는 사람은 1% 미만입니다. 신경과민, 피부반응, 아나필락시스 등이 보고되었습니다.[35] 클로스트리듐 디피실 감염은 아지트로마이신을 사용하여 보고되었습니다.[6] 아지트로마이신은 리팜핀과 같은 다른 항생제와 달리 산아제한 효능에 영향을 미치지 않습니다. 청력 손실이 보고되었습니다.[36]

때때로 사람들은 담즙 정체성 간염이나 섬망이 발생합니다. 영아의 실수로 인한 정맥 과다 복용은 심각한 심장 차단을 유발하여 잔여 뇌병증을 유발했습니다.[37][38]

2013년 FDA는 아지트로마이신이 "심장의 전기적 활동에 비정상적인 변화를 일으켜 잠재적으로 치명적인 불규칙한 심장 리듬을 초래할 수 있다"는 경고를 발표했습니다. FDA는 이 경고에서 이 약이 아목시실린과 같은 다른 항생제를 복용하거나 항생제를 복용하지 않은 사람들에 비해 특히 심장에 문제가 있는 사람들의 사망 위험을 증가시킬 수 있다는 2012년 연구 결과를 언급했습니다. 경고는 QT 간격 연장, 칼륨 또는 마그네슘의 낮은 혈중 농도, 정상 심박수보다 느린 심박수, 또는 비정상적인 심장 리듬을 치료하기 위해 특정 약물을 사용하는 사람들과 같이 기존 질환을 가진 사람들이 특별한 위험에 처해 있음을 나타냅니다.[39][40][41]

아지트로마이신은 자가포식을 차단하고 낭포성 섬유증 환자가 마이코박테리아 감염에 취약할 수 있다고 보고되었습니다.[42]

상호작용

콜히친

아지트로마이신은 콜히친 독성을 유발할 수 있으므로 콜히친과 함께 복용해서는 안 됩니다. 콜히친 독성 증상으로는 위장탈태, 발열, 근육통, 범혈구감소증, 장기부전 등이 있습니다.[43][44]

CYP3A4에 의해 대사되는 약물

CYP3A4는 간에서 많은 약물을 대사시키는 효소입니다. 일부 약물은 CYP3A4를 억제할 수 있는데, 이는 CYP3A4의 활성을 감소시키고 제거를 위해 CYP3A4에 의존하는 약물의 혈중 농도를 증가시킨다는 것을 의미합니다. 이는 부작용이나 약물-약물 상호작용을 유발할 수 있습니다.[45]

아지트로마이신은 락톤 고리와 당 부분을 가진 고리형 구조를 가진 항생제의 한 종류인 마크로라이드의 구성체입니다. 마크로라이드는 MBI(mechanism-based inhibition)라는 메커니즘에 의해 CYP3A4를 억제할 수 있으며, 이 메커니즘은 효소에 공유 및 비가역적으로 결합하여 효소를 비활성화하는 반응성 대사산물의 형성을 포함합니다. MBI는 활성을 회복하기 위해 새로운 효소 분자의 합성이 필요하기 때문에 가역적 억제보다 더 심각하고 오래 지속됩니다.[46]

마크로라이드에 의한 MBI의 정도는 락톤 고리의 크기와 구조에 따라 다릅니다. 클라리스로마이신과 에리트로마이신은 14원 락톤 고리를 가지고 있는데, 이는 CYP3A4에 의한 탈메틸화로 인해 MBI를 일으키는 반응성 대사산물인 니트로소알켄이 생성되기 쉽습니다. 반면 아지트로마이신은 15원 락톤 고리를 가지고 있어 탈메틸화와 니트로소알켄 생성에 덜 취약합니다. 따라서 아지트로마이신은 CYP3A4의 약한 억제제인 반면, 클라리트로마이신과 에리트로마이신은 병용 투여 약물의 곡선 아래 면적(AUC) 값을 5배 이상 증가시키는 강력한 억제제입니다.[46] AUC는 시간에 따른 체내 약물 노출의 척도입니다. CYP3A4를 억제함으로써 에리트로마이신, 클라리트로마이신과 같은 마크로라이드 항생제는 아지트로마이신이 아닌 제거에 의존하는 약물의 AUC를 크게 증가시킬 수 있으며, 이는 부작용 또는 약물-약물 상호작용의 위험을 높일 수 있습니다. 아지트로마이신은 CYP3A4의 약한 억제제로 병용 투여 약물의 AUC 값을 크게 증가시키지 않기 때문에 다른 마크로라이드 항생제와 구별됩니다.[47]

