에프티피바티드

Eptifibatide
에피바티딘과혼동해서는 안 된다.
에프티피바티드
Eptifibatide structure.svg
Eptifibatide ball-and-stick.png
임상자료
상명Integilin
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601210
라이센스 데이터
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
생체이용가능성n/a
단백질 결합~25%
제거 반감기~2.5시간
배설신장
식별자
  • N-6(아미노미노미노메틸)-N-2(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-l-α-aspartyl-l-triptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide, 순환(1→6)디황산염
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.169.160 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C35H49N11O9S2
어금질량831.97 g·197−1
3D 모델(JSmol)
  • [H][C@]14CCN1C(=O)[C@H](Cc2c[nH]c3ccc23)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)NC(=O)[C@H](CCCCCNC(=N)N)NC(=O)CCSSC[C@H](C(N)=O)NC4=O
  • InChI=1S/C35H49N11O9S2/c36-30(51)25-18-57-56-13-10-27(47)42-22(8-3-4-11-39-35(37)38)31(52)41-17-28(48)43-23(15-29(49)50)32(53)44-24(14-19-16-40-21-7-2-1-6-20(19)21)34(55)46-12-5-9-26(46)33(54)45-25/h1-2,6-7,16,22-26,40H,3-5,8-15,17-18H2,(H2,36,51)(H,41,52)(H,42,47)(H,43,48)(H,44,53)(H,45,54)(H,49,50)(H4,37,38,39)/t22-,23-,24-,25-,26-/m0/s1 checkY
  • 키:CZKPOZZ조데이프츠롬구라사-엔 checkY
(iii)

에프티파타티드(Integrifibatide, Millennium Pharmetic, 또한 Schering-Ploup/Essex가 공동 추진함)는 당단백질 IIb/IIIA 억제제 등급의 항혈소판제다.[1] 에프티피바티드는 남동 피그미 방울뱀(Sisturus miliarius barburi)의 독에서 발견된 분해인 단백질(P22827)에서 유래한 순환 헵타피드이다. 아르기닌글라이신아스파르타트미메틱스의 등급에 속하며 역행적으로 혈소판에 결합한다. 엡티피바티드는 반감기가 짧다. 이 약은 특정 항체 아빅시맙과 비펩타이드 티로피반이 글로벌 시장에 진출한 이후 폭넓은 수용을 발견한 GPIB/IIA의 세 번째 억제제다.

적응증

Eptifibatide는 불안정한 협심증이나 비 ST-세분경(예: 비-Q-파형) 심근경색(즉, 비 ST-세분증 고도 급성 관상동맥증후군) 환자에서 급성심혈성 사건(사망 및/또는 심근경색)의 위험을 줄이기 위해 사용된다. 경피적 관상동맥 간섭(PCI)을 받고 있는 환자도 포함된다.

그 약은 보통 아스피린이나 클로피도그렐, 그리고 (분자량이 낮거나 굴절되지 않은) 헤파린과 함께 도포된다. 또한 질산염, 베타 차단제, 오피오이드 진통제 및/또는 벤조디아제핀의 응용으로 구성된 일반적인 보조적 치료법을 그림과 같이 사용해야 한다. 혈관 조영 평가 및 기타 집중적인 진단 절차는 엡티피바티드로 치료를 시작하기 전에 첫 번째 선 작업으로 간주할 수 있다.

이 약은 환자의 심각한 질병 정도와 펩티바타이드의 부작용 때문에 입원한 환자에게만 사용해야 한다.

