시녹사신

Cinoxacin
시녹사신
Cinoxacin Structural Formula V1.svg
임상자료
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
메드라인플러스a601013
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • UK: 중단됨
  • US: 중단됨
약동학 데이터
단백질 결합60~80%
식별자
  • 1-에틸-1,4-디하이드로-4-옥소[1,3]다이옥졸로[4,5-g]신놀린-3-카복실산
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.044.652 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C12H10N2O5
어금질량262.1987 g·message−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1c3c(N(\N=C1\C(=O)O)CC)cc2OCOCOC2c3
  • InChi=1S/C12H10N2O5/c1-2-14-7-9-8(18-5-19-9)3-6(15)11(15)10(15)12(16)17/h3-4H, 2,5H2,1H3, (H,16,17) checkY
  • 키:VDUWPHTZYNWKRN-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

시녹사신은 영국뿐만 아니라 [1]미국에서도 브랜드 의약품으로 단종된 키놀론 항생제다.시녹사신의 시판 허가는 EU 전역에서 중단됐다.[2]

시녹사신은 키놀론 계열의 항생제와 관련된 오래된 합성 항균제로, 옥솔린산, 나리딕산과 유사한 활동을 했다.30년 전 성인의 요로감염 치료에 흔히 쓰였다.개들의 초기 및 재발 요로 감염과 박테리아 보철염 치료에도 시녹사신이 사용되었다는 보고가 있다.[3]그러나 이러한 수의학적 사용은 미국 식품의약국(FDA)에 의해 승인되지 않았다.복잡한 UTI에서는 시녹사신과 같은 오래된 규약 억제기가 더 이상 표시되지 않는다.[4]null

역사

시녹사신은 1970년대에 도입된 키놀론 오리지널 약 중 하나이다.흔히 1세대 퀴놀로네라고 한다.이 1세대에는 파이프미딕산, 옥솔린산 등 다른 퀴놀론 약품도 포함되었지만, 이번 1세대는 나리딕산에 비해 미미한 개선 정도에 불과하다는 것이 증명되었다.시녹사신은 화학적으로 (그리고 항균 활성에서도) 옥솔론산, 나리딕산과 비슷하다.나리딕산 대비 시녹사신은 억제작용과 살균작용 활성이 약간 더 큰 것으로 밝혀졌다.시녹사신은 1972년에 특허를 받았으며 일라이 릴리에게 배속되었다.[5]일라이 릴리는 1980년 6월 13일 미국에서 시노사신을 시노바신으로 판매하는 FDA의 승인을 얻었다.이 시노백에 앞서 1979년 영국과 스위스에서 시판됐다.null

Oclassen Pharmologicals(오클래센 피부과)는 Eli Lilly와 계약을 맺고 1992년 9월 미국과 캐나다에서 시너백의 판매를 시작했다.[6]Oclassen은 초기 및 재발 요로 감염과 예방을 위한 외래 치료를 위해 주로 비뇨기과 의사들에게 시노백을 홍보했다.오클래센제약은 왓슨제약이 1997년 인수할 때까지 1985년 설립된 민간 제약회사였다.오클래센제약(오클래센피부과)도 인수한 왓슨제약(1985년 법인)도 일라이 릴리와의 협약에 포함된 마케팅권을 시노백 시장에 인수했다.[7]null

라이센스 사용

요로감염만

유용성

250mg, 캡슐(약칭만 해당)

행동 방식

시녹사신 모드의 작용은 복제된 DNA를 분리하는데 필요한 효소인 [8]DNA gyrase, 타입 II topoisomerase, topoisomerase iv의 억제를 수반하여 세포분열을 억제한다.null

콘트라인커뮤니케이션

가장 최근의 패키지 인서트(circa 1999년) 내에서 시노백은 시노사신이나 다른 퀴놀론에 과민한 이력이 있는 환자에서 금지된 것으로 나열된다.null

부작용

시녹사신의 안전 프로파일은 다소 명확하지 않은 것으로 보인다.약물 부작용은 위장계와 중추신경계에 국한된 것으로 보인다.[9]과민반응을 유발하는 과민성(이 등급 내에서 발견되는 모든 약물과 동일)도 시녹사신과 관련하여 보고되었다.[10][11]동물 연구는 시녹사신이 신장 손상과 관련이 있다는 것을 보여주었다.이 같은 손상은 요로에 시녹사신 결정이 퇴적되면서 생기는 신체적 외상에 기인하는 것으로 보인다.[12]이런 수정란도 이 반의 다른 약물과 함께 보고되었다.[13]문헌의 리뷰에 따르면 시녹사신 치료 환자는 나리딕산, 후라단틴, 아목시실린 또는 트리메토프림술파메트호아졸로 치료한 환자보다 의약품 부작용 보고가 적었다.[14]null

광독성과 광전기는 실험적으로 잘 나타나지만, 광전독성은 시녹사신에 문제가 되지 않는 것으로 보인다.[15]이 안전 프로파일의 결과, Eli Lilley는 "아마도 시녹사신은 통상적인 1차 작용제에 저항하는 유기체를 가진 환자나 이러한 작용제를 사용한 치료에 반응하지 않는 환자들에게만 보존되어야 할 것"[16]이라고 말한다.