마크로라이드에 의한 CYP3A4 억제의 차이는 예를 들어 CYP3A4에 의해 주로 대사되는 콜레스테롤 저하제인 스타틴을 복용하는 환자에게 임상적 의미를 갖습니다. 클라리스로마이신이나 에리트로마이신을 스타틴과 병용 투여하면 근육통과 손상을 일으키는 질환인 스타틴 유발 근병증의 위험이 높아질 수 있습니다. 그러나 아지트로마이신은 스타틴의 약동학에 큰 영향을 미치지 않으며 다른 마크로라이드 항생제보다 안전한 대안으로 간주됩니다.[46]

약리학

작용기전

아지트로마이신은 단백질 합성을 방해하여 박테리아가 성장하는 것을 방지합니다. 박테리아 리보솜의 50S 서브유닛에 결합하여 mRNA번역을 억제합니다. 핵산 합성은 영향을 받지 않습니다.[4]

약동학

아지트로마이신은 산에 안정한 항생제이기 때문에 위산으로부터 보호받을 필요 없이 경구 복용이 가능합니다. 쉽게 흡수되지만 공복일 때 흡수가 더 큽니다. 성인에서 최고 농도까지의 시간(Tmax)은 경구용 제형의 경우 2.1~3.2시간입니다. 아지트로마이신은 식세포 내 농도가 높기 때문에 감염 부위로 활발하게 운반됩니다. 활동적인 식균 작용을 하는 동안 많은 농도가 방출됩니다. 조직 내 아지트로마이신의 농도는 이온 트래핑과 높은 지질 용해도로 인해 혈장보다 50배 이상 높을 수 있습니다.[48][49] 아지트로마이신의 반감기로 인해 많은 양의 단일 용량을 투여할 수 있지만 감염된 조직에서 수일 동안 정균 수준을 유지합니다.[50]

500 mg의 단일 투여 후 아지트로마이신의 명백한 말기 제거 반감기는 68시간입니다.[50] 주로 변하지 않는 아지트로마이신의 담도 배설은 주요 제거 경로입니다.[51] 일주일 동안 투여 용량의 약 6%가 소변에서 변하지 않는 약물로 나타납니다.[52][53]

역사

1980년 슬로보단 도키치가 이끄는 크로아티아 자그레브의 제약회사 플리바(Gabrijela Kobrehel, Gorjana Radobolja-Lazarevski, Zrinka Tamburašev[sh])의 연구팀은 아지트로마이신을 발견했습니다. 플리바라는 회사가 1981년에 특허를 냈습니다.[10] 1986년, 플리바와 화이자는 라이선스 계약을 체결하여 화이자가 서유럽과 미국에서 아지트로마이신을 독점적으로 판매할 수 있는 권리를 갖게 되었습니다. 플리바는 1988년 수마메(Sumamed)라는 브랜드로 중유럽과 동유럽 시장에 아지트로마이신을 출시했습니다. 화이자는 1991년 지트로맥스라는 브랜드로 다른 시장에서 플리바의 라이선스로 지트로마이신을 출시했습니다.[55] 특허 보호는 2005년에 종료되었습니다.[56]

사회와 문화

지트로맥스 (아지트로마이신) 250 mg 정제 (CA)

사용 가능한 양식

아지트로마이신은 일반의약품으로 사용 가능합니다. 아지트로마이신은 일반적으로 필름 코팅 정제, 캡슐, 경구 현탁액, 정맥 주사, 주머니에 현탁하기 위한 과립 및 안과 용액에 투여됩니다.[1]

사용.

2010년 미국에서 외래 환자에게 가장 많이 처방된 항생제는 아지트로마이신인 반면,[57] 외래 항생제 사용이 3분의 1로 유행하는 스웨덴에서는 마크로라이드가 처방량의 3%에 불과합니다.[58] 2017년과 2022년에 아지트로마이신은 미국에서 외래 환자에게 두 번째로 많이 처방된 항생제였습니다.[59][60]

