에녹사파린나트륨

Enoxaparin sodium
에녹사파린나트륨
EnoxaparinSodium.png
Enoxaparin sodium ball-and-stick.png
임상자료
상명로베녹스, 클렉산, 사파린, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a696006
라이센스 데이터
임신
범주
경로:
행정		피하(SC), 정맥(IV)
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
제거 반감기4.5시간
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
  • 없는
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.029.698 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식(C26H40N2O36S5)n
어금질량4500 g/m³(평균)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

에녹사파린 나트륨은 항응고제(혈액 희석제)[6]이다. 임신 중 및 특정 수술의 종류를 포함하여 심부정맥혈전증(DVT)과 폐색전증(PE)을 치료하고 예방하는데 사용된다.[6] 급성관상동맥증후군(ACS)과 심장마비 환자에도 쓰인다.[6] 피부 바로 밑이나 정맥에 주사하여 준다.[6] 혈액투석 시에도 사용된다.[3][5]

일반적인 부작용으로는 출혈, 발열, 다리 붓기 등이 있다.[6] 특히 척추수술을 받는 사람들에게 출혈이 심각할 수 있다.[6] 임신 중 사용은 아기에게 안전한 것으로 보인다.[6] 에녹사파린은 낮은 분자량 헤파린 계열의 약이다.[6]

에녹사파린은 1981년에 처음 만들어졌고 1993년에 의료용으로 승인되었다.[7][6] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[8] 에녹사파린은 여러 브랜드 이름으로 판매되며 일반 의약품으로 구입할 수 있다.[6] 에녹사파린은 헤파린으로 만들어진다.[7] 2017년에는 미국에서 가장 일반적으로 처방되는 299번째 약물로, 100만개 이상의 처방전이 있었다.[9][10]

의학적 용법

  • 불안정한 협심증(UA)과 비정파 심근경색(NQMI) 치료, 아스피린과 동시에 투여
  • 병상에 시달리는 환자의 DVT 및 폐색전증 프로필락스
  • 무릎 교체 수술에서 DVT 프로필락시스
  • 고관절 치환 수술에서 DVT 프로필락시스
  • 복부 수술에서 DVT 예방주사
  • 폐색전증이 있거나 없는 DVT 치료
  • ST-세그먼트 고도 심근경색(STEMI)[4]을 이용한 DVT 입원환자 치료
  • INR이 치료 범위 미만인 사람에 대한 브리징 처리

모니터링

에녹사파린은 예측 가능한 흡수, 생체이용, 분배를 가지고 있기 때문에 일반적으로 모니터링을 하지 않는다. 그러나 감시하는 것이 신장 부족을 가진 사람이나 비만인 경우와 같이 특수한 모집단에 도움이 될 수 있는 경우가 있다. 이 경우 항-Xa 단위를 측정하고 그에 따라 투여량을 조정할 수 있다.[4]

역전제

프로타민 황산염은 헤파린에 비해 엔옥사파린을 역류시키는 효과가 적으며, 항인자 Xa 효과의 약 60%까지 최대 중화한다.[4]

임신

  • 에녹사파린은 FDA 임신 범주 B 약물로, 에녹사파린이 임신 중 사용했을 때 태아에게 해를 끼칠 것으로 예상되지 않는다는 것을 의미한다. 이 진술은 임신한 쥐와 토끼와 관련된 생식 연구에 바탕을 두고 있다. 이러한 동물 연구 동안 에녹사파린으로 인한 태아의 선천적 결함이나 독성 영향은 관찰되지 않았다. 그러나 에녹사파린에 대한 인간의 반응은 작은 동물과 다를 수 있으므로 에녹사파린은 확실한 필요가 있는 경우에만 임신 중에 사용해야 한다.[4]
  • 에녹사파린은 태반을 건너지 않기 때문에 태아가 태반에 노출될 가능성은 낮다.[4]
  • 일부 태아 사망자는 임신 중 에녹사파린을 사용한 여성들에 의해 보고되었지만, 에녹사파린이 이러한 사망을 초래했는지는 불분명하다.[4]
  • 에녹사파린을 복용하는 임산부는 출혈 및/또는 "과도한 항응고"를 위해 특히 분만일이 가까워질 때 정기적으로 감시해야 한다. 산모의 생명을 위협할 수 있는 에녹사파린을 아직 복용하고 있는 경우 분만 중에 출혈의 위험이 더 높다.[4]
  • 브랜드명 에녹사파린(Lovenox)의 다량 바이알에는 방부제로 1mL당 15mg 벤질 알코올이 함유되어 있다. 벤질 알코올(99~405mg/kg)을 다량 투여받은 미숙아는 '가스핑 증후군'[4][11]을 경험한 적이 있다.
  • 에녹사파린은 혈액 응고를 예방하는 데 쓰이지만 임신만으로도 여성의 응고 위험을 높일 수 있다.[4]

부작용

일반적이지 않음(<1%)

공통(>1%)

