아픽사반

Apixaban
아픽사반
임상자료
상호엘리퀴스 외
기타이름BMS-562247-01
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인 플러스a613032
라이센스 데이터
임신
카테고리
경로
행정부.		입으로
ATC코드
법적지위
법적지위
약동학적 자료
생체이용률~50%
단백질결합~87%
신진대사CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 등
제거 반감기9-14시간
배설담관(75%), 신장(25%)
식별자
  • 1-(4-메톡시페닐)-7-옥소-6-[4-(2-옥소피페리딘-1-일)페닐]-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4-c]피리딘-3-카르복스아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드럭뱅크
켐스파이더
유니아이
케그
쳄블
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.167.332 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C25H25N5O4
어금니 질량459.506g·mol−1
3D 모델(JSMO)
  • O=C5N(c4cc(N3C(=O))c1c(c(n1c2cc(OC))C(=O)N)CC3cc4)CCC5
  • InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32)
  • 키:QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N checkY
(주로)

엘리퀴스(Eliquis)라는 브랜드명으로 판매되는 아픽사반(Apixaban)은 직접적인 억제 인자 Xa를 [5][6][7]통해 혈전을 치료하고 예방하며 비판막 심방세동 환자의 뇌졸중을 예방하는 데 사용되는 항응고제입니다.특히 고관절이나 무릎 치환술 후 혈전을 예방하기 위해 사용되며,[5][7] 이전 혈전의 병력이 있는 사람들에게는 사용됩니다.와파린의 대체제로 사용되며 혈액[5] 검사나 식이 [8]제한에 의한 모니터링이 필요하지 않습니다.그것은 [5]입으로 먹습니다.

일반적인 부작용으로는 출혈과 [5][6]메스꺼움이 있습니다.다른 부작용으로는 척추 주변 출혈과 알레르기 [5]반응이 있을 수 있습니다.임신 중이나 [1][6]모유 수유 중에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.가벼운 신장 [6]문제가 있는 경우에는 사용이 비교적 안전한 것으로 보입니다.와파린에 비해 다른 [9]약과의 상호작용이 적습니다.직접인자 Xa [5]억제제입니다.

2007년 화이자와 브리스톨마이어스 스퀴브는 [10]항응고제로서 아픽사반의 개발을 시작했습니다.아픽사반은 2011년 5월 유럽연합에서, 2012년 [4][5][11]12월 미국에서 의료용으로 승인되었습니다.그것은 세계보건기구의 필수 [12]의약품 목록에 올라있습니다.2020년에는 1,300만 건 이상의 [13][14]처방을 받아 미국에서 48번째로 많이 처방된 약물이었습니다.미국에서는 아니지만 일반의약품으로 구입할 수 있습니다.[7][15]

의료용

아픽사반은 [3]다음을 가리키는 말입니다.

EU에서 아픽사반은 고관절 또는 무릎 대체 수술을 받은 성인의 정맥혈전색전증(VTE) 예방, 하나 이상의 위험인자를 가진 비판막 심방세동(NVAF) 성인의 뇌졸중 및 전신색전증 예방, 심부정맥혈전증(DVT) 및 폐질환 치료를 위해 표시됩니다.성인에서 원핵색전증(PE), [4]성인에서 재발하는 DVT와 PE의 예방을 위한 것.

심방세동

아픽사반(Apixaban)은 국립보건임상우수연구소(National Institute for Health and Clinical Excellence)에 의해 비판막 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 예방을 위해 권장되며, 이전 뇌졸중 또는 일시적 허혈성 발작, 75세 이상, 당뇨병 또는 증상성 [16]심부전 중 하나 이상의 위험 요인 중 하나입니다.

아픽사반과 다른 항응고제(다비가트란, 에독사반 및 리바록사반)는 심방세동 환자의 비출혈성 뇌졸중 예방에 와파린과 동일하게 효과적인 것으로 보이며 두개내 [17][18]출혈 위험 감소와 관련이 있습니다.

아픽사반은 신장 기능이 심각하게 저하된 사람들과 혈액투석을 하는 사람들에게 사용될 수 있지만 이러한 [5]그룹에서는 연구되지 않았습니다.