브랜드명

브랜드명 목록

3-Micina, A Sai Qi, Abacten, Abbott, Acex, Acithro, Actazith, Agitro, Ai Mi Qi, Amixef, Amizin, Ami Qin, Ao Li Ping, Apotex, 레바논, Aratro, Aruzilina, Arzomicin, Arzomidol, Asizith, Asomin, Astro, Astro, Atofix, Atxin, Atzor 등 전 세계적으로 많은 상표명으로 판매되고 있습니다. 아잘리드, 아잘리드, 아잘리드, 아자사이트, 아자스, 아작스, 아자코르, 아제타, 아젤리드, 아젤틴, 아제닐, 아제틴, 아제프틴, 아제킴, 아지액트, 아지박트론, 아지바이, 아지벡트, 아지베스트, 아지비오트, 아지바이오틱, 아지케어, 아지신, 아지신, 아지클라스, 아지콤, 아지콤, 아지크 Azikare, Azilide, Azilife, Azilip, Azilup, Azimac, Azimax, Azimed, Azimepha, Azimex, Azimit, Azimix, Azimon, Azimore, Azimycin, Azimycine, Azin, Azindamon, Azinew, Azinex, Azinif, Azinil, Azintra, Aziom, Azipar, Aziped, Aziphar, Azipin, Azipro, Aziprome, Aziquilab, Azirace, Aziram, Aziresp, Aziride, Azirol, Azirom, Azirox, Azirute, Azirutec, 아지셋, 아지시스, 아지손, 아지셀, 아지트, 아지트, 아지탐, 아지텍스, 아지트랄, 아지트린, 아지트로, 아지트로베타, 아지트로신, 아지트로맥스, 아지트로메드, 아지트로미시나, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로마이신, 아지트로미신, 아지트로미시눔, 아지트로비드, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신, 아지트로미신. Azitrobac, Azitrocin, Azitroerre, Azitrogal, Azitrolabsa, Azitrolid, Azitrolit, Azitrom, Azitromac, Azitromax, Azitromek, Azitromicin, Azitromicina, Azitromycin, Azitromycine, Azitrona, Azitropharma, Azitroteg, Azitrox, Azitsa, Azitus, Azivar, Azivirus, Aziwill, Aziwok, Azix, Azizox, Azmycin, Azo, Azobat, Azocin, Azoget, Azoheim, Azoksin, Azom, 아조맥, 아조맥스, 아조멕스, 아조멕스, 아조르스, 아조록스, 아조스타, 아조, 아조신, 아즈라, 아즈로신, 아즈로신, 아즈트린, 아즈롤리드, 아즈로게신, 아즈빅, 아지트, 아지트, 아지트, 아지트, 아지트, 아지트롭, 아지트, 아조락스, 아조락스, 아조락스, 아조락스, 아조락스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 아조리드, 아조스, 아조스, 아조스, 아조스, 빈치, 바이오신, 바이오지트, 보강, 칸비옥스, 세탁심, 채린, 첸유, 시날리드, 시네트린, 클라멜레, 클리어링, 코지트, 코지트, 크로노오픈, 큐라지트, 델조신, 덴타지트, 디시트롬, 도로맥스, 도일, 엘지트로, 에니즈, 에피카, 에쓰리맥스, 이지스, 파보드록스, 파브라미치나, 펑다치, 피고트롬, 플로 푹신하이신팜, 지오지프, 지오지트, 깃로, 골다마이신, 그라막, 그라모킬, 헤모마이신, 아이쓰로, 일로진, 이멕사, 이네돌, 인플루토마이신, 이라미카나, 이타, 진누오, 진파이치, 진보, 준지, 준웨이칭, 카이치, 강리젠, 강치, 카트로작스, 커린다, 커옌 린비, 리푸치, 리푸신, 리주카일, 로로마이신, 루자강, 뤄베이얼, 뤄치, 마아지, 마크로마이신, 마크로맥스, 마크로미신, 막스모르, 마지트롬, 메디마크롤, 메이트로맥스, 메자트린, 밍치신, 미술티나, 나디맥스, 낙소시나, 네블릭, 네블릭, 네블릭, 네브지드, 오다지스, 온제트, 오라넥스, 오라넥스, 오르디파, 오로바이오틱, 파이펜, 파이푸, 파이치, 페디아지트, 포르텍스, 푸허, 푸레치, 푸양, 치구메이, 치마이싱, 치누오, 치타이, 치시안, 치이에, 치이에, 라페지트, 라지막스, 라지트로, 레잔, 리보트렉스, 리보짓, 릭 사이진사, 사이리신, 사이치, 셀리맥스, 셩누오링, 슈뤄강, 심플리-3, 시소신, 시트록스, 소호맥, 스트로맥, 수솽, 수마목스, 수마목스, 테일라이트, 탈실리나, 타네조스, 테이신, 테트리스, 텍시스, 토락스, 트롬신, 통타이치리, 탑, 토라셉톨 트로자밀, 트로진, 트로조치나, 트룰리맥스, 투오키, 우독스, 울트레온, 울트레온, 벡토칠리나, 빈잠, 비자그, 비지신, 웨이리칭가, 웨이루더, 웨이종, 웨이홍, 젝소마이어, 자이레신, 시메이, 신다강, 신푸루이, 시쓰론, 야루이, 옌사, 야닉, 이누 Zathrin, Zedbac, Zeemide, Zenith, Zentavion, Zetamac, Zetamax, Zeto, Zetron, Zevlen, Zibramax, Zicho, Zigilex, Zikti, Zimacrol, Zimax, Zimicina, Zindel, Zinfect, Zirom, Zisrocin, Zistic, Zit-Od, Zitab, Zitax, Zithrax, Zithrin, Zithro-Due, Zithrobest, Zithrodose, Zithrogen, Zithrokan, Zithrolide, Zithromax, Zithrome, Zithromed, Zithroplus, Zithrotel, Zithrox, Zithroxyn, Zithtec, Zitinn, Zitmac, Zitraval, Zitrax, Zitrex, Zitric, Zitrim, Zitrobid, Zitrobiotic, Zithrolect, Zitrocin, Zitrocin, Zitrogram, Zitrolab, Zitromax, Zitroneo, Zitrotek, Ziyoazi, Zmax, Zocin, Zomax, Zotax, Zycin, and Zythrocin.[1]