조사 중인 빈도

상자형 경고

FDA는 2013년 10월 에녹사파린에 대한 상자형 경고문 수정안을 발표했다.[13] 개정안은 척추에 구멍이 나거나 신경축마취를 위해 에녹사파린을 복용하는 사람에게 척추 카테터를 삽입하고 제거하는 시기에 대해 주의를 기울일 것을 권고했다.[14] 영구적 또는 장기적 마비로 나타날 수 있는 척추 또는 경막외 혈종 위험을 줄이기 위해 이러한 사람들에게서 항응고제 투여를 지연시킬 필요가 있을 수 있다.[14] 혈종 위험이 있는 사람은 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)와 같은 출혈 상태를 악화시키는 경막외 카테터, 동시 사용 또는 경막외 또는 척추 구멍, 척추 손상 또는 척추 변형의 과거 의료 기록이 있을 수 있다.[13] FDA는 위험이 있는 사람들에게 출혈과 신경학적 변화를 감시할 것을 권고한다.[13][15]

약리학

작용기전

에녹사파린은 앤티크롬빈(순환항응고제)에 결합하여 힘을 주어 응고 인자 Xa를 불가역적으로 비활성화하는 콤플렉스를 형성한다.[16] 분자량이 적어 미분해 헤파린(UFH)에 비해 인자 IIa(트롬빈) 대비 활성도가 적다.[17]

약동학

흡수: 생체이용률(피하주사) ~[13] 100%

분포: 분포량(항-요인 Xa 활성도) = 4.3리터[13]

신진대사: 에녹사파린은 간에서 탈황과 탈고화에 의해 낮은 분자량 종으로 대사된다.[13]

제거: 에녹사파린의 피하 주사 한 번 복용하면 제거 반감기가 4.5시간이다.[13] 1회 복용량의 활성 및 비활성 파편 중 약 10~40%가 신장에 의해 배설된다.[13] 신장 기능이 저하된 사람에게는 신장 기능에 따른 선량 조정이 필요하다.[13]

마약류

에녹사파린은 낮은 분자량 헤파린으로 알려진 약의 종류에 속한다. 이 등급의 다른 약으로는 달테파린, 폰다파린룩스, 틴자파린 등이 있다.[18]

바이오시밀러

참고 항목: 바이오시밀러

2016년 9월, 이닉사와 토리나인은 유럽연합에서 사용 승인을 받았다.[5][19] 토리닌은 2019년 10월 시장에서 철수했다.[20]

2017년 3월 유럽 26개국에서 에녹사파린 BECAT, LOVA(스페인)가 마케팅 허가를 획득했다. 그 제품은 현재 유럽에서 구입할 수 있다.[21]

참조

  1. ^ a b "Enoxaparin Use During Pregnancy". Drugs.com. 15 July 2019. Retrieved 16 August 2020.
  2. ^ a b "Enoxapo Australian prescription medicine decision summary". Therapeutic Goods Administration (TGA). 28 February 2020. Retrieved 17 August 2020.
  3. ^ a b "Clexane Forte Syringes - Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. Retrieved 12 October 2020.
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t "Lovenox- enoxaparin sodium injection". DailyMed. 28 April 2020. Retrieved 16 August 2020.
  5. ^ a b c "Inhixa EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 2 April 2020.
  6. ^ a b c d e f g h i j "Enoxaparin Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  7. ^ a b Network, Northern Neonatal (2008). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. p. 96. ISBN 9780470750353. Archived from the original on 20 December 2016.
  8. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  10. ^ "Enoxaparin Sodium - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  11. ^ Gershanik, Juan; Boecler, Betty; Ensley, Harry; McCloskey, Sharon; George, William (25 November 1982). "The Gasping Syndrome and Benzyl Alcohol Poisoning". New England Journal of Medicine. 307 (22): 1384–1388. doi:10.1056/NEJM198211253072206. ISSN 0028-4793. PMID 7133084.
  12. ^ "Reducing Thrombotic Complications in the Perioperative Setti... : Anesthesia & Analgesia" (PDF). LWW. Retrieved 5 November 2015.
  13. ^ a b c d e f g h i "DailyMed - ENOXAPARIN SODIUM- enoxaparin sodium injection". dailymed.nlm.nih.gov. Archived from the original on 19 October 2015. Retrieved 5 November 2015.
  14. ^ a b Research, Center for Drug Evaluation and. "Drug Safety and Availability - FDA Drug Safety Communication: Updated recommendations to decrease risk of spinal column bleeding and paralysis in patients on low molecular weight heparins". www.fda.gov. Archived from the original on 30 October 2015. Retrieved 5 November 2015.
  15. ^ Commissioner, Office of the. "Safety Information - Lovenox (enoxaparin sodium) injection". www.fda.gov. Archived from the original on 4 March 2016. Retrieved 5 November 2015.
  16. ^ Alldredge, Brian; Corelli, Robin; Ernst, Michael; Guglielmo, B. Joseph; Jacobson, Pamela; Kradjan, Wayne; Williams, Bradley (February 2012). Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs (Tenth ed.). pp. 347–348. ISBN 978-1-60913-713-7.
  17. ^ Trevor, Anthony J, Bertram G. Katzung, Susan B. 마스터스 기본 및 임상 약리학. 맥그로우 힐 메디컬, 2012년
  18. ^ "LowMolecularWeightHeparins". livertox.nih.gov. Archived from the original on 28 August 2015. Retrieved 5 November 2015.
  19. ^ "Thorinane EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 2 April 2020.
  20. ^ "Public statement on Thorinane: Cessation of validity of the marketing authorisation in the European Union" (PDF). Retrieved 2 April 2020.
  21. ^ "To The National Stock Market Commission" (PDF). Retrieved 29 May 2020.

외부 링크