네타르수딜

Netarsudil
네타르수딜
Netarsudil.svg
임상자료
발음ne TAR 수확장
상명로프레사, 로키인사
기타 이름AR-13324
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a618014
라이센스 데이터
경로:
행정		안약, 국소적
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
신진대사각막의 에스테라제
대사물AR-13503(활성 대사물)
제거 반감기16-17시간
작용기간24시간 h
식별자
  • [4-[(2S)-3-아미노-1-(isoquinolin-6-ylmino)-1-1-옥소프로판-2-yl]페닐]메틸 2,4-디메틸벤조이트
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
ECHA InfoCard100.251.524 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C28H27N3O3
어금질량453.542 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc1ccc(c(1)C)C(=O)OCc2cc(cc2)[C@@H](CN)C(=O)Nc3ccc4cnc4c4c3
  • InChI=1S/C28H27N3O3/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32)/t26-/m1/s1
  • 키:OURRXQUGYQRVML-ARREMUKBSA-N

그중에서도 로프레사라는 상표명으로 판매되는 네타수딜은 녹내장 치료를 위한 약이다.[1][2][3]미국에서는 2017년 12월 식품의약품안전청(FDA)이 개방각 녹내장이나 안구 고혈압 환자의 안압 상승에 대한 안과용액 0.02%를 승인했다.[4][5]유럽의약품안전청은 2019년 로키인사라는 상표명으로 같은 용도에 대해 이를 승인했다.[2]

FDA는 이 약을 1급 의약품으로 간주하고 있다.[6]

콘트라인커뮤니케이션

네타르수딜은 알려진 약물 과민성 외에 다른 어떤 억제책도 가지고 있지 않다.[2][7]

역효과

가장 흔한 부작용으로는 결막의 고혈혈증(홍조와 관련된 혈류 증가, 환자의 51%)과 각막의 Verticillata(17%), 눈의 통증(17%) 등이 있다.다른 모든 부작용은 10% 미만의 사람들에게서 발생한다.과민성 반응은 [2][8]1% 미만으로 발생한다.

과다 복용

네타르수딜을 과다복용하는 것은 체내 농도가 너무 낮아서 일반적으로 검출할 수 없기 때문에 가능성이 낮다.[8]

상호작용

어떤 상호작용 연구도 수행되지 않았다.유럽 레이블은 적어도 5분 전에는 다른 안약을, 네타수딜 떨어뜨린 후에는 적어도 5분 전에는 안약을 바르라고 권하고 있다.[2][7]

약리학

작용기전

이 약의 작용 메커니즘이 완전히 명확한 것은 아니다.그것은 효소 rho kinase를 억제한다.이것은 삼악 망사를 통한 수용성 유머의 유출을 증가시키고, 또한 성공층의 정맥에서의 압력을 감소시키는 것으로 보인다.이 약은 또한 노레피네프린 수송기를 억제한다.[2][7]

약동학

눈에 주입한 후 활성대사물인 AR-13503에 각막에 에스테라아제(esterase)로 네타르수딜이 갈라진다.혈장에서 도달한 농도는 매우 낮아서 일반적으로 검출할 수 없다.동물 모델로부터 판단하기 위해, 그 약은 적어도 24시간 동안 작용한다.그것의 제거 반감기는 16~17시간이다.[7]

AR-13503, 활성대사물

화학

이 약은 소금, 느타르수딜 다메실산염의 형태로 사용되는데, 이것은 흰색에서 연한 노란색의 결정 가루다.산성이 약하고 적당히 저습하여 물에 자유롭게 용해되고 메탄올에 용해된다.[9]

참고 항목

참조

  1. ^ a b "Rhopressa- netarsudil solution/ drops". DailyMed. Retrieved 2 May 2021.
  2. ^ a b c d e f g "Rhokiinsa EPAR". European Medicines Agency (EMA). 16 September 2019. Retrieved 27 September 2020.
  3. ^ Dasso L, Al-Khaled T, Sonty S, Aref AA (2018). "Profile of netarsudil ophthalmic solution and its potential in the treatment of open-angle glaucoma: evidence to date". Clinical Ophthalmology. Auckland, N.Z. 12: 1939–1944. doi:10.2147/OPTH.S154001. PMC 6177382. PMID 30323550.
  4. ^ "Rhopressa (netarsudil) Ophthalmic Solution". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 January 2018. Retrieved 3 June 2020.
  5. ^ "Aerie (AERI) Gets Early FDA Approval for Lead Drug Rhopressa". 19 December 2017.
  6. ^ New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Report). January 2018. Retrieved 16 September 2020.
  7. ^ a b c d "Netarsudil Mesylate Monograph for Professionals". American Society of Health-System Pharmacists. 16 November 2020. Retrieved 2 May 2021.
  8. ^ a b "Rhokiinsa Product Information" (PDF). European Medicines Agency (EMA). 2 December 2019.
  9. ^ "Rhokiinsa: EPAR – Public assessment report" (PDF). European Medicines Agency. 3 December 2019.

외부 링크