아넥스-AZ, 아지파인-C, 아지터-C, 브루타세프-AZ, 세지, 픽시컴-AZ, 엠택스-AZ, 올세폰-AZ, 스타픽스-AZ, 제프-AZ, 지신-CX, 지피-AZ 등으로 세픽심병용의약품으로 판매되고 있습니다.[1]

또한 니메술라이드를 지트로플람으로, 티니다졸플루코나졸을 트리바플룩으로, 암브록솔을 자트린-AX, Laz-AX 및 Azro-AM으로 병용하는 병용 약물로도 판매됩니다.[1]

조사.

아지트로마이신은 염증을 억제하는 데 중요한 항염증성 사이토카인 억제 및 항염증성 사이토카인 생성을 향상시키는 것으로 추정되는 항염증성 및 면역조절 특성에 대해 연구됩니다. 사이토카인은 면역세포에서 분비되는 작은 단백질로 면역반응에 핵심적인 역할을 합니다. 연구에 따르면 아지트로마이신은 항염증성 사이토카인 IL-10의 수치를 증가시키면서 TNF-alpha, IL-1β, IL-6, IL-8과 같은 친염증성 사이토카인의 방출을 감소시킬 수 있습니다. 아지트로마이신은 아마도 염증 중 잠재적인 조직 손상을 제어하는 친염증성 사이토카인의 수를 줄임으로써. 이러한 효과는 핵인자-카파B(NF-κB)라는 전사인자를 억제하는 아지트로마이신의 능력으로 인해 NF-κB 활성화에서 하류의 염증 반응 경로가 차단되어 염증 감소를 유발하는 케모카인 수용체 CXCR4 신호전달이 감소하기 때문인 것으로 판단됩니다. 주사비를 아지트로마이신으로 치료하는 효율성에도 불구하고, 아지트로마이신이 주사비 치료에 효과적인 이유에 대한 정확한 기전은 완전히 이해되지 않았습니다.[66] 항균 또는 면역 조절 특성 또는 두 메커니즘의 조합이 효능에 기여하는지 여부는 불분명합니다. 아지트로마이신은 비만세포 탈과립을 예방할 수 있으며, 따라서 모낭 항원의 반응을 매개하기 때문에 특히 관련된 CD4+ T 세포의 수 감소와 같은 다양한 신호 경로를 통해 등근 신경절의 염증을 억제할 수 있습니다.[67] 주사비의 염증은 염증 세포에 의한 활성 산소종(ROS)의 생성 증가와 관련이 있는 것으로 생각됩니다. ROS 생성을 감소시키는 아지트로마이신의 능력은 산화 스트레스와 염증을 줄이는 데 도움이 될 수 있지만 이는 여전히 추측으로 남아 있습니다.[66]

아지트로마이신의 치료적 역할은 COVID-19 감염에서 낭포성 섬유증 악화, 화상 손상 유발 폐 손상, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 중증 급성 호흡기증후군 코로나바이러스 2(SARS-CoV-2) 등 다양한 질병에서 연구되어 왔습니다.[68][69][70][71][72] 아지트로마이신이 실험실 환경에서 코로나바이러스 증식을 늦추었다는 초기 증거에도 불구하고, 추가 연구에 따르면 인간의 COVID-19 치료제로는 효과가 없는 것으로 나타났습니다.[73] 영국 국립보건의료연구원(NICE)은 코로나19 치료에 아지트로마이신을 사용하는 것이 효과가 없다는 대규모 시험 결과가 나온 후 지침을 업데이트하고 더 이상 코로나19 치료제를 권장하지 않습니다.[74][75]