과다 복용

시녹사신 과다 복용 후 나타나는 증상은 거식증, 메스꺼움, 구토, 경구통증, 설사 등이 있을 수 있다.경구적 조난과 설사의 심각성은 용량과 관련이 있다.[17]시녹사신을 과다 섭취한 환자들은 결정증을 예방하기 위해 수분을 충분히 섭취해야 한다.강제이뇨, 복막투석, 혈액투석, 숯혈액투석 등은 시녹사신 과다복용에 이롭지 않은 것으로 판명되었다.[18]null

약동학

바이오트랜스포메이션은 주로 간질이며, 약 30-40%가 비활성 대사물에 대사된다.단백질 결합의 범위는 60~80%이다.시녹사신은 구강 투여 후 빠르게 흡수된다.음식물의 존재는 흡수를 지연시키지만 전체 흡수에 영향을 미치지는 않는다.평균 혈청 반감기는 1.5시간이다.신장 기능이 손상된 환자의 반감기는 10시간을 초과할 수 있다.[19]null

투약

요로감염 치료에 대한 일반적인 성인 복용량은 매일 1g으로, 7~14일 동안 2~4개 분량(각각 500mg b.i.d 또는 250mg q.i.d.)으로 구강 투여한다.null

신장 기능 저하

신장 기능이 손상되었을 때는 복용량을 줄여야 한다.null

취약세균

그램 음성 에어로브:

  • 엔토박터종
  • 대장균
  • 클렙시엘라종
  • 미라빌리스
  • 프로테우스속

장내구균종, 녹농균종, 포도상구균종은 내성이 있다.null

규제이력

참조

  1. ^ http://health.cd-writer.com/c3/p1561/treatment_for/cinobac_discontinued_in_the_uk.html[영구적 데드링크]
  2. ^ "Disabling and potentially permanent side effects lead to suspension or restrictions of quinolone and fluoroquinolone antibiotics". European Medicines Agency. 11 March 2019.
  3. ^ D.C.에 의한 Sunders 종합 수의사전 제3판.혈액, V.P. 스터더트, C.C.게이, 엘스비에
  4. ^ Z 아르츠틀 포트빌드(제나).1995년 6월;89(3):279-86 [복잡한 요로 감염의 항생물학적 치료][독일어로 된 기사] 피터스 HJ.우뇨르디시체 압테일룽 성 엘리사벳 크랭켄하우스 쾰른-호헨린드.
  5. ^ 제약 제조 백과사전, 제2권 마샬 시티그 346페이지 참조
  6. ^ "Archived copy". Archived from the original on 2011-07-07. Retrieved 2009-10-03.{{cite web}}: CS1 maint: 타이틀로 보관된 사본(링크)
  7. ^ "WATSON PHARMACEUTICALS INC - 10-K Annual Report - 12/31/1997".
  8. ^ Drlica K, Zhao X (September 1, 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiol Mol Biol Rev. 61 (3): 377–92. doi:10.1128/.61.3.377-392.1997. PMC 232616. PMID 9293187.
  9. ^ 만성 요로감염 치료에 있어서 시녹사신과 나리딕산 비교 [독일어로 된 조항] Bridigkeit H, Schimmelpennig R, Buder R, Precht K, Dröseler H.
  10. ^ 시녹사신에 대한 과민성 반응: 열등 급성 심근경색과 관련된 한 가지 사례에 대한 보고.케르시아 O, 라파넬리 S, 에밀리아니 F, 스테파니니 GF.이탈리아 라벤나 주, 펜자 주, 유니타 오페다티바 디 메디치나 인터네타 오스피데일 디 파엔자
  11. ^ BMJ. 1988년 12월 3일:297 (6661):1434-5.시녹사신에 대한 과민성 반응.스트릭커 BH, 슬래그붐 G, 드마제네르 R, 슬롯메커스 V, 티즈 1세, 올손 S.네덜란드 마약 부작용 감시 센터, Rijswijk.
  12. ^ Toxicol Lett. 1983년 1월 15일(1):49-56.신독성 작용 측면에서 신장 피질 슬라이스에서 시녹사신이 세포 대사 및 p-aminohipurate 이동에 미치는 영향.젬바 M, 고마무라 T, 마츠시마 Y, 이토 T, 미야타 K, 나카무라 M.
  13. ^ 규산염에 장기간 노출된 후에 수정성 만성 간염의 특이한 형태.오카다 H, 와타나베 Y, 고타키 S, 이케다 N, 다카네 H, 칸노 Y, 스가하라 S, 반 S, 나가타 M, 스즈키 H.일본 사이타마 사이타마 의과대학 신장학부.
  14. ^ 비뇨기과.1984년 1월 23일(1):101-7.시녹사신 및 요로 감염 치료에 사용되는 다른 약물과 관련된 부작용의 검토.버트 RA.
  15. ^ 피부과.1990;181(2):98-103.시험관내 키놀론 광독성 시연.Przybilla B, Georgii A, Bergner T, Ring J.
  16. ^ 약물 인텔 임상의약품. 1982년 12월 16일(12):916-21)시녹사신(시노백, 일라이 릴리 & 코).Guay DR.
  17. ^ "Synthetic antimicrobial related to oxolinic acid and nalidixic acid and used in urinary tract infections".
  18. ^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/18067s29lbl.pdf

외부 링크