금기사항 및 주의사항

  • 혈소판감소증 : 혈소판 수치가 μl당 10만 미만인 환자에게 약물을 투여하는 것은 그러한 환자에 대한 임상 경험이 없기 때문이다.
  • 만성 콩팥병 : 엡티피바티드는 콩팥을 제거한다. 당단백질 IIb/IIIA 억제제가 혜택을 제공할 가능성이 높은 만성 신장 질환 환자에서는 Abciximab(무역명: 리퍼로)는 대체 의약품이다.
  • 현재 출혈 경향 또는 비정상적으로 장기화된 응고 파라미터가 펩티파티드를 사용한 치료를 시작하기 30일 전에 관찰됨.
  • ACT, aPTT, TT, PT와 같은 응고 파라미터는 치료 중과 그 후에 면밀히 따라야 한다.
  • 엡티피바티드 및/또는 기타 성분에 대한 알레르기.
  • 심각한, 통제되지 않는 고혈압.
  • 임신 : 경험은 존재하지 않는다. 임신한 환자는 분명히 필요할 때만 치료를 받아야 한다.
  • 젖먹이기 : 인간의 데이터는 존재하지 않는다. 신생아에게 피해가 가지 않도록 치료 중에는 모유 수유를 피해야 한다.
  • 노인성 환자 : 젊은 환자와 비교했을 때 부작용의 차이는 발견되지 않았다. 그럼에도 불구하고 노인성 환자들은 출혈과 다른 부작용에 대해 매우 주의 깊게 관찰해야 한다.
  • 소아과 환자 : 경험은 존재하지 않기 때문에 18세 미만의 환자에서는 에프티피바티드가 나타나지 않는다.

부작용

에프티피바티드를 복용하는 사람들은 전형적으로 심각한 병에 걸리고 그들 대부분은 상당한 부작용을 일으킬 가능성이 있는 것으로 알려진 다른 약물과 함께 치료된다. 따라서 다음과 같이 열거된 모든 부작용이 엡티피바타티드 치료에만 기인하는 것은 아닐 수 있다.

PRUSE 연구에서 발생한 주요 부작용은 심각한 출혈이었다. 출혈은 다른 현장(체계적으로)과 마찬가지로 임상 개입 현장(현지 현장)에서도 발생했다. 때때로, 이러한 사건들은 출혈을 멈추고 빈혈에 대항하기 위해 혈액이나 혈장 농축액을 수혈해야 할 정도로 심각했다. 주입률(0.5µg/kg/min 대 0.75µg/kg/min)에 따라 환자의 4.4%, 4.7%에서 심각한 출혈이 발생했다. 약물치료로 인한 심각한 출혈로 인한 사망 사례가 몇 건 보고되었다. 출혈성 뇌졸중 환자는 보이지 않았다. 원인 불명의 혈소판감소증(알레르기 반응?)도 0.2%의 환자에게서 눈에 띄었다.

또 저혈압(6%)이 자주 나타났다. 심혈관계 장애도 심각한 부정맥(2%)으로 빈발했다(2% 심실세동 1.5%, 심방세동 6%). 환자의 거의 0.2%에서 심각한 알레르기(아나필락틱) 반응이 발생했다. 이러한 반응은 생명을 위협할 수 있으며 펩티파타이드의 펩타이드 특성 때문일 수 있다. 다른 부작용은 자연에서 드물고 온화했으며 엡티피바타티드 치료와 관련이 없을 수도 있다.

연구 결과

엡티피바티드는 환자 10,948명을 포괄하는 이른바 PRESURGE 연구의 긍정적인 결과 때문에 허가되었다. 이 연구에서 모든 환자들은 불안정한 협심증이나 비 ST-세분배 심근경색증을 앓았다. 엡티피바티드를 이용한 치료로 심근경색이 발병한 환자는 현저히 적었다. 사망률은 엡티피바타이드에 찬성하는 경향을 보였지만, 이러한 우위는 통계적으로 유의미하지 않았다.

부가정보

때때로 치료 의사는 퇴원 후 심혈관 질환과 관련된 증상의 재발, 심근경색의 발생 및/또는 사망을 예방하기 위해 아스피린 또는 클로피도그렐로 몇 주, 몇 달 또는 심지어 평생 치료를 계속하도록 요구한다. 이 충고는 엄격히 따라야 한다. 엡티피바티드는 혈소판의 활동에서 모두 다른 결과를 가져오는 매우 많은 항혈소판 약물들 중 하나이다.

발명가들

Eptifibatide는 2001년 밀레니엄 제약이 인수한 COR Therapeutics에서 로버트 M. 스카버러와 데이비드 필립스(David Phillips)가 이끄는 팀에 의해 발견되었다.

참고 항목

참조

  1. ^ Gribble GW (15 December 2010). Heterocyclic Scaffolds II: Indoles: Synthesis, Properties and Applications. Springer. pp. 11–. ISBN 978-3-642-15732-5. Retrieved 12 November 2010.
  2. ^ Allday E (August 1, 2006). "Robert Scarborough Jr. -- helped discover important heart drugs". sfgate.com.

외부 링크