참고문헌

  1. ^ a b c d e f "Azithromycin International Brands". Drugs.com. Archived from the original on 28 February 2017. Retrieved 27 February 2017.
  2. ^ "Azithromycin Use During Pregnancy". Drugs.com. 2 May 2019. Archived from the original on 18 June 2020. Retrieved 24 December 2019.
  3. ^ "FDA-sourced list of all drugs with black box warnings (Use Download Full Results and View Query links.)". nctr-crs.fda.gov. FDA. Retrieved 22 October 2023.
  4. ^ a b c "Zithromax- azithromycin dihydrate tablet, film coated". DailyMed. 29 September 2023. Archived from the original on 1 December 2021. Retrieved 17 November 2023.
  5. ^ "List of nationally authorised medicinal products Active substance: azithromycin (systemic use formulations)" (PDF). European Medicine Agency. 14 January 2021. Archived (PDF) from the original on 18 August 2021. Retrieved 10 March 2023.
  6. ^ a b c d e f g h i j k l "Azithromycin". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 5 September 2015. Retrieved 1 August 2015.
  7. ^ a b "Azithromycin use while Breastfeeding". Archived from the original on 5 September 2015. Retrieved 4 September 2015.
  8. ^ "Azithromycin Stops The Growth of Bacteria" (in German). Archived from the original on 12 May 2020. Retrieved 24 December 2017.
  9. ^ Greenwood D (2008). Antimicrobial drugs : chronicle of a twentieth century medical triumph (1. publ. ed.). Oxford: Oxford University Press. p. 239. ISBN 9780199534845. Archived from the original on 5 March 2016.
  10. ^ a b Alapi EM, Fischer J (2006). "Table of Selected Analogue Classes". In Fischer J, Ganellin CR (eds.). Analogue-based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-Vch Verlag GmbH & Co. KGaA. p. 498. ISBN 978-3-527-31257-3. Archived from the original on 14 January 2023. Retrieved 2 April 2020.
  11. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ World Health Organization (2018). Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision ed.). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. Archived from the original on 22 October 2019.
  13. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. ISBN 9781284057560.
  14. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Archived from the original on 15 January 2024. Retrieved 14 January 2024.
  15. ^ "Azithromycin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 14 January 2024.
  16. ^ Rosenfeld RM, Piccirillo JF, Chandrasekhar SS, Brook I, Ashok Kumar K, Kramper M, et al. (April 2015). "Clinical practice guideline (update): adult sinusitis". Otolaryngology–Head and Neck Surgery. 152 (2 Suppl): S1–S39. doi:10.1177/0194599815572097. PMID 25832968.
  17. ^ Hauk L (April 2014). "AAP releases guideline on diagnosis and management of acute bacterial sinusitis in children one to 18 years of age". American Family Physician. 89 (8): 676–81. PMID 24784128.
  18. ^ Neff MJ (June 2004). "AAP, AAFP release guideline on diagnosis and management of acute otitis media". American Family Physician. 69 (11): 2713–5. PMID 15202704.
  19. ^ Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A, Bartlett JG, Campbell GD, Dean NC, et al. (March 2007). "Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults". Clinical Infectious Diseases. 44 (Suppl 2): S27-72. doi:10.1086/511159. PMC 7107997. PMID 17278083.
  20. ^ Randel A (September 2013). "IDSA Updates Guideline for Managing Group A Streptococcal Pharyngitis". American Family Physician. 88 (5): 338–40. PMID 24010402.
  21. ^ Taylor SP, Sellers E, Taylor BT (December 2015). "Azithromycin for the Prevention of COPD Exacerbations: The Good, Bad, and Ugly". The American Journal of Medicine. 128 (12): 1362.e1–6. doi:10.1016/j.amjmed.2015.07.032. PMID 26291905.
  22. ^ Burton M, Habtamu E, Ho D, Gower EW (November 2015). "Interventions for trachoma trichiasis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11): CD004008. doi:10.1002/14651858.CD004008.pub3. PMC 4661324. PMID 26568232.
  23. ^ a b "Gonococcal Infections – 2015 STD Treatment Guidelines". Archived from the original on 1 March 2016.