부작용

출혈

아픽사반은 심각하고 잠재적으로 치명적일 수 있는 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다.혈액 응고에 영향을 미치는 다른 약물과 동시에 사용하면 이러한 위험이 더욱 커질 수 있습니다.여기에는 기타 항응고제, 헤파린, 아스피린, 항혈소판제, 선택적 세로토닌 재흡수 억제제, 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제제, 비스테로이드성 소염제(NSAIDs)[3][19][20][21] 등의 약물이 포함됩니다.

Andexan et alfa는 통제되지 않고 생명을 위협하는 출혈 [22][23]사건을 가진 사람들의 아픽사반에 대한 미국 식품의약국(FDA) 승인된 해독제입니다.

척추천자

척추마취나 천자에 이어 항혈전제 치료를 받는 사람들은 장기적 혹은 영구적인 마비를 일으키는 혈종에 걸릴 위험이 높습니다.수술 후 경막외 카테터 또는 경막내 카테터를 사용하거나 [3]지혈에 영향을 미치는 의약품을 동시에 사용함으로써 이러한 위험이 증가할 수 있습니다.

작용기전

아픽사반(Apixaban)은 매우 선택적이고 경구적으로 생물학적으로 이용 가능하며, 자유 및 응고 결합 인자 Xa의 가역적 직접 억제제입니다.인자 Xa는 피브린 응고 [24]형성을 담당하는 응고 캐스케이드의 최종 효소인 프로트롬빈의 트롬빈으로의 전환을 촉매합니다.아픽사반은 혈소판 응집에 직접적인 영향은 없지만 인자 Xa를 억제함으로써 트롬빈에 [3]의해 유도되는 혈전 형성을 간접적으로 감소시킵니다.

역사

아픽사반은 2011년 [4]5월 유럽연합에서 의료용으로 승인되었습니다.

2011년 ARISTOTLE 임상시험 종료 후 브리스톨-마이어스 스퀴브(BMS)와 화이자가 공동으로 미국 식품의약국(FDA)에 아픽사반 승인을 위한 신약신청서(NDA)를 제출하였습니다.아픽사반은 2012년 [11][26]12월 28일 심방세동 환자의 뇌졸중 예방을 위한 승인을 받았습니다.2014년 3월 13일, 최근 무릎 또는 고관절 [27][28]치환술을 받은 사람들의 심부정맥혈전증 및 폐색전증 예방 추가 적응증에 대해 승인되었습니다.2014년 8월 21일 FDA는 반복적인 심부정맥혈전증 및 폐색전증의 [27][29]치료에 대한 추가 적응증에 대해 아픽사반을 승인했습니다.개발되는 동안 이 약물은 BMS-562247-01로 [30]알려져 있었습니다.2019년 말까지 BMS의 제품 매출은 분기별 [31]매출의 30%를 차지했습니다.

사회와 문화

경제학

2019년 12월, 미국 FDA는 마일란과 마이크로 [32][31][7]랩스가 공동으로 생산한 아픽사반의 일반 버전을 승인했습니다.BMS와 화이자는 제네릭이 만들어지는 것을 차단하기 위해 발 빠르게 노력했고, 앞서 25개 [33][34]업체를 상대로 특허 사건을 해결한 끝에 2020년 8월 시그마팜, 선샤인레이크, 유니켐 등을 상대로 특허 침해 소송에서 승소했습니다.2021년 9월 연방순회법원은 [35]판결을 확정했습니다.결과적으로 아픽사반 제네릭은 적어도 2026년까지는 미국에서 구할 수 없을 가능성이 높지만, 가능하면 [15]2031년이 될 것입니다.

2022년 7월, 캐나다 제네릭 의약품 회사인 Apotex Inc.는 아픽사반의 시판을 [36][37]승인 받았습니다.

아픽사반은 인플레이션 감소법에 따라 미국에서 가격 협상을 위해 제안된 10가지 약물 중 하나입니다.브리스톨 마이어스 스퀴브(Bristol Myers Squibb)에 따르면 엘리퀴스의 환자 1인당 월평균 급여는 미화 [38]55달러입니다.

참고문헌

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