졸미트립탄
Zolmitriptan | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 조미그 등 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a601129 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 입으로, 코 스프레이로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 40%(도덕) |
| 단백질 결합 | 25% |
| 신진대사 | 간(CYP1A2 매개, 활성 대사물) |
| 제거 반감기 | 3시간 |
| 배설 | 신장(65%)과 대변(35%) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.186  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C16H21N3O2 |
| 어금질량 | 287.363 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (iii) | |
그중 조믹이라는 브랜드명으로 판매되는 졸미트립탄은 아우라와 군발성 두통이 있든 없든 편두통 발작의 급성 치료에 쓰이는 트리플탄이다. 1B와 1D 아형의 선택적 세로토닌 수용체 작용제다.
1990년에 특허를 받았으며 1997년에 의료용으로 승인되었다.[1]
의학적 용법
졸미트립탄은 성인에서 아우라가 있거나 없는 편두통의 급성 치료에 쓰인다. 졸미트립탄은 편두통의 예방요법이나 혈소판 편두통 관리에 사용하기 위한 것이 아니다.
졸미트립탄은 2.5mg과 5mg의 용량으로 제비가 가능한 알약, 구강 분해 알약, 비강 스프레이로 사용할 수 있다. 아스파탐에서 편두통을 앓는 사람은 아스파탐이 들어 있는 분해하는 타블렛(Zomig ZMT)을 사용하면 안 된다.[2]
2014년 코크란 리뷰에 따르면 졸미트립탄 5mg 비강 스프레이가 5mg 구강 알약보다 훨씬 더 효과적이었다.[3]
건강한 자원봉사자들을 대상으로 한 연구에 따르면, 음식 섭취는 남성과 여성 모두에게 졸미트립탄의 효과에 큰 영향을 미치지 않는 것으로 보인다.[4]
라벨이 없는 사용:
부작용
심혈관 부작용에 대해서는 졸미트립탄은 노인들의 수축기 혈압을 높이고 노인과 젊은이들 모두에게 이완기 혈압을 증가시킬 수 있다. 또한 진정제의 용량 관련 증가의 부작용이 있다. 투약 금단이나 약물 남용으로 인한 두통의 위험이 있다.[5]
졸미트립탄은 5-HT1A 수용체에 대한 친화력이 약하다. 이들 수용체는 세로토닌 증후군의 발달에 영향을 미친다.[5]
시메티딘 투여 후 졸미트리판과 그 활성대사물의 반감기와 AUC가 약 2배 증가했다(제품 팜플렛의 임상 약리학 참조).[5]
콘트라인커뮤니케이션
졸미트립탄은 관상동맥에 5-HT1B 수용체가 존재하기 때문에 뇌혈관 또는 심혈관 질환 환자에게 억제된다. 이러한 조건에는 관상동맥질환, 뇌졸중, 말초혈관질환 등이 포함되며 이에 국한되지는 않는다.[5]
작용기전
졸미트립탄은 5-HT1A 수용체 하위 유형에 대한 친화력이 약한 선택적 5-하이드록시트리프타민 1B/1D 수용체 작용제다. 5-HT 1B/1D 수용체에 작용하면 혈관이 혈관 내 혈관에 혈관 수축이 일어나며, 또한 삼차성 근막 신경 끝단으로부터 프로-염증 신경펩티드가 분비되는 것을 억제할 수 있다. 그것은 삼차핵 카우달리스와 핵궤도 용해물의 세포 내에 방사능 [3H]-졸미트립트란 라벨의 존재로 증명되는 혈뇌-뇌-배리어와 교차한다.[5]
약동학
졸미트립탄은 빠른 행동의 시작을 가지고 있으며, 뇌내 투여 후 5분 이내에 뇌에서 검출되었다. 평균적으로 졸미트립탄은 경구 생체이용률이 40%이고 경구 투여 후 평균 유통량은 8.3L/kg, 2.4L이다.정맥 투여 후 L/kg.[5]
졸미트립탄은 주로 CYP1A2인 인간 간세포 사이토크롬 P450 효소에 의해 3개의 주요 대사물로 대사된다. 모화합물의 3분의 2는 활성대사물인 N-데스메틸-졸미트립탄(183C91)으로 분해되고, 나머지 1/3은 다른 두 비활동대사물인 졸미트립탄 N-산화물과 인도레 아세트산 파생물로 분리된다. 그것은 신장 제거를 시작하기 약 3시간 전에 제거 반감기를 가지고 있다; 그것의 간극은 그 화합물의 일부 신장관 분비가 있다는 것을 암시하는 글로머 여과율보다 크다.[5]
경제학
브랜드명
졸미트립탄은 아스트라제네카가 조미그, 조미곤(아르헨티나, 캐나다·그리스), 아스코톱(독일), 조미고로(프랑스) 등의 브랜드로 시판하고 있다.
경제학
2008년에 조미그는 거의 1억 5천 4백만 달러의 매출을 올렸다.[6]
아스트라제네카의 조미그 태블릿에 대한 미국 특허는 2012년 11월 14일에 만료되었고, 소아과 배타성 연장은 2013년 5월 14일에 만료되었다.[7] 특정 유럽 국가에서의 특허도 이미 만료되었고, 제네릭 제약 회사인 액타비스는 2012년 3월부터 이들 국가에서 일반 버전을 출시했다.[8]
법적현황
러시아에서는 국가 의약품 등록부에 등록되지 않은 졸미트립탄 버전을 마약류(디메틸트립타민 약품)로 간주할 수 있다.[9]
참조
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 531. ISBN 9783527607495.
- ^ Newman LC, Lipton RB (2001). "Migraine MLT-Down: An Unusual Presentation of Migraine in Patients With Aspartame-Triggered Headaches". Headache: The Journal of Head and Face Pain (abstract). 41 (9): 899–901. doi:10.1046/j.1526-4610.2001.01164.x. PMID 11703479.
- ^ Bird S, Derry S, Moore RA (May 2014). "Zolmitriptan for acute migraine attacks in adults". Cochrane Database Syst Rev (5): CD008616. doi:10.1002/14651858.CD008616.pub2. PMC 6485805. PMID 24848613.
- ^ Emma J. Seaber; Richard W. Peck; Deborah A. Smith; John Allanson; Nanco R. Hefting; Jan J. van Lier; Frans A.E. Sollie; Johan Wemer; Jan H.G. Jonkman (1998). "The absolute bioavailability and effect of food on the pharmacokinetics of zolmitriptan in healthy volunteers". British Journal of Clinical Pharmacology (abstract). 46 (5): 433–439. doi:10.1046/j.1365-2125.1998.00809.x. PMC 1873688. PMID 9833595.
- ^ a b c d e f g h i j Abram JA, Patel P (2020). "Zolmitriptan". Statpearls. PMID 32491581.
텍스트는 이 소스에서 복사되었으며, Creative Commons Accountation 4.0 International License에서 사용할 수 있다. - ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2009-05-21. (332KB). 약물 주제(2009년 5월 26일). 2009년 8월 25일에 회수되었다.
- ^ "Generic Zomig-ZMT Availability".
- ^ "Migraine treatment Zolmitriptan launched by Actavis in Europe". Archived from the original on 2012-03-23.
- ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)" (in Russian). Гарант. Retrieved 2019-04-29.
ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень
추가 읽기
- MacGregor EA (1998). "Zolmitriptan clinical studies". Drugs Today. 34 (12): 1027–1033. doi:10.1358/dot.1998.34.12.487488. PMID 14743270.
외부 링크
- "Zolmitriptan". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Zolmitriptan Nasal Spray". MedlinePlus.