  24. ^ Gupta N, Boodman C, Jouego CG, Van Den Broucke S (December 2023). "Doxycycline vs azithromycin in patients with scrub typhus: a systematic review of literature and meta-analysis". BMC Infect Dis. 23 (1): 884. doi:10.1186/s12879-023-08893-7. PMC 10726538. PMID 38110855.
  25. ^ Sybilski AJ (2020). "Azithromycin – more than an antibiotic". Pediatria I Medycyna Rodzinna. 16 (3): 261–267. doi:10.15557/PiMR.2020.0048.
  26. ^ Opitz DL, Harthan JS (2012). "Review of Azithromycin Ophthalmic 1% Solution (AzaSite(®)) for the Treatment of Ocular Infections". Ophthalmol Eye Dis. 4: 1–14. doi:10.4137/OED.S7791. PMC 3619494. PMID 23650453.
  27. ^ Amano A, Kishi N, Koyama H, Matsuzaki K, Matsumoto S, Uchino K, et al. (September 2016). "In vitro activity of sitafloxacin against atypical bacteria (2009-2014) and comparison between susceptibility of clinical isolates in 2009 and 2012". Jpn J Antibiot. 69 (3): 131–142. PMID 30226949.
  28. ^ "'Super-gonorrhoea' outbreak in Leeds". 17 September 2015. Archived from the original on 18 September 2015 – via www.bbc.co.uk.
  29. ^ Lippincott Illustrated Reviews : Pharmacology Sixth Edition. p. 506.
  30. ^ Chan M, Ghadieh C, Irfan I, Khair E, Padilla N, Rebeiro S, et al. (February 2024). "Exploring the influence of the microbiome on the pharmacology of anti-asthmatic drugs". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 397 (2): 751–762. doi:10.1007/s00210-023-02681-5. PMC 10791706. PMID 37650889.
  31. ^ Simoens S, Laekeman G, Decramer M (May 2013). "Preventing COPD exacerbations with macrolides: a review and budget impact analysis". Respiratory Medicine. 107 (5): 637–48. doi:10.1016/j.rmed.2012.12.019. PMID 23352223.
  32. ^ Gotfried MH (February 2004). "Macrolides for the treatment of chronic sinusitis, asthma, and COPD". Chest. 125 (2 Suppl): 52S–60S, quiz 60S-61S. doi:10.1378/chest.125.2_suppl.52S. PMID 14872001. Archived from the original on 27 August 2021. Retrieved 22 March 2020.
  33. ^ Zarogoulidis P, Papanas N, Kioumis I, Chatzaki E, Maltezos E, Zarogoulidis K (May 2012). "Macrolides: from in vitro anti-inflammatory and immunomodulatory properties to clinical practice in respiratory diseases". European Journal of Clinical Pharmacology. 68 (5): 479–503. doi:10.1007/s00228-011-1161-x. PMID 22105373. S2CID 1904304.
  34. ^ Steel HC, Theron AJ, Cockeran R, Anderson R, Feldman C (2012). "Pathogen- and host-directed anti-inflammatory activities of macrolide antibiotics". Mediators of Inflammation. 2012: 584262. doi:10.1155/2012/584262. PMC 3388425. PMID 22778497.
  35. ^ Mori F, Pecorari L, Pantano S, Rossi ME, Pucci N, De Martino M, et al. (2014). "Azithromycin anaphylaxis in children". International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 27 (1): 121–6. doi:10.1177/039463201402700116. PMID 24674687. S2CID 45729751.
  36. ^ Dart RC (2004). Medical Toxology. Lippincott Williams & Wilkins. p. 23.
  37. ^ Tilelli JA, Smith KM, Pettignano R (January 2006). "Life-threatening bradyarrhythmia after massive azithromycin overdose". Pharmacotherapy. 26 (1): 147–50. doi:10.1592/phco.2006.26.1.147. PMID 16506357. S2CID 43222966.
  38. ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 132–133.
  39. ^ Grady D (16 May 2012). "Popular Antibiotic May Raise Risk of Sudden Death". The New York Times. Archived from the original on 17 May 2012. Retrieved 18 May 2012.
  40. ^ Ray WA, Murray KT, Hall K, Arbogast PG, Stein CM (May 2012). "Azithromycin and the risk of cardiovascular death". The New England Journal of Medicine. 366 (20): 1881–90. doi:10.1056/NEJMoa1003833. PMC 3374857. PMID 22591294.
  41. ^ "FDA Drug Safety Communication: Azithromycin (Zithromax or Zmax) and the risk of potentially fatal heart rhythms". FDA. 12 March 2013. Archived from the original on 27 October 2016.
  42. ^ Maurizio R (September 2011). "Azithromycin blocks autophagy and may predispose cystic fibrosis patients to mycobacterial infection". J Clin Invest. 121 (9): 3554–63. doi:10.1172/JCI46095. PMC 3163956. PMID 21804191.
