리팔라질

Rifalazil
리팔라질
Rifalazil.svg
이름
IUPAC 이름
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S,28E)-5,12,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,16,20,22,24,26-heptamethyl-10-[4-(2-methylpropyl)piperazin-1-yl]-1,6,15-trioxo-1,2-dihydro-6H-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienoimino)[1]benzofuro[4,5-a]phenoxazin-25-yl acetate
체계적 IUPAC 이름
(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,32-Tetrahydroxy-30-(4-isobutyl-1-piperazinyl)-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,37-trioxo-8,27,38-trioxa-24,34-diazahexacyclo[23.11;.1.14,7.05,36.026,35.028,33]octatriaconta-1(36),2,4,9,19,21,25,28,30,32,34-undecaen-13-yl acetate
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C51H64N4O13/c1-24(2)23-54-16-18-55(19-17-54)32-21-33(57)39-35(22-32)67-48-40(52-39)36-37-44(60)30(8)47-38(36)49(62)51(10,68-47)65-20-15-34(64-11)27(5)46(66-31(9)56)29(7)43(59)28(6)42(58)25(3)13-12-14-26(4)50(63)53-41(48)45(37)61/h12-15,20-22,24-25,27-29,34,42-43,46,57-60H,16-19,23H2,1-11H3,(H,53,63)/b13-12+,20-15+,26-14-/t25-,27+,28+,29+,34-42-,43+,46+,51-/m0/s1
  • C[C@H]1C=CC(=O)N=C2C3=C(=C4=C5C(=C4C2=O)C)O[C@](C5=O)(OC=C[C@H]([C@H])([C@H])([C@H])([C@H]([C@H]1O)O)C)C)OC(=O)C)OC)NC6=C(O3)C=C(C=C6O)N7CCN(CC7)CC(C)C)C
특성.
C51H64N4O13
어금질량 941.088 g·1998−1
pH 2에서 2000 mg/mL 전후의 매우 높은 용해도, pH 5에서 0.5 mg/mL의 낮은 용해도
약리학
약동학:
8.7±2.7시간[2]
법적현황
  • 개발이 종료됨
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

리팔라질([2]KRM-1648, AMI-1648)은 항생제다.리팔라질(Rifalazil)은 RNA 중합효소에서 β-subunit을 차단하여 박테리아 세포를 죽인다.[3]리팔라질은 많은 다른 질병들의 치료법으로 사용된다.대표적인 것이 클라미디아 감염, 클로스트리디움 디피실레 관련 설사(CDAD), 결핵(TB) 등이다.박테리아 질환을 치료하기 위해 리팔라질 복용과 일치하는 효과와 리팔라질 복용은 인체에 투여되는 약물이 그러하듯이 사람에 따라 다르다.식품 상호작용과 유전적 변화는 리팔라질 사용으로 인한 부작용의 변동의 몇 가지 원인이다.[4]심각한 부작용 때문에 2013년 개발이 종료됐다.[5]null

생물학적 특성

리팔라질은 혼자서도 효과가 좋고, 다른 항생제와도 함께 사용하면 효과가 좋다.2005년에 실시된 한 연구에서, 리팔라질(lifalazil)과 밴코마이신을 결합하면 박테리아 살인이 3배 증가했다는 사실이 밝혀졌다.[medical citation needed]또한 리팔라질에는 항생제의 소량 섭취가 빈번한 것과는 달리 더 자주 복용할 수 있는 매우 긴 반감기가 있다.[6]null

리팔라질(lifalazil)이 특정 균주의 박테리아 질병에 미치는 영향을 연구한 많은 다양한 연구가 수행되었다.2004년에 시행된 연구에서, 리팔라질(lifalazil)은 체외에서 연구할 때 C. difficile 균주를 감소시킨다는 것이 밝혀졌다.[7]null

사용하다

리팔라질은 결핵과 클라미디아 환자를 치료하기 위해 개발되었다.리팔라질(lifalazil)은 혈액 세포와 폐에서 매우 높은 농도를 얻기 때문에 결핵에 매우 좋은 치료법이다.게다가, 리팔라질은 HIV, 결핵, MRSA와 같은 다른 많은 징후들과 함께 사용될 수 있기 때문에 더 널리 사용되고 있다.[8] 리팔라질에는 특정 약물에 매우 유용한 반감기가 있다.그 약은 구두로 투여되는데 약물 투여 측면에서도 편리하다.반감기가 길수록 치료와 투약량이 적어 결핵, CDAD, 클라미디아 등의 신약이 된다.리팔라질 사용은 매우 효과적인 것처럼 보이지만, 사용을 제한하는 부정적인 부작용이 있다.리팔라질은 다른 약물과 상호작용을 하며, 그 외에도 다른 약물에 대한 내성이 빠르게 발달한다.[medical citation needed]null

리팔라질 치료를 위한 테스트된 질병

참조

  1. ^ "Rifalazil - 129791-92-0".
  2. ^ a b "Rifalazil". Tuberculosis. 88 (2): 148–150. 2008. doi:10.1016/S1472-9792(08)70023-4. PMID 18486057.
  3. ^ Osburne, Marcia S; Murphy, Christopher K; Rothstein, David M (2006). "Enhanced Activity of Rifalazil in Combination with Levofloxacin, Linezolid, or Mupirocin against Staphylococcus aureus in vitro". The Journal of Antibiotics. 59 (5): 303–8. doi:10.1038/ja.2006.43. PMID 16883781.
  4. ^ http://www.healthanddna.com/drug-safety-dna-testing/rifalazil-side-effects
  5. ^ "AdisInsight: Rifalazil (ABI 1648; KRM 1648; PA 1648)". Adis Insight. Springer International Publishing AG. Retrieved 30 January 2016.
  6. ^ Osburne, MS; Rothstein, DM; Farquhar, R; Murphy, CK (2006). "In vitro time-kill activities of rifalazil, alone and in combination with vancomycin, against logarithmic and stationary cultures of Staphylococcus aureus". J. Antibiot. 59 (2): 80–85. doi:10.1038/ja.2006.11. PMID 16629407.
  7. ^ Anton, P. M.; O'Brien, M.; Kokkotou, E.; Eisenstein, B.; Michaelis, A.; Rothstein, D.; Paraschos, S.; Kelly, C. P.; Pothoulakis, C. (2004). "Rifalazil Treats and Prevents Relapse of Clostridium difficile-Associated Diarrhea in Hamsters". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 48 (10): 3975–9. doi:10.1128/AAC.48.10.3975-3979.2004. PMC 521872. PMID 15388461.
  8. ^ http://www.activbioticspharma.com/rifalazil.html
  9. ^ http://activbioticspharma.com/rifalazil/neglecteddiseases.html