  43. ^ John R. Horn, Philip D. Hansten (2006). "Life Threatening Colchicine Drug Interactions. Drug Interactions: Insights and Observations" (PDF).
  44. ^ Tan MS, Gomez-Lumbreras A, Villa-Zapata L, Malone DC (December 2022). "Colchicine and macrolides: a cohort study of the risk of adverse outcomes associated with concomitant exposure". Rheumatol Int. 42 (12): 2253–2259. doi:10.1007/s00296-022-05201-5. PMC 9473467. PMID 36104598.
  45. ^ Zhang L, Xu X, Badawy S, Ihsan A, Liu Z, Xie C, et al. (2020). "A Review: Effects of Macrolides on CYP450 Enzymes". Curr Drug Metab. 21 (12): 928–937. doi:10.2174/1389200221666200817113920. PMID 32807049. S2CID 221162650.
  46. ^ a b c Hougaard Christensen MM, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, et al. (April 2020). "Interaction potential between clarithromycin and individual statins-A systematic review" (PDF). Basic Clin Pharmacol Toxicol. 126 (4): 307–317. doi:10.1111/bcpt.13343. PMID 31628882.
  47. ^ Westphal JF (October 2000). "Macrolide - induced clinically relevant drug interactions with cytochrome P-450A (CYP) 3A4: an update focused on clarithromycin, azithromycin and dirithromycin". Br J Clin Pharmacol. 50 (4): 285–95. doi:10.1046/j.1365-2125.2000.00261.x. PMC 2015000. PMID 11012550.
  48. ^ Sharma K, Mullangi R (2013). "A concise review of HPLC, LC-MS and LC-MS/MS methods for determination of azithromycin in various biological matrices". Biomedical Chromatography. 27 (10): 1243–1258. doi:10.1002/bmc.2898. PMID 23553351.
  49. ^ Derendorf H (June 2020). "Excessive lysosomal ion-trapping of hydroxychloroquine and azithromycin". Int J Antimicrob Agents. 55 (6): 106007. doi:10.1016/j.ijantimicag.2020.106007. PMC 7204663. PMID 32389720.
  50. ^ a b "Zithromax – FDA prescribing information, side effects and uses". Archived from the original on 14 October 2014. Retrieved 10 October 2014.
  51. ^ Bekele LK, Gebeyehu GG (2012). "Application of Different Analytical Techniques and Microbiological Assays for the Analysis of Macrolide Antibiotics from Pharmaceutical Dosage Forms and Biological Matrices". Isrn Analytical Chemistry. 2012: 1–17. doi:10.5402/2012/859473.
  52. ^ "Azithromycin".
  53. ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/050693s023,050730s031lbl.pdf
  54. ^ Banić Tomišić Z (December 2011). "The Story of Azithromycin". Kemija U Industriji: Časopis Kemičara I Kemijskih Inženjera Hrvatske. 60 (12): 603–17.
  55. ^ Banić Tomišić Z (2011). "The Story of Azithromycin". Kemija U Industriji. 60 (12): 603–617. ISSN 0022-9830. Archived from the original on 8 September 2017. Retrieved 15 April 2013.
  56. ^ "Azithromycin: A world best-selling Antibiotic". www.wipo.int. World Intellectual Property Organization. Archived from the original on 6 December 2020. Retrieved 18 June 2019.
  57. ^ Hicks LA, Taylor TH, Hunkler RJ (April 2013). "U.S. outpatient antibiotic prescribing, 2010". The New England Journal of Medicine. 368 (15): 1461–2. doi:10.1056/NEJMc1212055. PMID 23574140.
  58. ^ Hicks LA, Taylor TH, Hunkler RJ (September 2013). "More on U.S. outpatient antibiotic prescribing, 2010". The New England Journal of Medicine. 369 (12): 1175–6. doi:10.1056/NEJMc1306863. PMID 24047077.
  59. ^ "Outpatient Antibiotic Prescriptions — United States, 2017". Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 26 March 2020. Archived from the original on 30 March 2020. Retrieved 30 March 2020.
  60. ^ "Outpatient Antibiotic Prescriptions — United States, 2022". Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 15 November 2023. Retrieved 17 November 2023.
  61. ^ Lim DJ, Thompson HM, Walz CR, Ayinala S, Skinner D, Zhang S, et al. (February 2021). "Azithromycin and ciprofloxacin inhibit interleukin-8 secretion without disrupting human sinonasal epithelial integrity in vitro". Int Forum Allergy Rhinol. 11 (2): 136–143. doi:10.1002/alr.22656. PMC 7854841. PMID 32725797.
  62. ^ Yadav S, Dalai P, Gowda S, Nivsarkar M, Agrawal-Rajput R (October 2023). "Azithromycin alters Colony Stimulating Factor-1R (CSF-1R) expression and functional output of murine bone marrow-derived macrophages: A novel report". Int Immunopharmacol. 123: 110688. doi:10.1016/j.intimp.2023.110688. PMID 37499396. S2CID 260186900.
  63. ^ Wang Z, Chu C, Ding Y, Li Y, Lu C (September 2023). "Clinical significance of serum microRNA-146a and inflammatory factors in children with Mycoplasma pneumoniae pneumonia after azithromycin treatment". J Pediatr (Rio J). 100 (1): 108–115. doi:10.1016/j.jped.2023.06.004. PMC 10751685. PMID 37778397. S2CID 263253426.
  64. ^ Terpstra LC, Altenburg J, Doodeman HJ, Piñeros YSS, Lutter R, Heijerman HGM, et al. (April 2023). "The effect of azithromycin on sputum inflammatory markers in bronchiectasis". BMC Pulm Med. 23 (1): 151. doi:10.1186/s12890-023-02444-1. PMC 10148509. PMID 37118704.
  65. ^ Wu S, Tian X, Mao Q, Peng C (January 2023). "Azithromycin attenuates wheezing after pulmonary inflammation through inhibiting histone H3K27me3 hypermethylation mediated by EZH2". Clin Epigenetics. 15 (1): 12. doi:10.1186/s13148-023-01430-y. PMC 9872437. PMID 36691058.
  66. ^ a b Bakar O, Demirçay Z, Yuksel M, Haklar G, Sanisoglu Y (March 2007). "The effect of azithromycin on reactive oxygen species in rosacea". Clin Exp Dermatol. 32 (2): 197–200. doi:10.1111/j.1365-2230.2006.02322.x. PMID 17244346. S2CID 30016695.
  67. ^ Ersoy B, Aktan B, Kilic K, Sakat MS, Sipal S (July 2018). "The anti-inflammatory effects of erythromycin, clarithromycin, azithromycin and roxithromycin on histamine-induced otitis media with effusion in guinea pigs". J Laryngol Otol. 132 (7): 579–583. doi:10.1017/S0022215118000610. PMID 29888693. S2CID 47010752.
  68. ^ Durán-Álvarez JC, Prado B, Zanella R, Rodríguez M, Díaz S (November 2023). "Wastewater surveillance of pharmaceuticals during the COVID-19 pandemic in Mexico City and the Mezquital Valley: A comprehensive environmental risk assessment". Sci Total Environ. 900: 165886. Bibcode:2023ScTEn.900p5886D. doi:10.1016/j.scitotenv.2023.165886. PMID 37524191. S2CID 260323001.
  69. ^ Southern KW, Barker PM (November 2004). "Azithromycin for cystic fibrosis". Eur Respir J. 24 (5): 834–8. doi:10.1183/09031936.04.00084304. PMID 15516680. S2CID 17778741.
  70. ^ "Azithromycin and cystic fibrosis". Arch Dis Child. 107 (8): 739. August 2022. doi:10.1136/archdischild-2022-324569. PMID 35853636. S2CID 250624603.
  71. ^ Ghimire JJ, Jat KR, Sankar J, Lodha R, Iyer VK, Gautam H, et al. (June 2022). "Azithromycin for Poorly Controlled Asthma in Children: A Randomized Controlled Trial". Chest. 161 (6): 1456–1464. doi:10.1016/j.chest.2022.02.025. PMID 35202621. S2CID 247074537.
  72. ^ Gibson PG, Yang IA, Upham JW, Reynolds PN, Hodge S, James AL, et al. (August 2017). "Effect of azithromycin on asthma exacerbations and quality of life in adults with persistent uncontrolled asthma (AMAZES): a randomised, double-blind, placebo-controlled trial". Lancet. 390 (10095): 659–668. doi:10.1016/S0140-6736(17)31281-3. PMID 28687413. S2CID 4523731.
  73. ^ Popp M, Stegemann M, Riemer M, Metzendorf M, Romero CS, Mikolajewska A, et al. (22 October 2021). "Intervention Antibiotics for the treatment of COVID-19". Cochrane Database of Systematic Reviews. 10 (10): CD015025. doi:10.1002/14651858.CD015025. PMC 8536098. PMID 34679203.
  74. ^ Butler CC, Yu LM, Dorward J, Gbinigie O, Hayward G, Saville BR, et al. (September 2021). "Doxycycline for community treatment of suspected COVID-19 in people at high risk of adverse outcomes in the UK (PRINCIPLE): a randomised, controlled, open-label, adaptive platform trial". The Lancet. Respiratory Medicine. 9 (9): 1010–1020. doi:10.1016/S2213-2600(21)00310-6. PMC 8315758. PMID 34329624.
  75. ^ "Platform trial rules out treatments for COVID-19". National Institute for Health and Care Research (NIHR). 31 May 2022. doi:10.3310/nihrevidence_50873. Archived from the original on 1 June 2022. Retrieved 1 June 2022.

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